福多司坦ppt-0811(1)说课材料.ppt

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1、全面祛痰，舒畅可达——舒可达®福多司坦片产品介绍FudosteineContents疾病背景产品简介及特点临床应用及安全性Fudosteine疾病背景人体的气管和支气管的黏液腺及杯状细胞经常分泌一些液体．用以湿润黏膜和粘附空气中的灰尘及微生物（100ML/天）,随着气管黏膜上皮细胞的纤毛不断地向外扇动，将分泌液运到咽腔，再随唾液吞咽进入胃内呼吸道的分泌物分为两层许多酸性糖蛋白分子由双硫键(-s-s)及电荷键连接在一起，形成凝胶网，即通称的黏液，其中的蛋白质通称粘液蛋白。分泌物中或多或少含有来自死亡细胞和细菌的脱氧核糖核酸DNA，DNA可通过Ca2+与糖蛋白

2、交联，触入到凝胶网中，DNA能抑制内源性蛋白水解酶的活性，使凝胶网不被分解而保持粘稠状态。底层为水样层，无黏性，纤毛仍能自由扇动外层为凝胶层，凝胶层虽然95％仍为水分，但因含有酸性糖蛋白而带有黏性（含量有关）什么是痰痰和祛痰药物痰是呼吸道发生炎症病变时，呼吸道液体发生改变所产生的。痰液中包含了粘液、异物、病原微生物，各种炎症细胞以及坏死脱落的粘膜上皮细胞等成分，它可刺激呼吸道粘膜引起咳嗽，并会加重感染祛痰药是一类能使痰液变稀，粘稠度降低，易于咳出，或者能加速呼吸道粘膜纤毛运动，改善痰液转运功能的药物。通过祛痰药的作用，可促进呼吸道管腔内积痰的排出，减少对呼

3、吸道粘膜的刺激，间接起到镇咳和平喘作用，也有利于控制继发感染。祛痰药物分类按照作用机制的不同，祛痰药分为两大类：粘液分泌促进药（恶心性+刺激性祛痰药）痰溶解稀释药恶心性：刺激胃粘膜引起轻度的恶心，反射性的促进支气管腺体分泌增加刺激性：药物对呼吸道黏膜有温和的刺激作用,同时能湿润呼吸道，使痰液黏稠度降低而容易咳出（1）使痰液中的酸性粘蛋白纤维断裂(-S-S键)，使痰液液化，粘滞性降低而易于咯出代表药：溴己新，氨溴索（2）通过药物结构中巯基-HS和粘蛋白的二硫键-S-S互换作用，使粘蛋白分子裂解，代表药有乙酰半胱氨酸、福多司坦等（3）酶制剂：也能使痰粘稠度降低

4、。可以使脓性痰中的DNA分解．脓性痰的黏度迅速下降（4）表面活性剂：水溶液雾化吸入可降低痰液表面张力，从而降低痰的粘度产品简介及特点[中文名称]：福多司坦[中文别名]：(-)-(R)-2-氨基-3-(3-羟丙基硫代)丙酸[英文名称]：Fudosteine[分子式]：C6H13NO3S[分子量]：179.23福多司坦：一种新型的半胱氨酸衍生物日本三菱公司和SS制药株式会社研制，日本首先上市2001韩国上市20032008四川科伦福多司坦胶囊作为3.1类新药在中国上市，商品名“舒可达”，同步上市的还有福多司坦片剂目前国内共6家企业获得福多司坦批文，其中科伦市场

5、占有率73%由日本三菱制药株式会社和S.S制药株式会社研制具有司坦(steine)基本骨架的一类具有祛痰作用的半胱氨酸衍生物,对慢性呼吸系统疾病有多重药理作用产品信息[商品名]：舒可达®[通用名]：福多司坦胶囊（片）[适应症]：用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、支气管扩张、肺结核、尘肺、肺气肿、慢性阻塞性肺气肿、非典型分支杆菌、肺炎、弥漫性支气管炎等呼吸道疾病的祛痰治疗[用法用量]：口服。通常成年人每次0.4g(2粒)，一日三次，餐后服用，根据年龄、症状适当调整剂量或遵医嘱[药理作用]：本品属粘液溶解剂，对气管中分泌粘痰液的杯状细胞的过度形成有抑制作用，

6、对高粘度的岩藻粘蛋白的产生有抑制作用，因而使痰液的粘滞性降低，易于咳出。本品还能增加浆液性气管分泌作用，对气管炎症有抑制作用[规格]：0.2g，8粒/盒，12粒/盒，18粒/盒[保质期]：36个月调节浆液粘液的分泌，降低痰液的粘稠度增强纤毛摆动，促进痰液排出抑制杯状细胞过度增生，从根本上抑制粘液高分泌*抗炎、抗氧化与抗生素协同作用福多司坦：唯一能抑制杯状细胞过度增生的新型祛痰剂，作用机制更全面KomatsuH，Yamaguchis，KomoritaN，etal．Inhibitionofendotoxinandatigen-inducedairwayinfl

7、ammationbyfudosteine，amucoantiveagent［J］．PulmPharmacolYher，2005，18(2):121－127．RheeCK，KangCM，YouMB，etal．Effectoffudosteineonmucinproduction［J］．EurRespirJ，2008，32(5):1195－1202．纤毛电镜图G：杯状细胞炎症反应包括中性粒细胞趋化因子的生成、中性粒细胞迁移等，从而引起内毒素诱导的炎症气道的杯状细胞增生，福多司坦通过抑制趋化因子的生成、抑制中性粒细胞迁移，从而抑制杯状细胞增生RheeCK，Kan

8、gCM，YouMB，etal．Effectoffudosteine