试析依托度酸及其中间体的高效液相色谱手性拆分

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1、工程硕士⑧L15．-5"Y女硕士学位论文作者姓名．至茎指导教师．皇笪鲞耋邀学科专业垡堂墨壅所在学院垡鲎墨堡鱼挝盘鲎瞳提交El期2QQ5生!Q月药物对映体的离效液相色谱手性阉相法拆分摘要许多药物对映体由于熬空间结构的差异，浮致其萄理、药效上有穰大的不离。因瑟，对这整黯欧钵麓拆分分褥共有嚣常重要静意义。在过去二十多年里，利用藏效液棚色谱进行对映体光学拆分融取得了巨大的进展，成为测定光学纯度和获得光学纯药物的确实可行的方法。本论文利用不同类型的HPLC手性固定相，即自制的纤维素三(3,5一二荦萎苯基氨基季酸翡)(CDMPC

2、)翻Pirkle型(S，S)．Whelk-01，对酸性手性药物手性群品进行对映体分寓研究。比较了两季中手』}生固定相对各溶质不同的手性识别能力，以及不同溶质在同一CSP上的分离情况，考察了溶质结构上的差异对对映体分离的影响，由此探讨了溶质在霞定耱上的手髓谈鬃橇瑾。舆体骄究内容如下：本论文鲶第一部分对赢效液楣色谱掭分对欧体进行了评述，主要就Pirlde型csP、纤维素衍生物癸CSP、冠醚类CSP、环糊糟类CSP及大环抗生索类CSP的研究与进展予以简要评述。本论文静第二部分讨论了CDMPC手性柱静铺备与表征。零论文的燕三

3、郝分在CDMPC移fs，S)-Whelk-01掰稃手{雯固定耀上对依托度酸及其中间体进行对映体分离研究。在不同的流动相条件下试验了各溶质的对映体分离，比较了不同溶质在这两种手性固定相上的分离情况，考察了溶旗结构、流动籀中醇类添加精的种类及浓度对溶震分离麴影响，在照基础上视步嚣讨了酸性溶质在CDMPC上憋手性识别机理，并比较了其在这两种手性柱上的手性识别机理。关键词：HPLC，手性固定相，CDMPC，(S，S)．whelk-01，对映体拆分，依托度酸，中间体DRUGENANTIOMEROFSEPARATIoNBYHIG

4、HPERFORMANCELIQUIDCHRoMATOGRAPHYCHIRALSTATIONARYPHASEABSTRACTManychiraldrugsmaydifferintheirpharmacologicalactivitiesduetothedifferenceofstereochemistry．Therefore，rapidandsensitivemethodsfortheresolutionandquantificationoftheindividualopticallypureenantiomersar

5、eofgreatimportance；chromatographicmethodsonboththeanalyticalandpreparativescalehavebecomeofconsiderableinterestinrecentyears．Particularlyinthepast20years，opticalresolutionbyhigh—performanceliquidchromatography(HPLC)hasprogressedrapidly，andhasbecomeapracticaland

6、usefulmethodnotonlyfordeterminingopticalpuritybutalsoforobtainingopticalisomers．Inthispaper，theseparationofetodolacanditsintermediatewasstudiedontwochiralcolumns--CDMPCand(S，S)一Whelk-O1chiralcolumnsInpartI，areviewonchiralresolutionbyhigh-performanceliquidchroma

7、tography(HPLC)ispresented．ThisreviewalsodealswiththedevelopmentandpresentstateofPirklebrush—typeCSP、cellulosederivatetypeCSP、crownethertypeCSP、cyclodextrintypeCSPandmacrolideantibiotictypeCSEInpartII，thepreparationandtokenofCDMPCchiralcolmnnwasdiscuss．InpartII，

8、theseparationofetodolacanditsintermediatewasstudiedontwochiralcolumns---CDMPCand(S，S)一Whelk—01chiralcolumns．Theinfluenceofthestructuresoftheanatytesonthechiralseparationwasi