药物载体材料及释药新方式的研究现状综述

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2、Mmanagementofmalignantgliomas:survivalcorn—parisonwiththefU、IGrecursivepartitioninganalysis.IntJRadiatCkacolBiolPhvs.1996;32:973.13.McDemlonMW。Sn剁PK,ChengSM,eta1.Resultofradio.surgeryforre£urrealtglioma.KondziolkaD.(ed):Radio—surgery1995.Radiosurgery.BaselKarge

3、,1996;1:102.14.AlexandelllE,CoffeyR,LcIefferJS.Radiosurgeryforglioma.IN:StereotacticRadiosurgeryedsbyAlexander1IIE,LoefferJS,LunsfordLD.McGraw—Hill,Inc.1993:207—219.15.AlexanderIIIE,CoffeyR,LoefferJs.Radiosurgeryforglion舱.In:StereotacticRadiosurgeryedsbyAlexand

4、er11IE,LoefflerJS,LunsfordLD.McGraw—Hill,Inc.1993:207—219.16.钟军,罗志强,李国庆,等.X线立体定向放射治疗与全脑放射治疗脑转移瘤的疗效比较.实用癌症杂志,2001,16(1):78.药物载体材料及释药新方式的研究现状(综述)中科院新疆理化技术研究所(830011)张兰兰药物载体输送系统是国内外医药领域的重要研究方向⋯1目前的药物载体多为合成的生物可降解的高分子,如聚氰基丙烯酸烷基酯,丙烯酸树酯,聚丙交酯等。天然产物(如海洋生物甲壳中的壳聚糖,微生物代谢的天

5、然产物聚3一羟基丁酸)。PH一敏感的凝胶,复乳,微乳体系等由于它们的特殊优越性也被广泛的应用于药物释放研究中。随着材料科学和药剂学研究的深入,将有更多的难溶性特别是治疗指数低,半衰期短的药物制备成渗透泵,使药物的使用更安全有效【2】。此外,纳米科学的发展,将会出现更有前途的新型药物载体。一、天然产物壳聚糖又名甲壳素,几丁,甲壳质,几丁质等。是天然界中仅有的几种碱性多糖之一,广泛存在于许多海洋生物的甲壳中,以及昆虫和菌类的细胞壁中。国内外大量毒理学研究资料证明,甲壳素是无毒的且具有很好的生物相溶性和可降解性[3.4J。

6、尤其是壳聚六糖具有最强的抗菌,抗感染,抑制肿瘤的作用。NagalN】和Yoshiaki[5J等分别用直接压片法制备了盐酸罂粟碱/壳聚糖和阿匹斯林壳/聚糖缓释片。中科院成都有机所刘向军等[6】6制备了颅通定/壳聚糖缓释小球。同济医科大学方华丰等"】研究了生物素化的壳聚糖微球在体外的抗癌活性,利用壳聚糖降低胆固醇,抑制肿瘤细胞等作用【8】8与目前抗癌药物结合制成了5一氟尿嘧啶白蛋白微球,表面再固化壳聚糖,明显增强了抗癌效果。甲壳素是地球上储存量仅次于纤维素的最丰富的天然资源之一,它将在医药卫生领域发挥越来越大的作用。聚3

7、一羟基丁酸酯(洲y3一hydroxybutyratePHB)广泛存在于微生物细胞中,对人体无毒,可为人体吸收,相溶性好,与其它生物可降解材料相比,它有易纯化无残留催化剂等优点【9J。华西医科大学王正容等【lo]PHB用于避孕药缓释微球载体,制备了有优良抗生育效果的左炔诺孕酮一聚一3羟基丁酸酯微球。二、合成材料1、用于长效药物的载体在长效制剂的某些应用中,要求药物释放周期长达一年【11】,只有良好的释药系统才能达到这一要求。中国协和医科大学及中国医学院宋存先,杨前菁等【12J以聚已内醢(P(L)为载体制备了左炔诺孕酮长

8、效皮下埋植胶囊,技术特征是利用了微孔结构的PCL,防止介质渗漏和药物氧化,在PCL中加入了Plumnlc—F68制孔剂,在水性介质中F68溶出,形成微孔状胶囊改变了药物释放的机制。聚原酸酯(POE)是通过原酸酯键聚合而成的,为疏水型,故在水溶液中不发生溶胀,降解反应发生在材料表面,保证了药物释放速度恒定。在体内POE可降解为小分子化合物,对机体

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