吲哚—苯并咪唑类化合物的合成

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1、民９１４．５分类号学校代码；１０４２６：２０１２０１０３０３；：密级学号国臨爭ｉ订著息科化乂净ＱｉｎｄａｏＵｎｉｖｅｒｓｉｔｆＳｃｉｅｎｃｅ＆Ｔｅｃｈｎｏｇｙｏｌｏｇｙ＾ＰＰ硕±学位论文ＭＡＳＴＥＲＤＥＧＲＥＥＴＨＥＳＩＳｂ阿峽－萊并蛛ｎ坐类化合物的含成ｍ作者：姜凡伟：康从民ｊｊｍ指导教师Ｂ：学科专业：药物化学ｆ专业代码：１ＱＱ７Ｑ１：麵设计与合成ｍ．研究方向－Ｋｋ－Ｋｍ節年６月１日呵噪－苯并咪挫类化合物的合成－２０１５０５－２５学位论文完成日期：指导教师签字：

2、答辩委员会成员签字：余咚長去為或暮泉．青岛科技大学研充生学位论文呵哄－苯并咪鹏类化合物的合成摘要肿瘤是严重危害人类健康的疾病之一血管提供营，肿瘤细胞的形成需要新生一ＶＥＧＦＥＧＦＲ－２ＶＥＧＦ的养与排泄代谢物，是刺激血管生成的重要因子之，Ｖ是一种主要受体－２，研究表明阻断ＶＥＧＦ与ＶＥＧＦＲ酪氨酸激酶的相互作用能抑制肿瘤细胞的生长－２酪氨酸激，达到治疗脚瘤的效果，因此ＷＶＥＧＦＲ酶为鞭点进一一－行肿瘤治疗是现在研巧的主要方向之。呵哄苯并咪嗤类化合物是类应用计算一ＶＥＧＦ艮－２机辅助药物设计的方法设计出的类酪氨酸激酶抑制剂，本文主要对－嘲踩：

3、苯并咪挫类化合物进行了合成研究探索，文章主要包括Ｗ下Ｈ个方面的内容１．应用以８呵噪合成法，Ｗ取代邻硝基甲苯为原料，与ＤＭＦＤＭＡ在ＤＭＦ－中先发生缩合反应－－，然后在还原剂的还原下生成了４硝基呵巧、６硝基呀哄、７－甲基嘲哄３５－。通过对呵哄Ｗ位巧位的保护再经漠代和硝化生成了漠嘲巧和５摘基呵噪。应用维尔斯巧尔反应，取代嘲哄与ＤＭＦ及Ｐ０Ｃ１３反应合成了６种取代＂一－－－剛哄３甲醒。取代嘲噪与Ｓ氣芒酸巧经锅巧板应合成了６种取代巧隙３－甲酸。２．Ｗ邻苯二胺为原料，与单氛胺在酸性条件下合环，然后用ＮａＯＨ中和生２－氨基苯并咪睡邻苯二胺与甘氨酸在磯酸和多聚憐酸的催化下

4、合环成，然后经；ＮａＯＨ中２－和生成胺甲基苯并咪哇；Ｗ苯胺及其衍生物为原料，与硫氛酸镑及液＂一＂漠经锅法－氨基苯并嚷嗤及其衍生物反应合成了４种２。３－３－．嘲巧甲醒与邻苯二胺在甲醇溶液中，空气为氧化剂合成了２＜１化呵－－－３－－－－－哄基）１方苯并咪睡；呀哄３甲酸先与氛化亚讽反应生成嘲噪３甲醜氯，然后－２－氨基苯并眯挫－－６－ｉＶ－再与、２氨基苯并喔座、２氨基甲氧基苯并喔嗤反应生成－－－－－好２－化嘲－；－－Ｗ－－－苯并昧挫基１巧３甲醜胺、＼２嘲峡３甲酷胺〇）＾苯并嗟嗤基）、－－－－－－２－Ｂ－ｎ－－６甲氧基苯并喔挫基Ｗ３－（）引哄甲酌胺引曠３甲酸与２氨基苯

5、并咪畦及２－－－－－氨基苯并嚷嗤经还原胺化反应生成了Ｗｌ化呵哄３基２氨基－（（）甲基）１化苯并咪？－－－嗤、ＡＫ（１好呵哄３基）甲基＞２氨基苯并喔挫。关键词酪氨酸激靡血管内皮生长因子受体－２嘲踩苯并咪睡Ｉ青岛科技大学研究生学位论文－ＳＹＮＴＨＥＳＥＳＯＦＩＮＤＯＬＥＢＥＮＺＩＭＩＤＡＺＯＬＥＤＥＲＩＶＡＴＩＶＥＳＡＢＳＴＲＡＣＴＴｕｍｏｒｉｓ０打ｅｏｆ化ｅｄｉｓｅａｓｅｓｗｈｉｃｈｃａｕｓｅｓｓｅｒｉｏｕｓｄａｍａｇｅｔｏｈｕｍａｎｈｅａｌ化？Ｔｈｅｆｏｒｍａｔｉｏｎｏｆｔｕｍｏｒｃｅｌｌｓｎｅｅｄｓｎｅｗｂｌｏｏ

6、ｄｖｅｓｓｅｌｓ化ｐｒｏｖｉｄｅｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｎｄｅｘｃｒｅｔｅｍｅＥＧＦＲ－２ｔａｂｏｌｋｅｓ．ＶＥＧＦｉｓｏｎｅｏｆｔｈｅｉｍｐｏｒｔａｎｔｆａｃｔｏｒｓ化巧ｉｍｕｌａｔｅａｎｇｉｏｇｅｎｅｓｉｓ．Ｖｓａｉ打ｉｎＶＥＧＦｒｅｃｅ化巧．ＳｔｕｄｉｅｓｈａｖｅｓｈｏｗｎａｂｌｏｃｋｉｎｅｉｎｅｒａｃｉｏｎｏｆｉｋｄｏｆｍａｐｔｈｔｇｔｈｔｔＶＥＧＦ－ａｎｄＶＥＧＦＲ２ｔｒｏｓｉｎｅｋｉｎａｓｅｃａｎｉｎｈｉｂｉｔｔｈｅｒｏｗｈｏｆｔｕｍｏｒｃｅｌｌｓａｎｄａｃｈｉｅｖｅｙｇｔ，ｔｈｅｅｆ

7、ｆｅｃｔｒｅｔｎＳｏＶＥＧＦＲ－２ｔｔｔｔｔｏｆａｔｍｅｎｉｔｕｍｏｒ．ｒｏｓｉｎｅｋｉｎａｓｅｓａｓａａｒｅｏｆｕｍｏｒｙｇ＊－ｔｒｅａｔｍｅｎｔｉｓｏｎｅｏｆ化ｅｍａｉ打ｄｉｒｅｃｔｉｏｎｓｏｆ化ｅｐｉｅｓｅｎｔｓＵｉｄｉｅｓ．Ｉｎｄｏｌｅｂｅｎｚｉｘｎｉｄａｚｏｌｅｄｅｒ－ｉｖａｔｉｖｅｓａｒｅａｃｌａｓｓｏｆＶＥＧＦＲ２ｔ