吡唑基苯并噁唑衍生物合成与除草活性的研究

《吡唑基苯并噁唑衍生物合成与除草活性的研究》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。

1、大连理工大学硕士学位论文摘要随着人类环境意识的提高，“超高效、低毒、无污染"已成为新农药创制的主题。而原卟啉原氧化酶抑制剂类除草剂以植物细胞中催化叶绿素合成的酶为作用靶点，确保了动植物之间的选择毒性，具有高效、低毒、残效适中的特点，成为新型除草剂开发的热点。自改革开放以来，我国农药工业已经取得了很大的发展。农药生产企业已达2000多家，生产原药品种近300个。2007年，我国农药产量己跃居世界第一位。但是，我国的农药产品结构不甚合理，杀虫剂比重过大，除草剂发展水平落后于世界平均水平，并且高毒或低效品种过多。而且，我国的农药品种大都为仿制国外已开发品种，缺乏具有自主知识产权的新产品

2、。针对以上问题，本文以创制具有取代吡唑基苯并嗯唑结构的新型原卟啉原氧化酶抑制剂类除草剂为研究方向，主要工作有：以对氟苯酚为原料，经过氯化、酰化、缩合、闭环、甲基化、硝化、硝基还原等一系列反应，合成了21个具有取代吡唑基苯并嗯唑结构的化合物，产物结构通过质谱、核磁共振、元素分析均确认正确，其结构均未见文献报道。初步生物活性测试表明：所合成的取代吡唑基苯并嗯唑衍生物大多数对禾本科杂草和阔叶杂草有很高的防效。关键词：除草剂；原卟啉原氧化酶抑制剂；取代吡唑基苯并嗯唑衍生物；合成吡唑基苯并嗯唑衍生物的合成与除草活性研究SynthesesandHerbicidalActivityofPyra

3、zolylBenzoxazoleDerivativesAbstractInhancementofmankind’Senvironmentalconcepthadimpartedthedevelopmentofnovelpesticidesanewthemefeatured“superhi曲effectivity，lowtoxicity，nopollution”．Pmtoporphyrinogenoxidaseinhibitorherbicideisbecomingahotpointofnovelherbicidedevelopmentbecauseitinhibitstheenz

4、ymecatalysingthesynthesisofchlorophylinplantcell，allowsgoodtoxicityselectivitybetweenplantsandanimals，andischaracterizedbyhi曲effectivity，lowtoxicityandmoderateresidue．SinceChina’Sreformandopenup，thepesticideindustryinChinahasgreatlybeendeveloped．Therearemorethan2000manufacturingfactoriesandal

5、most300kindsofpesticidesareproduced．In2007，thetotalamountofpesticideproductionoutputranksthefirstworldwide．However，themakeupofpesticideproductsinChinaisnotSOrational．Insecticidestaketoolargeproportionwhilethedevelopmentofherbicidesarefarbehindtheleveloftheworld，amongwhichtwomuchhightoxicityan

6、dlowactivityproducts，tobephasedout，arestillprevailinginthemarket．Furthermore，thepesticidesproducedinchinaarenumerouslyimitationofthosepreviouslydevelopedinlackofindependentintellectualpropertyrights．Aimedattheproblemdiscussedabove，inthefieldofcreatingnewprotoporphyrinogenoxidaseinhibitorherbi

7、cide谢thanessentialstructureofsubstitutedpyrazolylbenzoxazoles，thefollowingworkisaccomplishedinthispaper．Using4·fluorophenolasstartingmaterial，viaaserialofreactionsincludedchloridation，acylation，condensation，ringclosure，methylation，nitration，a