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1、2011,Vo1.35,No.9401药学莲展·综述与专论·ProgressPharmaceuticalSciences201l-q-第35卷第9期第401页药物促吸收剂研究现状金竹,崔蓓,汪红迎,王蔚芹,周黎,霍美蓉,周建平(中国药科大学药剂学教研室,江苏南京210009)[摘要]影响药物吸收的因素主要包括机体的生理病理因素以及药物的理化性质和剂型因素,其中,药物穿透生物膜的能力是决定性因素。而优良的药物促吸收剂,可显著改善药物穿透生物膜的能力,从而促进药物吸收,提高药物生物利用度。综述近年来研究报道较多的中药成分类、高分子聚合物类和肽类促吸收剂,并探讨这些促吸收剂的作
2、用机制及其特点。[关键词]药物促吸收剂;中药成分;高分子聚合物;肽;蛋白质[中图分类号]R943[文献标志码]A[文章编号]1001—5094(2011)09—040l一08ResearchStatusonDrugAbsorptionEnhancerJINZhu,CUIBei,WANGHong-yin,WANGWei—qin,ZHOULi,HUOMei—rong,ZHOUJian—ping(DepartmentofPharmaceutics,ChinaPharmaceuticalUniversity,Nanjing210009,China)【Abstract】Asitis
3、known,therearemanyfactorsaffectingdrugabsorption,suchaspatientSphysio—logicalandpathologicalcharacteristics,drugSphysicalandchemicalpropertiesanddrugSdosageforms,amongwhichdrugSabilitytopenetratebiologicalmembraneisthemainlimitingfactorforabsorp-tion.Superiorabsorptionenhancerscansignific
4、antlyimprovedrugSabilitytopenetratemembrane,SOastopromotedrugabsorptionandimprovethebioavailabilityconsequently.TheChineseherbalmedicinecomponents,macromoleculepolymersandpeptidesreportedmoreasdrugabsorptionenhancersinrecentyearswerereviewed.TheiractingBeehanismsandpropertieswerealsodiscu
5、ssed.【Keywords】drugabsorptionenhancer;Chineseherbalmedicinecomponent;polymer;peptide;protein经非静脉途径给药后,药物必须通过层层半渗过上皮细胞,即跨细胞途径;而大多数亲水性和小分透性生物膜,方能进人体循环。这些生物膜起到生子物质则经过上皮细胞间紧密连接处的微孔进人体物屏障作用,有选择地抑制某些物质分子通过,以保循环,即细胞旁路途径。据此,研究者们开发出各种证机体环境稳态;然而这一作用也降低了药物的生不同类别的药物促吸收剂。所谓药物促吸收剂(简物利用度,使药物无法充分发挥药效。应用新
6、型药称促吸收剂)是指那些具备改变生物膜渗透功能从用高分子辅料以及制剂新技术,促进药物的吸收,从而增加药物吸收作用的物质,它们可通过各种机制而提高药物的生物利用度,是目前药物制剂领域的打开细胞间通道、抑制外排泵、激活膜载体等。一些研究热点。药物吸收途径一般可分为跨细胞途径和高分子聚合物类促吸收剂在改变生物膜渗透性同时细胞旁路途径⋯,药物或营养分子通过不同方式穿还具有提高药物溶解度、改善药物溶出、提高生物膜[接受日期]2011-05·03通讯作者:周建平,教授;[项目资助]国家基础科学人才培养基金项目(No.J0630858)研究方向:药物制剂;Tel:025—8327110
7、2;E·mall:zhoujianp60@163.con·综述与专论·4022011,Vo1.35,No.9药学琏晨2011年第35卷第9期第402页ProgressPharmaceu~calSciences内外药物浓度梯度而促进吸收的作用,这进一步增外,若预先涂抹30g·L~AO.1,1h后,再涂抹不含强了难溶性药物的吸收,而部分促吸收剂还具有抑AO挥发油成分的吲哚美辛凝胶,则可进一步使吲制酶代谢的作用。本文就近年来研究较多的中哚美辛的渗透量增至(6.38±1.89)mg·cm~·h~。药成分类、高分子聚合物类、肽及蛋白质类
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