利培酮有机原位凝胶注射剂的研究

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1、分类号：R944.1单位代码：10193密级：公开学号：2012075硕士学位论文利培酮有机原位凝胶注射剂的研究Aresearchontheinjectableinsituorganogelofrisperidone作者姓名：姚举学位类别：理学硕士专业名称：生物物理研究方向：生物质资源的开发与利用指导教师：苏玉春副教授所在学院：生命科学学院2015年5月独创性声明本人郑重声明：所呈交的学位论文是本人在导师指导下，独立进行研究所取得的成果。尽我所知，除文中特别加以标注和致谢所列内容外，论文中不包含其他个人或集体已经发表或撰写过的研究成果，也不包含为获得吉林农业大学或其它教育机构

2、的学位或证书而使用过的材料。与我一同工作的同志对本研究所做的任何贡献均已在论文中作了明确的说明并表示了谢意。本学位论文所有内容若有不实之处，本人愿意承担一切相关法律责任和后果。学位论文作者签名：签字日期：年月日关于学位论文使用授权的声明1、本人完全了解吉林农业大学有关保留和使用学位论文的规定，即：研究生在校攻读学位期间所完成的论文及相关成果的知识产权属吉林农业大学所有，并同意将本论文的版权授权给吉林农业大学，学校有权保留送交论文的复印件和磁盘，允许论文被查阅和借阅，可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存、汇编学位论文。2、本人（同意/不同意，务必打印后填写）吉林农业大学将本论

3、文版权授权给不同媒体进行电子出版、多媒体出版、网络出版以及其他形式出版（涉密学位论文解密后应遵守此协议）。3、本人声明毕业后若发表在攻读研究生学位期间完成的论文及相关的学术成果，必须以吉林农业大学作为第一署名单位。学位论文作者签名：签字日期：年月日指导教师签名：签字日期：年月日吉林农业大学硕士学位论文摘要摘要随着生活压力不断加重，当今社会精神疾病患者的数量也随之增加。利培酮作为抗精神病药物市场上的重磅产品，占有着很大的市场份额，但因为精神分裂疾病患者自身按时服药存在一定困难，所以目前的研究方向偏重于缓释剂型开发。目前已上市的利培酮长效剂型存在生产条件复杂，投入成本较高，有机溶

4、剂含量过高导致的生物刺激性较大等问题。本研究着眼于克服已有剂型的缺点，旨在开发一种以利培酮为模型药物，注射用大豆油为凝胶基质，硬脂酸为凝胶因子的有机原位凝胶制剂。通过研究，得到如下结论：1.制备了利培酮有机原位凝胶制剂，通过烘箱控温方法确定了硬脂酸是良好的凝胶因子，最优处方含量为12.5%；抗凝剂筛选确定了NMP作为抗凝剂时效果最佳，最低有效浓度为60μL/mL；制剂室温下粘度为0.031Pa•S，易于注射；DSC热分析和显微镜观察确定了制剂固化后结构状态均一性好；稳定性验证确定了制剂在室温避光条件下可储存6个月以上。2.建立了有效的利培酮HPLC分析检测方法，通过不同处方的

5、体外释放结果研究对比，验证了12.5%硬脂酸，60μL/mLNMP的处方体外释放行为最佳，释放周期达到72h。3.通过动物体内释放实验验证了体内外药物释放试验具有相关性，并通过注射部位的组织病理切片观察确定了该制剂导致的轻微炎症反应能在一周内恢复，证明了利培酮有机原位凝胶是一种安全可靠的注射制剂。综上所述，利培酮有机原位凝胶制剂是安全的，释放周期长达72h的经济实用型缓释制剂。关键词：有机原位凝胶；硬脂酸；利培酮；注射剂I吉林农业大学硕士学位论文AbstractAbstractNowadays,peoplefacedmuchmorepressurethanthepastand

6、thenumberofpeoplewhosufferedfrommentalproblemsincreasedalot.Risperidone,asoneofthemostimportantproductsofantipsychoticdrugs,alreadyhasalargemarketshare,becauseisdifficultforschizophreniapatientsthemselvestotakemedicineontime,thedirectionofdosageformsdevelopmentnowprefertosustainedrelease.In

7、thisexperiment,tosolvethepresentlong-actingdosagewhichhasproblemascomplexproductionmethodandcostly,toomuchorganicsolventwhatmaycauseinflammatoryreactionandsoon,wanttodevelopanewformulationwhichchooserisperidoneasthemodeldrug,soybeanoilforinjectionasthege