复件26章调血脂药课件

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1、第26章抗高脂血症药(Antihyperlipemiadrugs)一、血脂与高脂血症在血浆中转运形式乳糜微粒(CM)、极低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)、中间密度脂蛋白(IDL)、高密度脂蛋白(HDL)血脂:血液中所有含脂类物质的总称。一、血脂与高脂血症高脂血症(hyperlipemia):凡血浆中脂类物质或脂蛋白(HDL除外)超过正常水平。分型:原发性:病因不明。继发性:疾病所致,如糖尿病、肾病综合征、甲状腺功能低下等。治疗:控制饮食、适当运动、在无效时再加用调血脂药。动脉粥样硬化是心、脑血管病的主要病理学基础,防治动脉粥样硬化则是防治心脑血管病的重要措施

2、。凡能使LDL、VLDL、TC、TG降低,或使HDL升高的药物,都有抗动脉粥样硬化的作用,这类药物统称为调血脂药。调血脂药高脂血症分型分型脂蛋白变化血脂变化ICMTGTC少见IIaLDLTCIIbVLDL及LDLTGTCIIIIDLTGTC少见IVVLDLTG常见VCM及VLDLTGTC二、脂蛋白代谢和调血脂药物HMG-CoA合成抑制药:他汀类胆汁酸结合树脂:考来烯胺贝特类1.主要降低TC和LDL的药物他汀类(HMG-CoA还原酶抑制剂)他汀类:辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他丁等。3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA):是肝细胞合成Ch过程的限速酶。抑制HMG-

3、CoA还原酶则减少了内源性Ch的合成。有效降低血浆胆固醇,使动脉粥样硬化斑块消退,降低冠心病者的发病率及死亡率他汀类药物的药理作用调血脂改善血管内皮细胞功能抑制血小板聚集和血栓形成稳定粥样斑块抗炎抗动脉粥样硬化他汀类药物的临床应用主要用于以TC升高为主的高脂血症,是II及III型高脂血症的首选药。不良反应:转氨酶升高(2%)—监测肝功能,高于正常3倍停药肌痛(0.5%),骨骼肌溶解、胃肠不适。2.影响胆固醇吸收、转化胆汁酸结合树脂类药—考来烯胺降低血浆总胆固醇、LDL-C,轻度增加HDL机制:口服不吸收,与胆汁酸形成络合物外排,阻断胆汁酸肝肠循环。肝中胆汁酸减少后,激活限速

4、酶—7a羟化酶,胆固醇向胆汁酸的转化加强,致肝中胆固醇下降后,LDL受体数量增加,使血浆中LDL向肝内转移。胆汁酸也是肠道吸收胆固醇所必需的物质,肠内胆汁酸减少,也会影响食物中的胆固醇自肠道吸收。此过程中HMG-CoA还原酶活性可有继发性增加,但不能补偿Ch的减少,若与他汀类联合应用,有协同作用。用于:Ⅱa型高脂血症。也用于Ⅱb型。不良反应:恶心、腹胀、便秘、脂溶性维生素缺乏症、高氯酸血症。胆汁酸结合树脂类药—考来烯胺3.主要降低TG及VLDL的药物贝特类(苯氧酸类药)吉非贝齐、苯扎贝特降低血浆中TG、VLDL、IDL的含量升高HDL其他作用:抗血小板聚集、抗凝血和降低血浆

5、粘度等作用。主要用于高三酰甘油(TG)血症为主的高血脂症患者。4.抗氧化剂:普罗布考抗氧化作用,抑制ox-LDL生成。调血脂作用,降低TC及LDL。对动脉粥样硬化的影响:长期应用降低冠心病的发病率。用于各型高脂血症。

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