制药工艺学要点

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1、制药工艺学第一章绪论1、制药工艺学的研究对象与内容（1）制药工艺学主要研究、设计和选择安全、经济、先进的药物工业化生产途径和方法，解决药物在生产和工业化过程中的工程技术问题和实施药品生产质量管理规范，同时根据原料药物的理化性质、产品的质量要求和设备的特点，确定高产、节能的工艺路线和工业化的生产过程，实现制药生产过程的最优化。（2）制药工艺学研究内容：化学制药工艺、中药制药工艺、生物技术制药；①化学制药工艺学：研究对象：合成路线、工艺原理、工业生产过程；研究内容：合成路线、工艺原理、工业生产过程及实现

2、其最优化的一般途径和方法②中药制药工艺学：研究对象：中药及天然药物；研究内容：前处理工艺、提取工艺、分离纯化工艺、浓缩工艺、干燥工艺；③现代生物技术制药：利用自然界的生物机体、组织、细胞，生产具有预防、治疗和诊断功能的药品，包括多肽、蛋白质、酶和核酸以及具有生物活性的初级代谢和天然活性化合物及其类似物。2、制药工艺研究的阶段（1）实验室工艺研究：初步弄清各步化学反应规律并不断对所获得的数据进行分析、优化、整理；（2）中试放大研究：进行工业化生产的考察、优化，为生产车间的设计、施工安装，三废处理，中间

3、体监控，制订各步产物的质量要求和工艺操作规程等提供数据和资料，并在车间试生产若干批号后，制订出生产工艺规程。3、化学合成药物生产的特点（1）品种多，更新快，生产工艺复杂；（2）需要原辅材料繁多，而产量一般不太大；（3）产品质量要求严格；（4）基本采用间歇生产方式；（5）其原辅材料和中间体不少是易燃、易爆、有毒；（6）三废多，且成分复杂。4、我国新药现阶段的主要发展战略（1）化学制剂工业的发展方向：针对当前我国化学药品生产所面临的新形势，首先在战略上要把化学药品研究从仿制为主转变到以创新为主的轨道上来

4、。（2）药品剂型的创新改革：开发一些新的剂型和释药系统，使剂量减小，疗效更确切，毒副作用减小到最低限度。（3）加快中药现代化的步伐：采用先进的制药技术和设备，实现中药生产现代化；建立科学的中药质量标准及其控制体系，实现质量管理现代化；加强现代中药新剂型的研究，以现代较新的剂型为主，使之符合现代中药的要求。5、GLP、GCP、GMP、GSPGMP（GoodManufacturingPractice）：药品生产质量管理规范——生产GLP（GoodLaboratoryPractice）：实验室试验规范——

5、研究GCP（GoodClinicalPractice）：临床试用规范——临床GSP（GoodSupplyPractice）：医药商品质量管理规范——流通GAP（GoodAgriculturalPractice）：中药材种植管理规范6、药物传递系统（DDS）分类缓释给药系统、控释给药系统、靶向药物传递系统、透皮给药系统、粘膜给药系统、植入给药系统。第二章药物工艺路线的设计和选择1、药物工艺路线设计的主要方法类型反应法、分子对称法、追溯求源法、模拟类推法、光学异构体拆分法。2、类型反应法、分子对称法、追

6、溯求源法、模拟类推法（1）类型反应法：利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行的合成设计。主要包括各类有机化合物的通用合成方法，功能基的形成、转换，保护的合成反应单元。对于有明显类型结构特点以及功能基特点的化合物，可采用此种方法进行设计。例如：克霉唑、塞利洛尔、布洛芬。（2）分子对称法：有许多具有分子对称性的药物可用分子中相同两个部分进行合成。例如：已烯雌酚、已烷雌酚、肌安松、克风敏。（3）追溯求源法（倒推法）：从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步地逆向推导进行追溯寻源的方法。首先从药

7、物合成的最后一个结合点考虑它的前驱物质是什么和用什么反应得到，如此继续追溯求源直到最后是可能的化工原料、中间体和其它易得的天然化合物为止。药物分子中具有C－N，C－S，C－O等碳杂键的部位，是该分子的拆键部位，即其合成时的连接部位。例如：益康唑、氨甲环酸、姜黄素。（4）模拟类推法：对化学结构复杂的药物即合成路线不明显的各种化学结构只好猜测，通过文献调研，改进他人尚不完善的概念来进行药物工艺路线设计。可模拟类似化合物的合成方法，也称文献归纳法。例如：杜鹃素和紫花杜鹃素、黄连素、诺氟沙星。3、全合成、半

8、合成（1）全合成：化学合成药物一般由结构比较简单的化工原料经过一系列化学合成和物理处理过程制得；（2）半合成：由已知具有一定基本结构的天然产物经化学改造和物理处理过程制得。4、衡量生产技术高低的尺度具有工业生产价值的合成途径称为工艺路线，药物生产工艺路线是药物生产技术的基础和依据，其技术先进性和经济合理性是衡量生产技术高低的尺度。5、进行药物的化学结构整体及部位剖析的要点在设计药物的合成路线时，首先应从剖析药物的化学结构入手，然后根据其结构特点，采取相应的设计方法：（