北医专生本2010药理总结

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1、第1章绪言药理学：研究药物与机体相互作用的规律和原理的学科。药物：一般是指可以改变或查明生理功能及病理状态，可用以防、治、诊断疾病，但对用药者无害的物质。药理学的内容包括：药效动力学、药代动力学。药物的作用和作用机制（药效）机体对药物的处置代谢（药代）第2章药物体内过程和药物代谢动力学1.药物的体内过程（ADME）：吸收absorption分布distribution代谢metabolism排泄excretion药物的转运transport吸收分布排泄药物的转化biotransformation代谢2

2、.药物在体内转运有哪两种方式？有何区别？『被动转运』膜两侧的浓度差----从浓度高的一侧向浓度低的一侧进行，通过脂质或孔道的扩散性运动“下山转运”或“顺梯度转运”。特点：①不耗能②无饱和性,同其他以被动转运方式转运的药物之间无竞争性抑制③转运的速度依赖于细胞膜两侧的浓度差,当膜两侧的药物浓度达到平衡时转运停止④脂溶性强的非解离型药物分子容易跨膜转运影响因素⑴浓度差:膜两侧药物的浓度差越大转运越多⑵药物的分子大小:分子越小，药物越易透过膜⑶脂溶性:脂溶性越大，药物越易透过膜⑷解离度:解离度越小，药物越易

3、透过膜『主动转运』药物以载体及需要能量的形式所进行的跨膜运动，与膜两侧的药物浓度无关，可从低浓度的一侧向高浓度的一侧转运。特点①耗能②需要有载体③有特异性，转运能力有饱和性④有竞争性抑制（丙磺舒，青霉素竞争分泌）⑤可逆浓度差转运3.pKa：即药物在50％解离时的溶液pH值。各药物的pKa值是一定的。弱酸性药物在pH值低的环境中解离度小，易透过膜。所以：在胃中易吸收；在酸化的尿液中也易重吸收。在pH值高的环境中解离度小。易透过膜。所以：在碱性的肠液中易吸收；在碱性的尿液中也易重吸收。4.体液PH值对简单

4、扩散的影响：酸遇酸，碱遇碱，难解离，脂溶性高，易转移酸遇碱，碱遇酸，易解离，脂溶性低，难转移l弱酸性药物在酸性环境中，解离度小，非解离型多，易由酸侧跨膜进入碱侧。扩散达平衡时，碱侧的药物浓度大于酸侧。l弱碱性药物在碱性环境中，解离度小，非解离型多，易由碱侧跨膜进入酸侧，平衡时酸侧药物浓度大于碱侧。l反之，则难于跨膜进入对侧。5.影响吸收的因素：1）.药物的理化性质分子量ß脂溶性Ý极性ß非解离型→吸收ÝÝ422）.给药途径口服、舌下、直肠、吸入、皮肤、皮下、肌肉、腹腔、静脉注射。吸收速度：吸入>舌下>直

5、肠>肌肉>皮下>口服>皮肤胃肠道给药：最常用3）.药物的剂型固体剂型:片剂,胶囊剂液体剂型:溶液剂,注射剂外用剂型:软膏剂,霜剂,滴眼剂特殊剂型:速释,缓释和控释制剂,脂质体制剂4）.机体状态（给药部位的状况）局部血流量供吸收的面积药物与吸收表面接触的时间5）.生物利用度指不同剂型的药物被吸收进入体循环的相对分量及速度，即药物的吸收速度。生物利用度(F)=A（进入循环的药量）x100%D（服药剂量）同一药物剂型→不同药物剂型→在不同生理或病理条件下↓不同的血药浓度和生物利用度6.首关消除（FirstP

6、assEffect,首关代谢，首关效应）从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必须先通过肝脏，使经过肝脏灭活代谢而进入体循环的药量减少现象。舌下或肛门给药可避免首关效应。例如：利多卡因，硝酸甘油直肠（灌肠）给药(水合氯醛)7.药物与血浆蛋白结合结合型药物=药物+血浆蛋白(主要与白蛋白结合)游离型药物[结合型药物的特点]①可逆性结合,特异性低,有竞争性抑制现象②暂时失去药理活性，结合可饱和③使药物的作用时间延长，不易穿透毛细血管壁，血脑屏障及肾小球滤膜④不影响主动转运，但不能进行被动转运⑤老年

7、、某些疾病,血浆蛋白含量降低,freedrug增多8.肝微粒体混合功能酶系统主要存在于肝细胞内质网中，故又称为肝药酶。该系统中主要的酶为细胞色素P-450，简称P-450。肝药酶的特点◆选择性低，特异性不强◆有饱和现象◆个体差异大◆可被药物诱导或抑制酶诱导剂：凡能够使肝微粒体酶活性增强或合成加速的药物酶抑制剂：凡能够使肝微粒体酶活性降低或合成减慢的药物临床意义：影响自身代谢药物联合应用时影响其他药物代谢当药物或毒物中毒时，有时临床用酶诱导剂治疗429.肝肠循环使药物作用时间延长。在肝脏与葡萄糖醛酸结合

8、的药物，随胆汁排入十二指肠，经小肠内的酶水解后，游离药物重新被吸收入血，形成肝肠循环。（洋地黄毒苷）10药物的半衰期half-lifetime，t1/2血浆中药物浓度下降一半所需的时间；一般指血浆半衰期当停止用药时间达到5个药物的t1/2时，药物的血浓度（或体存量）仅余原来的3%，可认为已基本全部消除。12.表观分布容积指药物吸收达平衡时，按照血药浓度（C）推算体内药物总量（A）在理论上应占有的体液容积，以L或L/kg表示.如70kg的人:Vd为5L左右