构效关系标准答案

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1、1、局部麻醉药的构效关系：根据局麻药的化学结构，可分为三部分:即亲脂性部分（1）、中间部分（2）、亲水性部分（3）。（1）亲脂性部分（1）可为芳桂及芳杂环，以苯环的作用最强。苯环对位由供电性基团氨基取代，与苯环酯拨基形成共辘体系，使拨基的极性增加，作用增强。（2）中间部分（2）和局麻作用持续时间有关，如以S、NH和CH2等电子等排体代替0,其麻醉持续时间:-C0CH2->—C0NH_>—C0S->—C00_o碳链n-3时，麻醉作用最强。（3）亲水部分的氨基多为叔胺。2、苯并二氮卓类药物的构效关系：(1)苯并二氮卓类

2、药物中B环为活性必须结构，A环被其他芳杂环取代仍有较好的生物活性。(2)7位及，位引入吸电子取代基明显增强活性。(3)1位氮上引入甲基，可使活性增强,若此甲基代谢掉仍保留活性。(4)3位引入轻基，虽活性下降，但毒性很低o强活性。(5)在1,2位或4,5位并入杂环可增3、唾诺酮类药物的SAR：(1)A环是抗菌作用必须基本结构，B环可以是苯环、毗噪环、喀陀环。(2)3位竣基和4位按基为活性所必须。(3)1位以乙基或与乙基体积相近的取代基为好。(4)6,8位引入氟原子抗菌活性增大,7位引入哌喘最好。4、磺胺类药物的SAR

3、：(1)对氨基苯磺酰胺是必须的基本结构。(2)苯环用其它环代替，或苯环上引入其他基团将使活性降低。(3)N1的一个氢被取代，使活性增强,以杂环取代更显著。(4)保持N4氨基不被取代，若被取代,则必须在体内水解或还原成氨基时方能有效。