[医药卫生]抗菌药物概论

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1、抗菌药物概论2021/9/41知识点一、基本概念：抗菌药物、化学治疗、化疗药、抗菌谱、抗菌活性、抑菌药、杀菌药、化疗指数、抗生素后效应。二、抗菌机制：（1）抑制细胞壁的合成；（2）增加胞质膜的通透性；（3）抑制核酸的合成；（4）抑制蛋白质的合成。三、细菌的耐药性：概念、意义及产生机制。四、合理应用五、药物分类2021/9/42重点基本概念；抗菌药物作用机理；细菌耐药性产生机制；抗菌药合理使用原则。难点细菌细胞壁粘肽的合成过程及药物的作用靶点；细菌蛋白质的合成过程及药物的作用靶点；细菌耐药性的产生及其机制。2021

2、/9/43一、基本概念抗菌药物（antibacterialdrugs）：是指对病原菌具有抑制或杀灭作用的药物，属于化疗药。2021/9/44近年由于，抗菌药物的广泛使用，细菌生长的环境发生了极大的变化，甚至对感染疾病的治疗带来极大的影响，因此有人提出新的观念。治疗药物宿主病原体共生菌群不良反应A,D,M,E致病免疫力杀菌或抑菌耐药性杀菌或抑菌耐药性移生现象抗移生现象2021/9/45抗菌谱（antibacterialspectrum）药物的抗菌范围。可分为窄谱：指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用广谱：不仅对细菌有

3、作用，而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。抗菌活性（antibacterialactivity）是指抗菌药抑制或杀灭细菌的能力。抑菌药：仅能抑制细菌的生长繁殖而无杀灭作用的药物杀菌药：既能抑制细菌的生长繁殖,又能杀灭细菌的药物2021/9/46化学治疗（chemotherapy）：细菌、真菌、病毒、寄生虫和恶性肿瘤细胞所致疾病的药物治疗，简称化疗。化学治疗药物（chemotherapeuticdrugs)：用于治疗细菌、真菌、病毒、寄生虫以及恶性肿瘤细胞所致疾病的药物，简称化疗药。2021

4、/9/47评价指标：最低抑菌浓度（MIC）：能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基中细菌的最低浓度。抗菌后效应（postantibioticeffect，PAE）抗菌药物在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时，细菌仍受到持久抑制的效应。2021/9/48化疗指数（chemotherapeuticindex，CI）概念：动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数有效量（ED50）的比值，即：CI=LD50/ED50。意义：是评价化疗药安全性的指标；化疗指数越大，表明疗效越高，毒性越

5、低，用药越安全；但化疗指数越大并非绝对安全。2021/9/49耐药性（resistance）:抗药性，病源微生物/寄生虫/恶性肿瘤对化疗药物产生对抗性，使药物敏感型降低甚至消失。二重感染（superinfections）:长期使用广谱抗生素，敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，菌群失调（原劣势菌变为优势菌），造成的感染。2021/9/410抗菌药的类型活性类型抗菌药物治疗目标PK/PD参数第一型　浓度依赖性杀菌和持续作用时间最长氨基糖甙类达托霉素氟喹诺酮类酮内酯类最大的浓度24h-AUC/MIC峰浓度/MIC第二

6、型　时间依赖性和持续作用时间最短碳青霉烯类头孢菌素类红霉素利奈唑胺青霉素类最大的暴露时间T>MIC第三型　时间依赖性杀菌和持续作用时间中长度阿奇霉素克林霉素噁唑烷酮类四环素类万古霉素最大的药物用量24h-AUC/MIC2021/9/411二、抗菌药物作用机制与药物作用有关的细菌结构2021/9/412胞浆内胞浆膜细胞膜外N-乙酰胞壁酸前体N-乙酰胞壁酸消旋酶合成酶N-乙酰胞壁酸NAM五肽N-乙酰葡萄糖胺甘氨酸NAG二糖复合物直链十肽转肽酶粘肽1、抑制细胞壁粘肽的合成磷霉素环丝氨酸万古霉素杆菌肽-内酰胺类202

7、1/9/413革兰氏阳性菌与阴性菌細胞壁的差异性2021/9/4142、增加胞质膜的通透性多肽类增加细菌胞浆膜的通透性如多粘菌素多烯类增加真菌胞浆膜的通透性如制霉菌素氨基苷类抗菌药通过离子吸附作用影响细胞膜的通透性咪唑类抗真菌药抑制真菌胞浆膜麦角固醇合成2021/9/4153、抑制核酸的合成抑制叶酸的合成谷氨酸二氢蝶啶二氢叶酸四氢叶酸对氨基苯甲酸(PABA)二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶磺胺、砜类、对氨水杨酸(–)甲氧苄啶、甲氨蝶啶、乙胺嘧啶(–)食物DNA一碳单位2021/9/416抑制DNA或RNA合成喹诺酮类

8、DNA回旋酶利福平（RFP）依赖DNA的RNA多聚酶(–)(–)抑制DNA复制阻碍mRNA合成2021/9/4174、抑制蛋白的合成氨基苷类蛋白质合成全过程抑制药四环素类30S亚基抑制药大环内酯类林可霉素类50S亚基抑制药氯霉素2021/9/418氨基苷类氨基苷类氨基苷类四环素类大环内酯类氯霉素类林可霉素类︱抑制细菌蛋白质合成︱三、细菌对抗菌药物的耐药性耐药性（drugr