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时间:2019-07-23
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1、第八章肾上腺素受体激动药与肾上腺素受体结合,激动受体,产生肾上腺素样作用。均为胺类,作用又与兴奋交感神经的效应相似,故又称拟交感胺类。多巴胺一、构效关系肾上腺素受体激动药的基本化学结构为-苯乙胺,由三部分组成:苯环、碳链、氨基。8/4/202111.儿茶酚胺(在苯环3、4位C上同时存在羟基)属儿茶酚胺的药物有:肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。2.非儿茶酚胺属非儿茶酚胺的药物有:间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林)。8/4/202123.儿茶酚胺类的外周作用强而中枢作用弱,作用时间短。如果苯环上去掉一个羟基,其外周作
2、用将减弱,而作用时间延长,特别是去掉3位羟基,如将两个羟基都去掉,则外周作用减弱,中枢作用加强,如麻黄碱。4.儿茶酚胺药物作用强,维持时间短,易被儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)灭活;非儿茶酚胺药物作用弱,维持时间长,不易被COMT灭活。8/4/202135.碳原子上的氢被-CH3取代后,不被单胺氧化酶(MAO)灭活,作用时间长,易被神经末梢摄取,并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。6.胺基上的氢被不同基团取代后,药物对、受体选择性产生改变。取代基团从甲基到叔丁基,对α受体的作用逐渐减弱,β受体作用却逐渐加强。例如:H原子被-CH3
3、取代后,为肾上腺素,对1受体有活性。H原子被异丙基取代后,为异丙肾上腺素,对1、2受体有活性,对受体无活性。8/4/20214二、分类受体激动药;,受体激动药;受体激动药8/4/20215受体激动药去甲肾上腺素(1、2受体激动药)由去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质,也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的是人工合成品,化学性质不稳定,见光易失效,在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失效。在酸性溶液中较稳定。4-[(2-氨基-1-羟基)-1,2-苯二酚8/4/20216[体内过程]本品口服不吸收,在碱性肠液中
4、易破坏;不宜皮下及肌肉注射;也不宜静脉注射,一般采用静脉滴注给药。[药理作用]作用机制:对受体具有强大的激动作用对1受体激动作用较弱对2受体无作用激动突触前膜2受体,负反馈抑制NA的释放。8/4/202171.血管激动血管1受体,使血管收缩,主要是小动脉、小静脉血管收缩。血管收缩强度顺序是:皮肤、粘膜血管肾脏血管脑、肝、肠系膜血管骨骼肌血管是肾上腺髓质的主要激素,其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素(NA),然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶(PNMT)的作用,使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。冠状血管舒张,血流
5、量增加:(1)心脏兴奋,心肌代谢产物腺苷增加,腺苷具有很强的冠状血管舒张作用。这是由于心脏兴奋后,代谢加速,局部组织O2分压降低,心肌细胞内的ATP分解成ADP和AMP5`核苷酸酶腺苷。(2)血压升高,提高了冠脉灌注压力。8/4/202182.心脏激动心脏1受体,心肌收缩力加强,心率加快,传导加快,心输出量增加。大剂量可引起心率失常。3.血压小剂量NA兴奋心脏,收缩压升高,血管收缩不明显,舒张压不变,脉压差变大。大剂量收缩压和舒张压升高,脉压差变小。[临床应用]1.抗休克;2.药物中毒性低血压,如氯丙嗪引起的体位性低血压;3.上消化道
6、出血[不良反应]1.局部组织缺血坏死;2.急性肾功能衰竭8/4/20219间羟胺(1、2受体激动药)α(1-氨乙基)-3-羟基苯甲醇重酒石酸盐8/4/202110作用机制:1.直接作用于1受体和1受体;1受体作用较弱。2.间羟胺可被肾上腺素能神经末梢摄取,进入囊泡,置换囊泡中的NA,促进NA释放。(-)-α(1-氨乙基)-3-羟基苯甲醇8/4/202111作用特点:1.收缩血管作用及升高血压作用比NA弱,因不被MAO灭活,故升压作用持久。为NA的代用品,用于各种休克的早期治疗。2.1受体兴奋作用较弱,不引起心率失常。3.本品
7、化学性质稳定,因收缩血管作用较弱,可肌注,不引起局部组织缺血坏死。4.对肾血管无明显收缩作用,不引起急性肾功能衰竭。5.快速耐受性,因囊泡内NA的释放量逐渐减少,效应也逐渐减弱。8/4/202112去氧肾上腺素(苯氧肾上腺素,新福林)(1受体激动药)作用机制与间羟胺相似,不易被MAO灭活,与NA比较,升血压作用弱而持久,可用于抗休克治疗。静脉点滴、肌注均可。肾血管收缩及肾血流量减少比NA更明显。3-(2-甲基氨基-1-羟基乙基)-苯酚[临床应用]1.防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血压。2.阵发性室上性心动过速,升压时通过迷走神经反射
8、心率减慢。3.扩瞳,为快速短效扩瞳药,常用于眼底检查。兴奋瞳孔开大肌的1受体,使瞳孔扩大。比阿托品作用弱,不升高眼内压和调节麻痹。8/4/202113、受体受体激动药药用肾上腺素可从动物肾上腺提取,或
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