药理学—镇痛药

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1、·镇痛药OpioidAnalgesics&Antagonists··概述疼痛是多种原因引起、使患者感受痛苦的一种症状。一疼痛的性质：（1）快痛（锐痛：外伤，骨折，急性心梗）尖锐，定位清楚，快、短；（2）慢痛（钝痛：头痛、牙痛、月经痛、关节痛）烧灼痛，定位模糊，慢、长；·概述二缓解疼痛的药物分类：（1）镇痛药（analgesics)（2）解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesicsandanti-inflammatorydrugs)（3）局麻药localanesthetics，全麻药a

2、nesthetics（4）三环抗抑郁药tricyclicantidepressants（5）卡马西平，苯妥英钠antiepileptic·概述三　镇痛药的特点；1.镇痛作用强；2.对呼吸有抑制作用；3.反复应用易成瘾四镇痛药的分类：1.阿片生物碱类镇痛药；2.人工合成镇痛药；3.具有镇痛作用的其他药·第一节阿片生物碱类镇痛药阿片（opium)又名鸦片·阿片的研究历史1)公元前１６世纪埃及的草纸文对鸦片已有记载，可能是鸦片的最早文字记载。2)公元前１３０～６３年，“theriaca”中含有阿片。3)公

3、元１世纪，罗马学者的《百科全书》中记载阿片为止痛剂。4)１０～１１世纪，阿拉伯医学家了解了阿片的麻醉用途（镇痛镇静）。5)１６世纪，阿片在欧洲已被人们广泛应用，“鸦片酊”即为当时用于治疗腹泻的阿片制剂。6)１８世纪以后，“复方樟脑酊”、“棕色合剂”在临床中发挥重要的作用，用于止泻止咳同时，吸鸦片开始在东方流行。7)１９世纪开始，对阿片的主要成分进行开发。·阿片的化学成分20多种生物碱分两大类：·阿片类生物碱的化学结构及构效关系·【阿片类的作用机制研究历史】一、作用机制的研究历史①1915年：烯丙基去

4、甲可待因可防止或消除吗啡或海洛英引起的呼吸抑制；②1940年：烯丙吗啡有较强的对抗吗啡作用，可促进阿片成瘾者的戒断症状；③1940年以后：环丁甲二氢吗喃、布普林诺啡、镇痛新等进入临床；④1963年：我国发现morphine的镇痛部位在第三脑室周围；⑤1967年，设想脑内有阿片受体⑥1973年：证明脑内、脊髓内存在阿片受体；⑦1975年：从猪脑中分离出两种脑啡肽，其在脑内的分布与阿片受体一致；⑧1993年：阿片受体分子克隆成功；·阿片受体的分布①与痛觉整合及感受有关的部位：脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及

5、导水管周围灰质区的阿片受体；②情绪及精神活动（新快、成瘾的作用部位）：边缘系统及蓝斑核阿片受体；③咳嗽反射、呼吸中枢和交感中枢：延髓的孤束核；④缩瞳有关部位：中脑盖前核；⑤胃肠活动（恶心、呕吐反射）：脑干极后区、孤束核、迷走神经背核；⑥肠肌也存在阿片受体。在中枢神经系统中存在3种亚型，即μ、κ、δ（σ）。吗啡的主要药理效应如镇痛、镇静、呼吸抑制、缩瞳、欣快以及依赖性等主要由μ受体介导。·【药理作用】一．中枢神经系统1.镇痛①作用强，最有效；②选择性高，在镇痛的同时意识清楚，听觉、视觉及触觉等不受影响

6、；③具有明显的镇静作用；④有欣快感；·【药理作用】2.镇静3.嗜睡、精神朦胧、理智障碍等；4.环境安静情况下易入睡，但容易唤醒。5.呼吸抑制6.治疗量的morphine就有呼吸抑制作用；7.表现为呼吸频率下降，潮气量下降，每分通气量下降；8.呼吸抑制是morphine中毒致死的主要原因；·【药理作用】4.镇咳特点：镇咳作用强，对多种原因引起的咳嗽都有效。5.其他：缩瞳（针尖样瞳孔）；恶心、呕吐·【药理作用】二．平滑肌兴奋·【药理作用】三．心血管特点：①治疗量对心率、心律和心收缩力无影响，但可抑制血管

7、平滑肌，对某些个体可引起体位性低血压；②较大剂量静脉注射使卧位病人的血压下降；③更大剂量可出现心动过速，由于morphine可引起组胺释放和抑制血管运动中枢所致；④升高颅内压，由于呼吸抑制，CO2潴留，脑血管扩张。·【临床应用】1.镇痛：①主要用于其它镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、烧伤、癌症等；②心肌梗塞引起的剧痛，血压正常者可用，机理是：镇静和扩血管。③严重绞痛（肾绞痛、胆绞痛）需要合用阿托品类解痉药。2心源性哮喘*（配合强心苷、呋塞米、氨茶碱）1止泻：常用阿片酊或复方樟脑酊。·【不良反应】1

8、.治疗量时发生的一般不良反应包括：恶心、呕吐、胆绞痛、便秘、排尿困难、嗜睡、眩晕及呼吸抑制；2.耐受性和成瘾：l耐受性l成瘾l戒断症状：烦躁，失眠，打呵欠，流泪流涕，肌肉震颤，呕吐，腹痛，虚脱甚至休克。·【成瘾的治疗】·药物替代疗法美沙酮二氢唉托啡美沙酮和二氢唉托啡联合治疗或序贯交替使用。可乐定·【急性中毒】表现：昏迷、瞳孔极度缩小，呼吸抑制、血压下降、紫绀、尿少、体温下降，死于呼吸麻痹。治疗：人工呼吸、给氧、注射纳洛酮·【禁忌症】禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛；禁用于