具空间位阻效应的抗肿瘤铂配合物研究现状

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1、万方数据21107，V01．31，No．4145，-—+一+——卜-—+一-+—+—■一—■一-+—、j综述与专论{L+．+．+．+．—+一+．+．+．+』药学进展·综述与专论·2007年第31卷第4期第145页具空间位阻效应的抗肿瘤铂配合物研究现状丛艳伟1，普绍平1’”，朱泽兵3，李学杰3，彭娟3(1．昆明贵金属研究所，云南昆明650221；2．昆明理工大学材料与冶金学院，云南昆明650093；3．昆明贵研药业有限公司，云南昆明650221)【摘要]综述近年来有关具空间位阻效应的单吡啶(氨，胺)类、双吡啶类、双咪唑类、喹啉类抗肿瘤铂配合物的研究与开发，结合若干具代表性的铂配合物探讨其抗

2、肿瘤活性、克服交叉耐药性和作用机制及构效关系。具空间位阻效应的铂配合物是目前铂类抗肿瘤药物研究的一个重要方向，其在结构上和抗癌机制上均不同于顺铂，可部分或完全克服与顺铂的交叉耐药性。具良好的开发前景。【关键词】空间位阻；铂配合物；抗肿瘤活性；交叉耐药性；作用机制；构效关系[中图分类号】R979．19【文献标识码】A[文章编号】1001—5094(2007)04—0145—05CurrentStatusofStericallyHinderedAntitumorPlatinumComplexesCONGYah．weil，PUShao．pingI一，ZHUZe—bin93，LIXue．jie3

3、，PENGJu锄3(1．KunmingInstituteofPreciousMetals，Kunming650221，China；2．EngineeringSchoolofMaterialandMetallurgy，KunmingUniversity矿ScienceandTechnology，Kunming650093，China；3．Kunming骁沏PharmaceuticalCo．Ltd．，Kunm／ng650221，China)[Abstract]Therecentresearchanddevelopmentofstericallyhinderedantitumorplatinu

4、mcomplexesofthetypesofmono—pyridine(ammino／amine)，bis-pyridine，bis-imidazolandquinoHnewerereviewed．Theantitu-motactivities．themechanismsofactionandadvoidanceofcr【ssresistanceandthestructure·activityrelation-shipoftheseplatinumcomplexeswerediscussedbasedOnsomerepresentatives．SteficaUyhinderedplati

5、numcomplexeshavebecomeanimportantdirectionofresearchonantitumorplatinumdrugs。whichdifferfromcis—platininstructureandantitmnormechanism，avoidthecrossresistancewithcisplatinrwmlyorcompletelyandhavebroaddevelopmentprospects．[Keyword]Stericallyhindered；Hafinumcomplex；Antitumoractivity；Crossresistance

6、；Mechanismofaction；Structure—activityrelationship顺铂为首个进入临床使用的铂类抗癌药物，1978年在美国上市，至今将近30年的临床实践证明顺铂是最成功的抗癌药物之一，它对睾丸癌及卵巢[接受日期】2006-12-01【基金项目】云南省技术创新人才培养项目(2004PY-07)；癌的治愈率极高，同时也应用于口咽癌、支气管癌、子宫癌、淋巴瘤、骨肉瘤、黑色素瘤、膀胱癌及神经细胞瘤的治疗‘1

7、，是一种广谱抗癌药物。顺铂的类似’通讯作者：普绍平，研究员；研究方向：铂族金属抗肿瘤药物的制备：Tel：0871-5133719；E-ram'1：pushaop

8、ing@163．com万方数据·综述与专论·2007年第31卷第4期第146页药学莲履物卡铂在保持了与顺铂相当的抗癌活性的同时，还提高了水溶性和最大耐受剂量(MTD)[21，扩大了铂类抗癌药的应用范围。虽然顺铂及卡铂的应用取得了极大的成功，但人们对铂类抗癌药物的研究并没有因此而停止，近年来又有奈达铂、奥沙利铂、舒铂、乐铂等新型铂类抗癌药在世界上不同国家相继上市使用。然而，这些药物都存在着毒副作用大、生物利用度低等缺点，并且由于它们在