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1、福多司坦药物树脂制备的可行性探讨∆蔡勤1,2*,梁隆2,侯世祥3,黄艳萍2(1.四川大学华西药学院博士后流动站,四川成都610041;2.四川科伦实业集团,四川成都610500;3.四川大学华西药学院,四川成都610041)摘要:目的探讨制备福多司坦药物树脂(1)的可行性。方法静态法制备1,考察药物浓度、反应液pH、温度和树脂型号对1制备反应的影响,并对1在不同释放介质(蒸馏水、0.1mol/LHCL、0.5mol/LHCL、O.1mol/LNaC1以及O.5mol/LNaC1)中的释药进行了考察。结果药物浓度和树脂型号对药物交换量影
2、响较大,反应液pH和温度对药物交换量影响较小;上述各因素对交换平衡时间影响均较小。1在不同释放介质中的释药差异不明显。结论福多司坦极易从树脂上解离下来,因此不适宜制备成为药物树脂。关键词:福多司坦;药物树脂中图分类号:文献标识码:文章编号:ThestudyofprobabilitytopreparefudosteineresinateCAIQin1,2*,LIANGLong2,HOUShi-Xiang3,HUANGYan-Ping2(1.PostdoctorMobileStation,WestChinaSchoolofPharmacy
3、,SichuanUniversity,Chengdu610041,China;2.SichuanKelunIndustrialGroupCO.,LTD.,Chengdu610500;3.WestChinaSchoolofPharmacy,SichuanUniversity,Chengdu610041,China.)ABSTRACT:OBJECTTostudytheprobabilityofpreparationoffudosteineresinate.METHODSThedrug-resinatesweremadebythebathm
4、ethodandtheinfluencesofthedrugconcentration,pH,temperatureandthekindofresinsontheexchangereactionwerestudied.Thedrugreleasewasinvestigatedindifferentreleasingmediumsincludingdistilledwater,0.1mol/LHCL,0.5mol/LHCL,O.1mol/LNaC1andO.5mol/LNaC1.RESULTSThedrugconcentrationan
5、dthekindofresinshadstronginfluenceondrugloadwhilepHandtemperaturehadlittle.Alloffactorshadlittleeffectonthetimeofbalance.Thebehaviorsofdrugreleaseindifferentreleasingmediumsweresimilar.CONCLUSIONItisimpropertopreparefudosteineresinatebecausefudosteinecouldreleasefromres
6、insveryeasily.KEYWORDS:fudosteine;resinate近年来,离子交换技术作为一种新的缓控释技术得到了大力发展。自1956年离子交换技术被首次提出用于控制药物释放以来,此类制剂的研究报道和专利逐渐增多。目前国内贺芬等人研制的右美沙芬药物树脂混悬液已经面世。目前报道的药物树脂研究几乎都以酸性或碱性药物为模型,关于两性药物的药物树脂研究未见报道。本文选择了两性药物福多司坦为模型药物,进行药物树脂的研制,探讨其可行性。1材料与方法1.1仪器及试剂pH213C型酸度计(意大利哈纳设备有限公司);FA2104A型电
7、子天平(上海精天电子仪器厂);ZRS-4智能溶出仪(天津大学无线电厂)。SHZ_82型水浴恒温振荡器(江苏省太仓医疗器械厂);DI102Z型电热鼓风干燥箱(天津市实验器厂);美国Alltech高效液相色谱仪(Alltech426色谱泵,Alltech200检测器,chromstationdatasystemver5.3)。*通讯作者:蔡勤,博士后,Tel:028-83933415,E-mail:liursh2006@163.com。∆:此项目系国家博士后科研工作站四川科伦实业集团有限公司博士后在研项目福多司坦(成都市科伦药物研究所制备
8、)1.2离子交换树脂的选用、处理和转型阴离子树脂:HZ201和JK206(华东理工大学华震科技有限公司);201×7型和205×7型(南开大学化工厂);XSP90(西安电力树脂厂)。阳离子树脂HZ001和HZ008(华东