超支化聚合物药物载体研究现状

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1、精选公文范文管理资料超支化聚合物药物载体研究现状　　控制药物释放是当今医用高分子研究中最热门的领域之一，它是在释放环境中将药物、农药或其他生物活性物质和载体（通常为高分子材料）结合在一起[1],根据载体周围环境信息的变化或人工刺激，将药物有选择性地定向地送到人体内所需部位，从而实现在特定的部位，特定的时间，以特定的释放速度将所载的药物进行释放。通常这些高分子载体材料相容性比较好，低粘度、高密度，且分子链末端含有大量可用于改性的功能性基团（如羟基、羧基、胺等）[2],在药物释放体系中，能有效的和药物进行结合，达到对药物释放（包括对药物的释放速率、释放量和释放部位的控制）的目的[3].超支化聚合

2、物（Hyperbranched[键入文字][键入文字][键入文字]精选公文范文管理资料Polymer），系树枝型聚合物同系物中的一种，具有较高的溶解度，Frechet[4]等人对具有相同重复单元的线性聚合物，树形分子和超支化聚合物进行比较，结果表明：超支化聚合物的溶解性几乎是线性聚合物的50倍，而树枝型聚合物和超支化聚合物的溶解性相当。但由于超支化聚合物的支化度（DB在0~0.5左右），相对树枝型聚合物（DB=1）要低得多，支化结构具有可控性、分子表面官能度高、化学反应活性强、易于端基改性、且合成比较容易，具有某些跟树枝型聚合物相似的物理和化学性质[5],因此常用来代替树枝型聚合物研究应用于

3、许多功能材料领域方面。　　超支化聚合物拥有“胶束特性”的独特性能，即将一种具有疏水性的内层结构和另一种具有亲水性的外层结构通过化学键结合在一起，形成空腔，从而为客体分子提供无差别的多个结合点的单一分子胶束[6],这为其在药物释放载体上的应用提供了理论研究基础。　　1[键入文字][键入文字][键入文字]精选公文范文管理资料药物释放体系概况　　药物分子在生物体内被稀释后，要获得理想的释放控制效果，药物载体滞留的浓度必须控制在一定的有效范围内[7].浓度过高的药物在给药后的短时间内，会迅速分散到全身的组织血液中，当高于治疗所需的浓度时就会出现中毒、过敏等副作用；浓度过低的药物在人体内的代谢速度过快

4、、半衰期缩短、易排泄，血液中的药物浓度随着时间的推延将很快降低到最低有效浓度以下，对一些疾病（如肿瘤、癌细胞等）起不到疗效作用。当然，不同的药物释放体系具有不同的释药特征，以高分子载体和药物组成的药物释放体系最明显的特征是具有药物释放可控制性[3].　　1.1[键入文字][键入文字][键入文字]精选公文范文管理资料传统的药物释放体系　　一般来说，传统的药物溶解性能差，只有40%~60%的进入生物体所需要的部位被吸收[1],药物进入生物体内瞬间释放，在人体内只能维持比较短的药效时间，而且药物浓度的变化也很大，常常会出现超过人体的最高耐受剂量或低于药效的最低剂量，导致药物浓度在生物体内无法维持平

5、衡，不能控制在有效范围内。此外，传统的药物释放体系中大部分的药物不具有靶向扩散的性能，当其作用在人体内时，不仅不会对目标组织产生太大的作用，而且对正常的组织也会产生副作用。例如抗癌药物、抗风湿药物，经常被这些药物的副作用影响会产生肾毒性、骨髓毒性、神经毒性、心脏毒性、粘膜炎和胃肠毒性等疾病[8].　　传统的线形聚合物有两种方式来运输药物：一是以高分子材料作为基质，将药物小分子包裹在基质中，通过一些物理刺激（温度、电场、磁场、超声波等）或者化学剌激（光、pH、氧化还原等）来释放药物[9,10].二是将药物分子的化学键连接到合适的高分子载体上，结合在一起的高分子药物载体在生物体内再通过化学试剂或

6、者酶的催化来使共价键断裂，达到释放药物的目的[11].　　1.2可控药物释放体系　　与传统药物释放体系相比，可控药物释放体系具有以下优势[12]:（1）药物释放的速率可在长时间范围内预测且重现性好；（2）消除副作用，避免药物浪费和频繁给药，提高了药效和药物的利用率；（3）[键入文字][键入文字][键入文字]精选公文范文管理资料维持血液中的药物浓度不受大的范围波动，保证药物浓度在理想的范围内，解决了药物稳定性的问题。控制释放药物有很广泛的应用范围，在医学上既可用于释放各种药物以治疗很多疾病（如青光眼、心绞痛、瘫痪、败血症、癌、糖尿病、疟疾、过敏症、蚀牙及高血压等），也可用于生育控制[1].　　

7、通常，一种性能好的药物载体应该具备以下几个条件[8]:第一，具有很高的药物载负率；第二，在生物体内应具有相当长的半衰期；第三，具有成像功能，可以实时监测药物的传递和作用效果；第四，具有环境响应性或靶向性能，提高药物的治疗效率和减少毒副作用；第五，没有生理毒性，可以在体内降解并快速排出体外。　　2超支化聚合物药物载体　　超支化聚合物由于高支化度能够引入更多的官能团，有利于对材料进行以下三个方面的改性：（1）通过