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1、多靶点抗肿瘤药物茚并异喹啉类似物和姜黄素衍生物的合成研究学校代码:学号:多靶点抗肿瘤药物茚并异喹啉类似物和姜黄素衍生物的合成研究工¨?州熙三然罴勰黜淼然裟学科专业:生物化学与分子生物学研究生:哗尘指导教师:邵志宇东华大学化学化工与生物工程学院二零一零年十二月●一,东华大学学位论文原创性声明本人郑重声明:我恪守学术道德,崇尚严谨学风。所呈交的学位论文,是本人在导师的指导下,独立进行研究工作所取得的成果。除文中已明确注明和引用的内容外,本论文不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的作品及成果的内容。论文为本人亲自撰写,我对所写的
2、内容负责,并完全意识到本声明的法律结果由本人承担。学位论文作者签名:乃瞬≥日期:年工月弋/日口●●、东华大学学位论文版权使用授权书学位论文作者完全了解学校有关保留、使用学位论文的规定,同意学校保留并向国家有关部门或机构送交论文的复印件和电子版,允许论文被查阅或借阅。本人授权东华大学可以将本学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索,可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存和汇编本学位论文。年解密后适用本版权书。保密口,在本学位论文属于不保密曰/学位论文作者签名:二哟之日期:如年月归’日期:嚣豁荤搿于/年/月蛐√●,‘④多靶点
3、抗肿瘤药物茚并:异喹啉类似物和姜黄素衍生物的合成研究多靶点抗肿瘤药物茚并异喹啉类似物和姜黄素衍生物的合成研究摘要随着科学的不断发展,科学家们对恶性肿瘤的发病原因进行了深入的研讨,人们开始从分子水平解释癌症发病的机制,并且把尖端的生物技术应用于癌症治疗的临床应用。靶向治疗已成为人们益重视的癌症治疗的新方法。研究靶向性肿瘤药物,是今后化疗药研究的重点方向。在第~个课题研究中,我们主要研究茚并异喹啉类似物的合成方法。这类化合物以酶、酶等人体内蛋白为作用靶点,可以有效杀死癌变细胞、减轻炎症症状。通过前期大量的文献检索和计算机辅助设计的
4、帮助,我们初步设计了的目标母核的结构,并确定了相应路线方案。共完成了以下几点内容:.完成对目标母核结构合成路线合成研究,合成了带侧链的化合物~一氨基乙基一,一二甲基苯并呋喃,一异喹啉一一酮。.完成目标母核结构合成路线的合成研究,合成了带侧链的化合物一『丁基一,一二甲氧基苯并呋哺,一异喹啉一酮。.完成对目标母核修饰的反应,合成了一氯一,一二甲氧基苯并呋喃,一异喹啉。.在全部试验中共合成了个化合物,其中个为新化合物,合成了个茚并异喹啉类似物。.初步研究了合成化合物的抗癌活性和抗菌作用。.用衍射方法鉴定了路线中未合环中问体化合物的单
5、晶结构。在第二个课题研究中,我们主要研究了姜黄素衍生物的合成方法。姜黄素是具有抗氧化、抗凝、降血脂、抗动脉粥样硬化、抗人类免疫缺陷病毒、抗菌、抗寄生虫、镇痉、抗肿瘤、抗突变等多种医疗作用的中药提炼物。姜黄素具有毒副作用小、安全的特点,其抗肿瘤作用,特别是其可能抑制肿瘤干细胞抑制的作用正日益受到人们的关注。我们共设计了两种形式的姜黄素衍生物。共完成了以下几点内容:.完成了对从姜黄素合成姜黄素吡哗结构这一反应的工艺优化.完蓉季天警”“”一”多靶点抗肿瘤药物茚并异喹啉类似物和姜黄素衍生物的合成研究成姜黄素衍生物的合成路线探索。.完成
6、姜黄素衍生物的合成路线探索。?在全部试验中共合成了个化合物,个姜黄素衍生物,其中个为新化合物。关键词:茚并呋哺异喹啉;苯并呋哺异喹啉;靶向治疗;拓朴异构酶;姜黄素;肿瘤干细胞◇麟多靶点抗肿瘤药物茚并异喹啉类似物和姜黄素衍生物的合成研究,.,.,如,,向,.佗.,:..,一一,一血,一?一..,一,如,一】一一..,一一,一,一..,,....匆..,,“,,,?,.,,,,.,,、砜.“,◇四多靶点抗肿瘤药物茚并异喹啉类似物和姜黄素衍生物的合成研究、.:.......,,.:;;;;;●,,工多靶点抗肿瘤药物茚并异喹啉类似物和
7、姜黄素衍生物的合成研究目录摘要?................?................?...??...?........?....?..?..........?................?......?.目录?..?.?....................................................第一章茚并异喹啉类似物合成研究?..?..一绪论?.......?.??..?..........癌症与靶向治疗。。.......??。....分子靶向治疗的药物的分类.......??.
8、....?......?........具有靶向性的表皮生长因子受体阻断剂................针对某些特定细胞标志物的单克隆抗体...?...............拓扑异构酶抑制剂.....................................?..喜
