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时间:2018-06-12
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1、第六章南方医科大学药学院刘薇半固体制剂半固体制剂半固体制剂共同特点是:能在较长时间内紧贴、粘附或铺展在用药部位,主要用于局部疾病的治疗。如抗感染、消毒、止痒、止痛和麻醉等这些作用要求药物作用于表皮或经过表皮渗入表皮下组织一般并不期望产生全身性作用亚微粒乳剂载体系统概述第一节软膏剂(ointments):系指药物与适宜基质混合制成的均匀的具有一定稠度的半固体外用制剂。组成:药物+基质特点热敏性:反映遇热熔化而流动触变性:反映施加外力时粘度降低,静止时粘度升高,不利于流动。软膏剂的类型按分散系统可分为三类:溶液型混悬型乳剂型(乳膏剂)按基质的性质和特殊用途分:油膏剂乳膏剂
2、(霜剂)凝胶剂(Gels)糊剂(25%以上固体粉末)眼膏剂糊剂糊剂(pasta):指大量的固体粉末均匀的分散在适宜的基质中所制成的外用制剂。主要用作保护剂。分为脂肪性和凝胶性,固体粉末的量以脂肪性为少些。处方前研究活性成分和附加剂的稳定性流变性、稠度、黏性和挤出性能水分及其它挥发性成分的损失均匀性、分散相的颗粒大小及粒度分布、涂展性等pH值微生物软膏剂的质量要求应均匀、细腻,涂在皮肤上无粗糙感。有适当的粘稠性,易涂布于皮肤或粘膜等部位。性质稳定,无酸败、变质等现象。无刺激性、过敏性及其它不良反应。用于创面的软膏剂还应无菌。遮光密闭保存第二节软膏剂的基质基质(bases
3、):是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部分。软膏基质的性质对软膏剂的质量影响很大,如直接影响药效、流变性质、外观等。理想软膏剂基质性质稳定无刺激性和过敏性稠度适宜,容易涂布具有一定吸水性,能吸收伤口分泌物。具有良好的释药性。易于清洗,不污染皮肤和衣物等。常用的基质主要有:油脂性基质乳剂型基质亲水或水溶性基质一、油脂性基质一大类强疏水性物质。特点:润滑、无刺激性涂于皮肤上能形成封闭性油膜,促进皮肤水合作用,对皮肤有保护、软化作用不易长菌适用于表皮增厚、角化、龟裂等慢性皮损和某些感染性皮肤病的早期缺点:油腻性及疏水性大药物释放性能差不易用水洗涤不适用于有渗出液的皮肤损伤,主
4、要用于遇水不稳定的药物,一般不单独使用。烃类凡士林(软石蜡)石蜡与液状石蜡类脂类羊毛脂蜂蜡与鲸蜡二甲基硅油油脂性基质1.烃类系从石油蒸馏后得到的多种高级烃的混合物,其中大部分属于饱和烃。凡士林(软石蜡)性质:熔点38-60℃,无嗅无刺激、不酸败、性质稳定。适用:遇水不稳定的药物优点:有适宜的粘稠度和涂展性,可单独用作基质。缺点:油脂性大,吸水性差,不适宜急性而且有多量渗出液的患处。石蜡(paraffin)与液状石蜡(liquidparaffin)石蜡:固体,熔程为50-65℃液体石蜡:液体饱和烃,能与多数脂肪油或挥发油混合。最宜用于调节凡士林基质的稠度。2、类脂类系
5、由高级脂肪酸和高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物化学性质稳定,具有一定表面活性作用而具有一定的吸水性多与其它油脂性基质合用羊毛脂性质:淡棕黄色粘稠半固体,熔点36-42℃,吸水性强,可吸收约2倍其重量的水分,形成W/O型乳剂基质。用途:凡士林+羊毛脂改善凡士林的吸水性与渗透性。蜂蜡与鲸蜡性质:有较强的润滑性,较弱的吸水性,含有少量游离高级脂肪醇而具有一定的表面活性作用,属较弱的W/O型乳化剂。用途:常用于增加基质的稠度。二甲基硅油(dimethicone):性质:无色或淡黄色的透明油状液体,无臭,无味,在应用温度范围内粘度变化极小。有优良的疏水性和较小的表面张力,润滑作
6、用好且易于涂布,对皮肤无刺激。用途:常用于乳膏中作润滑剂,也常与其他油脂性原料合用制成防护性软膏。二、乳剂型基质组成:水相+油相+乳化剂适用:急、慢性、无渗出液的皮肤损伤和搔痒症。忌用:糜烂、溃疡、水疱及脓疱症。乳剂型基质分类(依据乳化剂性质决定):W/O型:冷霜O/W型:雪花膏O/W型较W/O型基质中药物的释放和透皮吸收较快。当O/W型基质用于分泌物较多的皮肤病时,其所吸收的分泌物可重新进入皮肤而使炎症恶化。O/W型基质常需加入防腐剂,保湿剂,遇水不稳定的药物不宜用乳剂型基质制备软膏。特点:肥皂类乳剂型基质常用的乳化剂一价皂多价皂脂肪醇硫酸(酯)钠类高级脂肪酸及多元
7、醇酯类十六醇及十八醇硬脂酸甘油酯脂肪酸山梨坦聚山梨酯类聚氧乙烯醚的衍生物类平平加O乳化剂OP十二烷基硫酸酯钠肥皂类1、一价皂特点:O/W型乳剂基质用于皮肤不显油腻感。缺点:易被酸、碱、Ca2+、Mg2+或其他电解质破坏,忌与阳离子药物配伍。制备乳剂基质的水不宜用硬水。含有机铵皂的乳剂型基质:[处方]硬脂酸 100g蓖麻油(调节稠度) 100g液体石蜡(调节稠度) 100g三乙醇胺 8g甘油(保湿剂) 40g羟苯乙酯(防腐剂) 0.8g蒸馏水452g2.多价皂Ca2+、Mg2+、Al3+的氧化物+脂肪酸特点:在水中解离度小,亲水性小于一价皂,其亲油性强
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