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时间:2019-05-10
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1、第十八章气雾剂与气压剂学习要求:1.举握气雾剂和气压剂的含义、种类与特点;气雾剂的制备方法和质量要求。2.熟悉气雾剂的组成;药物经肺吸收的机理。3.了解气压剂的含义、分类和制备方法。第一节气雾剂一、概述(一)气雾剂的含义与特点气雾剂(aerosol)系指药材提取物或药物细粉与适宜的抛射剂装在具有特制阀门系统的耐压严封容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈细雾状或其他形态喷出的剂型。优点:缺点:①气雾剂喷出物为雾粒或雾滴,可直达吸收或作用部位,奏效迅速。②药物严封于密闭容器,避免与外界接触,不易被微生物污染,提高了药物的稳定性
2、。③由于通过阀门控制剂量,喷出的雾粒微小且分布均匀,使用方便,用药剂量较准确。④喷雾给药可减少局部涂药的疼痛与感染,同时避免了胃肠道给药的副作用。①借助抛射剂的蒸气压,可因封装不严密、抛射剂的渗漏而失效。②具有一定的内压,遇热或受撞击易发生爆炸。③气雾剂的包装需耐压容器和阀门系统,制备需冷却和灌装的特殊机械设备,生产成本较高。④中药气雾剂因复方成分提纯较困难,含量测定难以实施,可能影响给药剂量的准确性。(二)气雾剂的分类1.按内容物组成2.按给药途径3.按相的组成分为溶液型、乳剂型、混悬型。分为呼吸道吸入气雾剂,皮肤或黏膜给药
3、气雾剂等。①二相气雾剂(气相与液相);由抛射剂的气相和药物与抛射剂混溶的液相所组成。②三相气雾剂(气相、液相、固相或液相)。如混悬型气雾剂,内容物包括抛射剂气相、液化抛射剂相和固体药物微粒;乳剂型气雾剂、内容物包括抛射剂气相、乳浊液的内相和外相,分为水包油型的乳剂型气雾剂(抛射剂为内相)和油包水型的乳剂型气雾剂(抛射剂为外相)。(三)气雾剂经肺吸收的机理气雾剂中的药物主要通过肺部吸收。药物经肺吸收的途径如图18—1所示。药物在肺部的吸收速度与药物的脂溶性成正比。与药物的分子大小成反比。气雾给药能否到达肺泡,主要取决于粒径大小。
4、粒径3~10μm者多沉集于支气管,2μm以下的雾化粒子方能到达肺泡,但粒径过细进入肺泡后可随呼气排出。人的呼吸系统由口、鼻、咽喉、气管,支气管、细支气管、肺泡管及肺泡组成。肺泡为主要吸收部位,人体的肺泡总数约达3亿~4亿个,总表面积约200m2。肺泡由单层上皮细胞构成,肺泡表面至毛细血管间的距离仅0.5~1μm,和肺泡接触的毛细血管总面积估计达100m2,因此药物到达肺部有很好的吸收。二、气雾剂的组成(一)药物与附加剂1.药物2.附加剂常用附加剂:用于制备气雾剂的中药,一般应进行预处理。除另有规定外,药材应按各该品种项下规定的
5、方法进行提取、纯化、浓缩,制成处方规定量的药液,如提取挥发油,提取药物的单一有效成分或有效部位等。根据药物的性质确定气雾剂的类别,如溶液、混悬液、乳浊液等不同类型,拟定制剂处方,选择适宜的溶剂或附加剂。各种附加剂对呼吸道、皮肤或黏膜应无刺激性。①潜溶剂:如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等,能与抛射剂混溶,使药物形成溶液型气雾剂。②表面活性剂:如润湿剂、分散剂、乳化剂等。③其他附加剂:如抗氧剂、混悬剂、防腐剂、矫味剂等。抛射剂的性质及特点:抛射剂沸点应低于室温,常温下蒸气压大于大气压。当在较低压力下即可液化.当密封压力容器阀门打开时,容
6、器内压力骤然低,抛射剂急剧汽化,克服了液体分子间引力,将药物分散成微粒,通过阀门系统抛射出来。抛射剂的沸点和蒸气压对制剂的成型、雾滴的大小、干湿、状态等起着决定性的作用。理想的抛射剂还应对机体无毒、无致敏性和刺激性;不易燃、不易爆炸,无色,无臭,无味,理化性质稳定,价廉易得。(二)抛射剂抛射剂主要是指一些液化气体,是气雾剂喷射药物的动力、也是药物的溶剂和稀释剂。抛射剂的沸点和蒸气压关系到制剂的成型。单一的抛射剂一般不能适合要求,住往采用混合抛射剂。不同组成比例的混合抛射剂可呈现不同蒸气压,详见表18—2。目前常用的抛射剂主要有
7、以下几类:1.氟氯烷烃类2.其他类包括碳氢化合物,如丙烷、异丁烷、正丁烷等液化气体。目前常用的有三氯-氟甲烷(抛射剂F11)、二氯二氟甲烷(抛射剂F12)、二氯四氟乙烷(抛射剂F114)。常用氟氯烷烃类抛射剂的有关物理化学性质见表18-1(三)耐压容器1.金属容器2.玻璃容器3.塑料容器特点是容量大,耐压力强、质地较轻,携带与运输均方便,但化学稳定性较差,须在容器的内壁涂以环氧树脂或乙烯基树脂等有机物质,以增强其耐腐蚀性能,或镀锡、银,但价格较贵。目前多用外壁搪塑的玻璃瓶,一般用于压力和容积不大的气雾剂。搪塑液为聚氯乙烯树脂、
8、苯二甲酸二丁酯、硬脂酸钙、硬脂酸、色素配成的黏稠浆液,以减轻因碰撞、震动造成的影响。特点是质轻、牢固,能耐受较高的压力,具有良好的抗撞击性和耐腐蚀性。但塑料容器有较高的渗透性和特殊气味,易引起药液变化。一般选用化学稳定性好,耐压和耐撞击的塑料,如热塑性聚丁烯对苯二甲酸酯树脂和
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