肾上腺素受体 ppt课件

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1、作用于肾上腺素受体的药物广东医学院麻醉学教研室曹殿青概述肾上腺素能神经及其递质肾上腺素受体肾上腺素受体药物作用机制与方式肾上腺素受体激动药α、β肾上腺素受体激动药α肾上腺素受体激动药β肾上腺素受体激动药肾上腺素受体阻断药α肾上腺素受体阻断药β肾上腺素受体阻断药α、β肾上腺素受体阻断药药理作用临床应用不良反应Adrenoceptoragonists受体结合→交感神经兴奋效应sympathomimeticamines，β-苯乙胺Adrenoceptorantagonists受体结合→不产生或较少交感神经兴奋效应阻断肾上腺素能神经递质和拟交感胺受体作用调节心脏、血管、内分泌等功能合成

2、肾上腺素能神经末梢、嗜铬细胞等酪氨酸羟化酶、多巴脱羧酶、多巴胺-β-羟化酶、苯乙醇胺-N-甲基转移酶释放钙离子依赖性突触前膜α2(-)、β2(+)消失摄取1，贮存型摄取摄取2，代谢性摄取MAO、COMT肾上腺素受体分布与效应β1受体窦房结、传导系统、心肌细胞、肾小球旁细胞α受体皮肤粘膜血管、胃肠括约肌、汗腺、突触前膜α、β2受体内脏血管、冠状血管、骨骼肌血管α、β（1）受体胃肠壁平滑肌、糖代谢β3受体脂肪代谢作用机制与方式直接作用β受体途径α受体途径间接作用影响递质合成影响递质释放影响递质的转运与贮存影响生物转化α、β受体激动剂1~2ug·min-1（β2）2~10ug·min

3、-1(β1、β2、α)10~20ug·min-1(α，β1、β2)心脏心肌、窦房结、传导系统（β1）冠脉血管（β2）+心肌代谢产物血管小动脉、毛细血管前括约肌（α1）作用明显血流再分布，常用剂量对脑、肺动脉无明显影响血压常用剂量，SBP↑，DBP不变或↓，MAP↑或不变大剂量时，SBP、DBP、MAP↑肾上腺素（Adrenaline）支气管支气管平滑肌舒张抑制肥大细胞释放多种过敏介质收缩支气管粘膜血管，↓毛细血管通透性和粘膜水肿代谢提高机体代谢，耗氧量增加20%~30%升高血糖，加速脂肪分解，血钾降低中枢神经系统不易通过BBB，较弱的兴奋作用，大剂量烦躁、头痛、呕吐临床应用注意

4、事项心跳骤停过敏性休克支气管哮喘与局麻药伍用局部止血不良反应与注意事项不良反应心悸、头痛、心律失常血压骤升、脑出血、严重心律失常注意事项老年人慎用，禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、甲亢、糖尿病等吸入卤化烃类全麻药（尤其氟烷），增加儿茶酚胺敏感性，尤其缺氧或高碳酸血症麻黄碱（ephedrine）体内过程可通过血脑屏障，不被COMT代谢，较少受MAO代谢影响消除缓慢，作用持久药理作用直接作用+间接作用+弱于肾上腺素+中枢兴奋明显快速耐受性心血管作用支气管平滑肌中枢兴奋作用低血压：防止某些低血压状态，椎管内麻醉或麻醉药物引起，5~10mgiv或15~30mg皮下或肌内注射哮喘

5、：预防支气管哮喘的发作及轻症哮喘的治疗，如返流误吸后气道冲洗其他：收缩鼻粘膜血管，如经鼻插管；窦性心动过缓，尤其老年患者，对阿托品敏感性差者多巴胺（dopamine)体内过程口服无效，迅速被MAO、COMT代谢不易通过BBB，外源性多巴胺通常无中枢效应药理作用主要兴奋α1、β1、DA受体，β2受体作用很弱心血管:1~2ug·kg-1·min-1，D1受体，肾、肠系膜、脑、冠状动脉血管扩张；2~10ug·kg-1·min-1，β1、D1受体；>10ug·kg-1·min-1，α1受体，间接NE作用肾脏：小剂量，扩张肾血管，RBF、GFR增加，抑制钠离子重吸收，不依赖肾血流增加；大

6、剂量收缩肾血管抗休克：心梗、创伤、心脏手术、肾衰竭、充血性心衰、内毒素败血症等引起的休克综合征；心肌收缩力减弱，尿量减少，不能通过补充血容量得到的患者：剂量不宜过大，注意纠正血容量不足与酸中毒强心、利尿、升高血压；急性肾衰、急性心功能不全患者（术中输液或液体摄入量过多）；低血压的预防与治疗，尤其不宜使用肾血管收缩药物的患者不良反应：一般较轻；剂量过大、过快，心律失常或肾损害去甲肾上腺素（noradrenaline,norepinephrine)主要激动α受体，对心脏β1受体较弱，β2几无作用血管：激动血管平滑肌α1受体，小动、静脉收缩，SVR增加扩张冠状动脉，增加冠状动脉血流心

7、脏：激动β1受体，正性作用；反射性心率减慢+SVR增加→CO降低；剂量过大，可致心律失常血压：小剂量→SBP↑↑、DBP↑、MAP↑、脉压↑；大剂量SBP↑↑、DBP↑↑、MAP↑、脉压↓其他：大剂量类似Adr的代谢效应；CNS作用弱于Adr临床应用休克仅限于神经源性休克早期血压剧降，嗜铬细胞瘤切除后低血压或危及生命的严重低血压低血容量休克和感染性休克可进一步加重微循环障碍上消化道出血1~3mg稀释后口服，收缩食管和胃粘膜血管局部组织坏死+医源性肾衰、心内膜下出血、心梗、流产等去氧肾上腺素（