心内科新发表的观点-临床医学-医药卫生-专业资料

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1、2015国际新发表的心内科观点口服抗栓药的应用：十大要点抗血栓形成药物包括抗血小板药物和抗凝药物，可用于多种心血管疾病的预防和治疗。3月11日，《柳叶刀》杂志发表的一篇文章回顾了常用抗栓药物的发展历程和药理特性。以下为抗栓药物药理学方面的十大要点。1、抗血栓形成药物包括抗凝药和抗血小板药，常用于各种心血管疾病。在选择抗栓药时应该考虑其疗效/安全性比值。口服抗栓药的应用：十大要点2、口服抗血小板药的靶标为血小板的粘附、激活或聚集，以防止血栓的形成。阿司匹林小剂量应用可以选择性抑制环氧酶（COX）-1以发挥抗血小板效应，大剂量可以抑制COX-1和COX-2，还具

2、有抗炎和镇痛作用。阿司匹林可导致血小板（寿命7-10天）永久性和不可逆的失活。阿司匹林在通过胃肠道时可迅速被粘膜吸收，普通阿司匹林在30分钟达到血浆浓度峰值，肠溶阿司匹林在4小时达到峰值。由于这个原因，建议急性冠脉综合征（ACS）患者嚼服普通阿司匹林150-325mg以加速疗效的产生。口服抗栓药的应用：十大要点3、P2Y12受体拮抗剂（如氯吡格雷、普拉格雷和替格瑞洛）可提供额外的抗血小板效应，作用强于阿司匹林。氯吡格雷和普拉格雷均为前体，需要生物转化，从无活性物质转化为活性产物。负荷剂量的氯吡格雷（600mg）可在2小时内发挥抗血小板作用，而负荷剂量的普拉格

3、雷（60mg）可在30分钟起效。这两种药物的消除时间均比较缓慢，为7-10天。普拉格雷禁用于既往有卒中或TIA病史的患者，不建议年龄＞75岁的患者使用，因为会增加出血风险。4、替格瑞洛通过独特的机制抑制P2Y12，与氯吡格雷或普拉格雷相比作用可更快消除。替格瑞洛负荷剂量为180mg，随后给予维持剂量90mg，每日2次。替格瑞洛可在用药30分钟内抑制40%的抗血小板，但在大多数ST段抬高型心肌梗死（STEMI）患者在服药后至少需要4小时才能达到有效抑制作用。应避免联合使用替格瑞洛和强有力的CYP3A4抑制剂或诱导剂、CYP3CA4底物（如辛伐他汀或洛伐他汀）和

4、西柚汁。口服抗栓药的应用：十大要点5、Vorapaxar和Atopaxar是凝血酶受体拮抗剂，可抑制凝血酶诱导的血小板聚集。Vorapaxar已被FDA批准用于心梗或周围血管疾病患者，但不能用于既往有卒中、TIA或颅内出血的患者。6、维生素K拮抗剂（如华法林）是最常用的口服抗凝药。华法林可破坏维生素K依赖性凝血因子（II、VII、IX、X、蛋白C和S）的形成。华法林的半衰期为40小时，与临床效果延迟（48-72小时）相关，因其通过维生素K抑制间接起效。通过输注维生素K或凝血因子可逆转华法林的作用。华法林的治疗窗较窄，有许多药物-药物和药物-食物相互作用，而且

5、需要频繁的血液检测。口服抗栓药的应用：十大要点7、非维生素K类口服抗凝药又称新型口服抗凝药（NOAC），包括直接凝血酶抑制剂达比加群和Xa因子抑制剂利伐沙班、阿哌沙班和依度沙班。这些药物起效迅速；均至少部分通过肾脏排泄，因此需要根据肾功能障碍的程度调整用药剂量。每种药物都有重要的药物-药物相互作用，包括P-糖蛋白底物（如，维拉帕米、决奈达隆和胺碘酮）。8、NOAC的用药剂量对于特定的适应证是单一的。对于静脉血栓栓塞的患者，起始治疗可以给予注射用肝素（-达比加群和依度沙班）和高剂量NOAC（-利伐沙班和阿哌沙班）。起始治疗之后，可以用NOAC的常规剂量（前文括

6、号中指定的NOAC），但较低剂量的药物有时适用于二级预防阶段（阿哌沙班）。口服抗栓药的应用：十大要点9、总体来说，所有四种NOAC均已被证明：在房颤患者的卒中预防试验中，与华法林相比能够降低颅内出血风险。但是，许多NOAC（达比加群、利伐沙班和依度沙班）在这些研究中被证明会增加胃肠道出血风险，这可能与活性NOAC药物（不通过胃肠道吸收）的浓度不同相关。10、不建议对NOAC进行常规监测。然而，必要时凝血酶原时间（PT）可用于Xa因子抑制剂的定性评估；APTT可用于直接凝血酶抑制剂的监测。目前临床上还没有NOAC的直接解毒剂。ACS口服抗血小板药物：十大要点血

7、小板介导的血栓形成时急性冠脉综合征（ACS）的主要病理生理机制。因此，抗血小板治疗是ACS防治的基石。3月11日，《柳叶刀》杂志发表的一篇文章回顾了关于口服抗血小板治疗药物的主要试验及其对临床实践的影响，并对持续不断的争议进行了回顾总结。以下是关于口服抗血小板药物治疗ACS的十大要点。1、血小板介导的血栓形成是ACS的主要病理生理机制，抗血小板治疗是ACS防治的重要组成部分。2、历史上，第一个显示出急性心肌梗死治疗获益的抗血小板药物是阿司匹林，该药能够阻断血栓素A2的形成。ACS口服抗血小板药物：十大要点3、CURE试验确立了阿司匹林联合P2Y12受体抑制剂

8、氯吡格雷对非ST段抬高型ACS（NSTE-ACS）患