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时间:2018-05-20
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1、第六章软膏剂、眼膏剂、凝胶剂知识目标掌握软膏剂、乳膏剂、糊剂的相关概念、常用的基质、制备方法等熟悉眼膏剂的概念、特点与制备及质量检查熟悉常用水性凝胶基质种类及特性能力目标能制备软膏剂、乳膏剂、糊剂并能进行质量检查能说出眼膏剂的基质和药物的吸收途径能制备水凝胶剂学习目标第一节软膏剂第二节眼膏剂第三节凝胶剂第一节软膏剂软膏剂药物+油脂性或水溶性基质→均匀的半固体外用制剂因药物在基质中的分散状态不同乳膏剂药物+乳状液型基质→均匀的半固体外用制剂因基质不同糊剂大量的固体粉末+适宜的基质→半固体外用制剂溶液型软
2、膏剂混悬型软膏剂水包油型乳膏剂油包水型乳膏剂软膏剂的质量要求均匀、细腻、无粗糙感无酸败、异臭、变色、变硬及油水分离等变质现象有适当的粘度、易涂于皮肤,但不融化无刺激性、过敏性及其他不良反应用于烧伤及严重损伤的软膏应无菌药物基质油脂性基质水溶性基质乳剂型基质软膏剂的组成润滑无刺激,易于涂抹性质稳定无不良反应v易清洗具有良好的释药性特点润滑、无刺激性,理化性质稳定,能与较多的药物配伍涂布后能形成封闭性油膜,促进皮肤水合作用,可保护、软化皮肤适用于遇水不稳定药物但油腻、疏水性大、释药性差、不易洗除不适用于有
3、渗出液的皮损,一般不单独使用,常加入表活或制成乳剂型基质油脂性基质烃类从石油中得到的各种烃的混合物,主要是饱和烃ⅰ凡士林ⅱ固体石蜡和液状石蜡用于调节其他基质的稠度①有黄、白两种,后者由前者漂白而得②适用于遇水不稳定的药物,但释药性、穿透性差,仅适用于皮肤表面病变③仅能吸收5%的水,故不适于大量渗出液的患处④可加入适量羊毛脂等吸水性较好的成分,增加吸水性类脂类高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物,多与油脂性基质合用,可增加油脂性基质的吸水性。ⅰ羊毛脂ⅱ蜂蜡与鲸蜡二者均为弱的W/O型乳化剂,可在O
4、/W型乳剂基质中起增加稳定性的作用,也可调节粘度。油脂类易氧化酸败,现少用①其主要成分为胆固醇类棕榈酸酯及游离胆固醇类②羊毛脂吸水性强,粘度大,为W/O乳剂基质;③常于凡士林合用二甲基硅油(硅油、硅酮):在应用温度范围内粘度变化极小,对大多数化合物稳定,但在强酸强碱中降解。优良的疏水性、较小的表面张力,很好的润滑作用、易涂布,对皮肤无刺激。常用作乳膏中的润滑剂,用于保护皮肤,对抗水溶性刺激剂的刺激性。但对眼睛有刺激性,不可用作眼膏基质。水溶性基质水溶性基质由水溶性高分子物质溶胶在水中形成的半固体状的凝
5、胶。优点:释放药物较快,无油腻性,易涂展,对皮肤及粘膜无刺激性,能与水溶液混合并吸收组织渗出液。用法:多用于湿润、糜烂创面,有利于分泌物的排除;也常用作腔道粘膜或防油保护性软膏的基质。缺点:润滑性较差。本类基质中须加保湿剂及防腐剂甘油明胶由10%~30%的甘油、1%~3%的明胶与水加热制成淀粉甘油由7%~10%的淀粉、70%的甘油与水加热制成纤维素衍生物类属于半合成品,常用的有甲基纤维素和羧甲基纤维素钠聚乙二醇类随分子量增大,其物理状态由液体逐渐过渡到固体,常将不同分子量的聚乙二醇按适当比例混合以得到
6、稠度适宜的基质共同特点对油和水均有亲和性,易与创面的渗出液或分泌物混合药物的释放与穿透皮肤的性能较强不适于遇水不稳定的药物适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤骚痒症,不适用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症。乳剂型基质O/W(雪花膏):药物释放、透皮吸收快,溶于水,润滑性好,易发霉须加防腐剂、保湿剂(甘油、丙二醇、山梨醇)。注意反向吸收现象。忌用于糜烂、溃疡、水泡极化脓性创面。W/O(冷霜):比脂溶性基质易涂布,油腻性小,稳定性、润滑性、保护性比O/W好,但吸水量少,不溶于水油相:半固体、固体,如硬脂酸、
7、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇肥皂类①一价皂系用钠、钾、铵的氢氧化物及硼酸盐、碳酸盐或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸(硬脂酸或油酸)作用生成的一价新生皂,为O/W型乳化剂。此类基质易被酸、碱、钙、镁、铝等离子或电解质破坏,不宜与酸性或强碱性药物配伍。一价皂为阴离子型表面活性剂,忌与阳离子型表面活性剂及阳离子药物等配伍,如醋酸洗必泰、硫酸庆大霉素等。②多价皂多价的金属皂是W/O型乳化剂,如硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等。2、高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类①高级脂肪醇常用的有十六醇(鲸蜡醇)及十八醇(硬脂醇),为弱的W/O
8、型乳化剂,均不溶于水,但有一定的吸水能力,与油脂性基质如凡士林混合后,可增加凡士林的吸水性,吸水后形成W/O型乳剂基质。十六醇及十八醇用于O/W型基质的油相中也可增加乳剂的稳定性和稠度。②脂肪醇硫酸酯类常用的有十二醇硫酸酯钠,又名月桂醇硫酸钠,系阴离子型表面活性剂,为优良的O/W型乳化剂。能与肥皂、碱类、钙、镁离子配伍,但与阳离子表面活性剂及阳离子药物如盐酸本海拉明、盐酸普鲁卡因等配伍后,基质即被破坏。常用的辅助乳化剂有十六醇及十八醇等。油脂性基质一般不
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