含氯有机药物中间体的合成及其应用

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1、贵州大学硕士学位论文含氯有机药物中间体的合成及其应用姓名：刘刚申请学位级别：硕士专业：农药学指导教师：宋宝安20030501摘要本论文合成了一系列含氯有机农药和有机医药中问体，并就其应用开展了探索性工作。1)以邻氨基苯甲酸为原料，经氯气氯化，合成了一系列农药和医药的重要中间体5一氯。2．氨基苯甲酸、3，5．二氯一2．氨基苯甲酸和3，5．二氯苯甲酸，进行合成优惠条件筛选试验，为中试打下了良好的基础。2)以同实验小组提供的3．氰基一4一甲基吡啶．2．酮为起始原料，经氯化、水解、霍夫曼降解，合成了抗癌药奈韦拉平(nevirapine)的重要中间体2．氯．3．氨基

2、一4一甲基吡啶。进行合成优惠条件筛选试验，为工业化生产提供技术依据。3)选用邻氨基苯甲酸与甲酰胺直接混合加热反应，制得喹唑啉．4一酮，再经氯化，得到喹唑啉类医药的重要中间体4．氯喹唑啉。对反应进行了优化筛选，同时，在后处理时分为两段萃取，使产物与未反应的原料分离，未反应的原料可循环氯化，提高了氯化的产率。4)以PD153035为先导化合物，以邻氨基苯甲酸为原料，经闭环、氯化、取代反应设计与合成了N一取代苯环或杂环4．氨基喹唑啉类三个新化合物，进行抗癌活性和农用活性筛选生物测定。以上各中间体及目标化合物经IR、1HNMR和元素分析表征，其结构与设计结构～致。

3、关键词：氨基苯甲酸、2壕C一3一氨基．4一甲基毗啶、喹唑啉、中间体、抗癌药、合成AbstractAseriesofimportantpesficideandmedicineinte加ediatescontajningch】orineatomweresynthesizedandtheir印plicationwerealsoinvestigated．Startingfrom2一aminobeI脚icacid，followedbychlorinationwithchlorinegas，aseriesofimportantinte肌ediatessuchas5一c

4、hloro-2一aminobenzoicacid，3，5一dichloro一2_aminobellzoicacidand3，5-dichlombeIlzoicacidweresynthesized．Thereactionconditionssuchass01VentandtemperaturcwereinVestjgatedandoptimizedconditionwasachievedwhichgiVethesyntheticrouteapromisingfIltureformiddletrial．Anotherimportantchemical，2·c

5、hlom-3一amino_4一metllylpyridineisthekeyintemediateofananti-canceragemnamedNevirapine．nwassynmesizedfrom2一chloro一3一cyano一4-metllylpyridiIlethroughchlorination，hydrolysisandHo胁anReaction．Andthetotalyieldremainsstable访largerscalewhich砌icatethebri曲tindustrializationpossibili谚．Next，4一qu

6、inaz0IonewassynthesizednDmdirectlym没ing2一锄inobenzoicaddwithfoJm锄ideunderheating．Followedchlorinationof4一quinazolone90t4-cllloroquinaz01ine，wllichisalso姐iIIIportantmedicineinte锄ediate．Thereactioncondit主onwasalsoStudied．弛ally，threenewN—substitutedbenzeneorN—substitIltedheterocyde禾an

7、liIloquinazolillecompoundsweresynthesizedfmmD-aIIliIlobeI啪icacidtllrou曲cydization，chlo血ationandsubstitutionreactions．Theanti-cancerbioactiVityandt11epestiddebioactiVityofmemreenewcompoundsweretested．Thestmcturesofallinte珊ediatesandnewcompoundsmentionedabovewereestablishedbyelement

8、alanalysis，1HNMRandIR．TheirsDectn