新型芳基α-酮酸酯类化合物的合成及其抑菌活性的研究

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1、４分类号：：１０３６单位代码密级：学号：１２７２０５４９复傲余扯乂ｆ学位论文新型芳基ａ－酬酸酸类化合物的合成及其抑菌活性的研究Ｓｎｈｅｓ－ｙｔｉｓａｎｄＡｎｔｉｆｕｎａｌＡｃｔｉｖｉｔｙｏｆＮｏｖｅｌａｒｙｌａｋｅｔｏｅｓｔｅｒｓｇ研究生：社娟指导教师：张袖丽教授合作指导教师：申请学位口类级别：农学硕壬专业名称：．农药学研巧方向：农药合成所在学院：獲源与环境学院知答辩委员会主

2、席：句玛２０１５年０６月II摘要农药在农业现代化发展过程中拥有十分重要的作用，然而农药的大规模使用，对人类赖以生存的生态环境造成了一定影响。随着人们环保意识的日益增强和对食品安全要求的提高，绿色、高效、低毒、低残留的农药开发成为新世纪农药发展的主题。农药中间体作为制备农药的重要原料，受到了化学工作者和农药专家的广泛关注。对农药中间体传统合成方法进行改进，使其更加绿色高效，符合当今农药开发的主题。芳基α-酮酸酯类化合物是一种重要的医药、农药中间体，具有较活泼的双官能团结构，可转化为许多具有重要

3、官能团的化合物，其传统合成方法具有条件苛刻、流程复杂、局限性大等缺点。因此，研究其高效、简便、广谱性好的合成方法具有重要的理论意义和应用价值。本文主要以苯丙酮、苯乙酮或苯乙酮酸为原料，以氧气为氧化剂，利用“一锅法”合成芳基α-酮酸酯类化合物，并对部分酮酸酯类化合物进行了生物活性研究，以期获得具有良好生物活性的新化合物。本文主要做了以下5方面工作：1、探索了以苯丙酮、苯乙酮或苯乙酮酸为原料，在氧气的作用下，一步合成芳113基α-酮酸酯类化合物的新方法。并通过高分辨质谱、H和CNMR对产物的结构进行表征

4、;2、对反应的条件进行优化，得到最优反应条件，提高了产率；3、在最优条件下对底物进行扩展，探究了该方法的普适性；4、对反应的历程进行研究，提出可能的反应机理，并进行了初步验证；5、对部分化合物进行抑菌活性试验。综上，本文发现了一种新颖，简便，高效合成芳基α-酮酸酯类化合物的新方法，并合成了23个未见文献报道的新化合物。该反应以丰富、廉价、绿色的氧气作为氧化剂，且具有很好的区域选择性。对部分化合物进行抑菌活性测试，得到一定的结果。关键词：芳基α-酮酸酯，一锅法，合成，抑菌活性IAbstractThep

5、esticideisimportanttothedevelopingoftheworldagriculturalmodernization.However,theextensiveuseofpesticideisharmfultotheecologicalenvironment.Meanwhile,withtheincreaseofstrengtheningofpeople'senvironmentalprotectionawarenessandtheworryoffoodsafety,todeve

6、loptheenvironmentallyfriendly,effective,lowtoxicityandresiduecompatiblepesticideshavebecomethesubjectoftoday'spesticideresearch.Pesticideintermediatesarevitalmaterialstoproductpesticides,theyarepaidmoreattentionbychemicalworkers.Toimprovetraditionalsyn

7、theticmethodsofpesticideintermediates,makeitmoregreenandefficient,preciselyconformtothethemeoftoday'spesticidedevelopment.Arylalpha-ketoestersareimportantmedicineandpesticideintermediates,whichhavedoublefunctionalgroups.Theycantransformintomanyconsider

8、ablecompounds.Thetraditionalmethodstothemoftenexistmanydisadvantages,suchasharshreactionconditions,complexreactionprocedureandrestrictivereactionrang.Accordingly,itismeaningfultoresearchhighefficient,simplyandbroadspectrummethodstosynth