《肾上腺素受体阻断》

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1、肾上腺素受体阻断药南方医科大学药学院王广发肾上腺素受体分类与分布:1.α1受体：小动脉与小静脉血管；尿、肠道平滑肌2.β1受体：心肌3.β2受体：支气管平滑肌骨骼肌血管冠状血管平滑肌肾上腺素受体阻断药分类:1.受体阻断药2.受体阻断药肾上腺素作用的翻转α受体拮抗剂能将Ad的升压作用翻转为降压(一)1、2受体阻断药酚妥拉明（立其丁）口服效果仅为注射给药的20%一般肌内或静脉注射与受体结合松弛，作用弱而短暂血管iv(－)α1RBP↓，肺动脉压和外周阻力↓静脉和小静脉作用强心脏（较大剂量有影响）BP↓（+）交感神经（+）心脏（-）突触前膜α2NA释放（1）

2、心血管系统1、药理作用诱发心律失常直立性低血压拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋；组胺样作用，能使胃酸分泌增加，皮肤潮红等。（2）其它诱发溃疡病2、临床应用(1)外周血管痉挛性疾病如雷诺氏病，也可用于血栓闭塞性脉管炎。(2)治疗NAAD外漏皮下浸润注射，(3)肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象及手术前治疗（4）抗休克给药前要补足血容量（5）用于治疗心梗和充血性心衰后负荷降低心排出量有人主张酚妥拉明与去甲肾上腺素合用，以抗休克3.不良反应1.体位性低血压2.胃肠道绞痛、腹泻恶心、呕吐和诱发溃疡病3.注射给药有时可引起严重的心率加速，心律失常和心绞痛(二)长效α受

3、体阻断剂非竞争性α受体拮抗剂1.起效缓慢，作用强大而持久2.有较弱抗组胺与抗5-HT作用3.口服吸收率为20～30%，肌注局部刺激性较强，故仅静脉注射酚苄明特点1.治疗嗜铬细胞瘤引起的高血压危象及嗜铬细胞瘤术前治疗2.治疗外周血管痉挛性疾病　可在酚妥拉明无效时应用3、前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部α受体)临床应用第二节β受体阻断药均为竞争性拮抗剂(-)β1(-)心脏(四减二降)反射性兴奋交感N肝、肾和骨骼肌、冠状血流量(1)心血管系统1.β受体阻断作用药理作用(-)β2支气管收缩，气道阻力增加。(2)支气管平滑肌(-)β(-)交感N兴奋引起的脂肪

4、分解(-)β2、(-)α拮抗Ad的升高血糖作用，延缓用胰岛素后血糖的回复抑制T4转化成T3有效控制甲亢症状(3)代谢诱发或加重哮喘急性发作（4）肾素释放减少阻断肾小球旁细胞的β1受体而抑制肾素的释放。这可能是其降压的作用之一普萘洛尔为最强3.膜稳定作用（局部麻醉or奎尼丁样）2、内在拟交感活性整体时不表现药物抑制细胞膜对离子的通透性治疗青光眼时，常用噻吗洛尔作为滴眼剂。4.降低眼压减少房水形成1.高血压用于轻、中高度血压降压时，伴有心率减慢，较少发生体位性低血压2.心绞痛和心肌梗死可使心绞痛发作减少，降低病死率临床应用阻断β-R，抑制肾素释放改善心肌供氧和需氧关系

5、3.心律失常主要用于室上性心律失常；还可用于运动或情绪激动引起的室性心失及心肌肥厚致心失4.慢性心衰改善症状、提高射血分数、减轻左室肥厚窦房结节律，传导，房室结不应期抗交感N，降低心率5.其它：①甲状腺机能亢进辅助用药，缓解甲亢危象的激动不安、心动过速②治疗青光眼，噻马洛尔局部滴眼，可治疗开角型青光眼。不良反应1.严重心功能不全、肺水肿、窦性心动过缓、房室传导阻滞或停搏者禁用2.易引起间歇性跛行、雷诺症3.诱发和加重支气管哮喘4.中枢神经系统：精神抑郁者忌用5.停药反跳现象长期用药可使β受体数目增多，产生敏感性升高突然停药后，病人可突然出现很强的拟交感反应，

6、表现易激动、出汗、血压上升，严重心律失常或心绞痛等应逐渐停药阻断内在活性应用普萘洛尔β受体无高血心失绞痛甲亢噻吗洛尔β受体无青光眼吲哚洛尔β受体有高血压糖尿病拉贝洛尔αβ受体有高血压胆碱能神经运动神经极少数交感神经节后纤维（汗腺分泌的神经、骨酪肌的血管舒张神经）大多数交感神经节后纤维去甲肾上腺素能神经交感、副交感神经的节前纤维副交感神经的节后纤维传出神经系统按神经递质分类M受体传出神经系统的受体及其分布与效应心血平腺眼N1受体神经节和肾上腺髓质N2受体骨骼肌α受体小血腺眼;突触前后β1受体β2受体心脏骨骼肌血管、冠状血管、支气管平滑肌DA受体外周分布在冠状血管、肾

7、、肠系膜，使血管扩张一ENS药物的基本作用及分类激动药拮抗药激动药拮抗药（1）直接作用胆碱受体肾上腺素受体1.基本作用方式（2）间接作用－影响递质促进递质的释放：麻黄碱、间羟胺抑制递质的生物合成：甲酪氨酸、卡比多巴、α-甲基多巴抑制递质的释放胍乙啶、溴苄胺妨碍递质的贮存:利血平影响递质的再摄取三环类抗抑郁药：米帕明传出神经系统药物分类拟似药——拟胆碱药和拟肾上腺素药拮抗药——抗胆碱药和抗肾上腺素药