肾上腺素受体及效应

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1、肾上腺素受体及效应PekingUniversityHealthScienceCenter第10章拟肾上腺素药α受体AdrenergicDrugs¢分布α1－血管平滑肌（皮肤、粘膜、部分内脏）、李慧瞳孔开大肌、心、肝α2－血管平滑肌、突触前膜、脂肪细胞等¢效应αβ受体激动药α1：散瞳、血管收缩、肝糖元分解α受体激动药α2：抑制NA释放β受体激动药1210.1化学结构和分类β受体基本结构¢分布βα氨基β1－心脏β苯乙胺CHCHNH2β2－支气管、血管平滑肌（骨骼肌、冠状动脉）β3－脂肪¢效应HO4β1：心脏兴奋儿茶酚3β2：血管扩

2、张，支气管扩张，糖元分解↑(肝、肌）（catecholamines）HOβ3：脂肪分解↑34构效关系分类代表药结构式¢儿茶酚胺类：指化学结构中含有儿茶酚结构α受体激动药去甲肾上腺素AD，NA，ISO，DA（NA）外周心血管作用明显，中枢作用弱，容易被αβ受体激动药肾上腺素COMT代谢。（AD）¢非儿茶酚胺类：不含儿茶酚基β受体激动药异丙肾上腺素麻黄碱、间羟胺（Iso）中枢作用强，外周弱，不易被COMT代谢。¢氨基上的取代基团从甲基到叔丁基，对α受体的作用减弱，对β受体的作用增强。56110.2αβ受体激动药－肾上腺素【药理作用

3、】激动αβ受体3.血压¢小剂量，收缩压，舒张压，脉压¢1.强大的心脏兴奋作用（β1受体）（β受体对低浓度Adr较敏感）心率收缩力传导心输出量¢大剂量，收缩压，舒张压¢2.血管（α受体对高浓度Adr较敏感）皮肤、粘膜、胃肠道血管（α1）收缩¢静脉注射后，先升后降骨骼肌、冠状血管（β2）舒张¢Adr升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药，Adr的升压作用被翻转为降压作用。冠脉舒张（收缩力，β2，腺苷）（阻断α仅表现β的作用）78¢4.支气管平滑肌【临床应用】平滑肌松弛（β2受体）¢1、心脏骤停抑制过敏物质释放心内注射；应配合除颤器、

4、起搏器和抗心律失常药（利多卡因等）支气管粘膜血管收缩（α1受体）¢3、治疗支气管哮喘急性发作¢5.眼睛虹膜开大肌（α受体）抑制过敏物质，松弛平滑肌，收缩支气管粘膜收缩，瞳孔散大血管。¢6.增强代谢¢4、局部应用收缩局部血管，增强局麻效果。¢5、青光眼（地匹福林）9102、过敏反应和过敏性休克（首选药）【不良反应】¢血压升高，心律失常等过敏Adr注射¢禁用于：高血压、器质性心脏病、冠心病、组胺、白三烯释放抑制释放脑血管硬化小血管扩张、通透性Ç收缩、通透性ÈBPÈÇ心肌收缩力ÈÇ支气管痉挛松弛11122多巴胺麻黄碱¢为NA合成的前

5、体物质，是中枢神经递质。¢药理作用¢1.药理作用直接：激动α1、β1、β2受体麻黄碱激动β1>α1，DA1受体（主要在肾脏和肠系膜血管）间接：促进交感神经末梢释放NA兴奋心脏（激动β1）中枢兴奋血管：皮肤粘膜血管收缩（α）；肾、肠系膜、冠状1特点：口服，可透过BBB，慢弱持久。血管扩张（β1和DA1）¢临床应用血压：收缩压↑、舒张压—、平均血压↑支气管哮喘、支气管炎¢2.临床应用鼻塞0.5-1%滴鼻液冰毒¢各种休克：尿少、尿闭者更适宜防止低血压（腰麻、硬膜外麻醉引起）¢急性肾功能衰竭（与利尿药合用）血管神经性水肿、荨麻疹131

6、410.3α受体激动药－去甲肾上腺素【药理作用】【临床应用】激动α（α1α2）作用强，β1受体作用弱1、早期神经源性休克和药物中毒低血压¢1.血管收缩血管，维持血压。收缩冠脉舒张（腺苷）禁止剂量过大，时间过久。¢2.心脏（β1受体）2、上消化道出血离体，兴奋心脏；整体，反射性心率口服，收缩血管，局部止血。¢3.血压！！NA静脉点滴不能漏出小剂量，收缩压舒张压强烈收缩局部血管，皮下坏死。（热敷，α受大剂量，收缩压舒张压体阻断剂浸润治疗）1516间羟胺（metaraminol）10.4β受体激动药－异丙肾上腺素【药理作用】【药理作

7、用】激动β受体¢直接激动α1受体，对β受体作用弱¢1.强大的心脏兴奋作用（β1受体）¢再摄取入囊泡，促进NA释放心率收缩力传导心输出量【特点】对心肌自律性影响弱，致心律失常作用

8、慎用于心脏病、心律失常、甲亢用于支气管平滑肌解痉1920AD、NA、Iso作用及应用比较¢受体作用1、心脏兴奋作用（β1受体）α1β1β2心率收缩力传导心输出量Iso≥Adr>NAAD＋＋＋＋＋＋＋＋＋NA升高血压作用明显，反射性使心率减NA＋＋＋＋＋－慢，心输出量不变或减少