甲状腺激素及抗甲状腺药课件(2)

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1、甲状腺激素及抗甲状腺药第三十六章T+I→MITMIT+I→DITMIT+DIT→T3DIT+DIT→T4甲状腺激素的合成、分泌、调节及受体调节下丘脑垂体前叶甲状腺TRHTSHT3,T4受体结合T3与核内受体结合→甲状腺激素反应元件→mRNA和蛋白质合成↑→酶、细胞活性↑“非基因作用”：核蛋白体，线粒体和膜受体结合。甲状腺激素的生理、药理作用维持生长发育促蛋白质合成及骨骼、CNS的生长发育。功能不足时可致呆小症或黏液性水肿。促进代谢物质代谢↑→基础代谢↑，产热↑。甲亢怕热多汗。提高交感-肾上腺系统的敏感性体内过程、临床应用和不良反应体内过程：口服易吸收，粘液性水

2、肿须肠外给药T3：游离浓度高，作用快、强、短。T4：在组织内转化为T3，作用慢、弱、久。临床应用呆小症黏液性水肿单纯性甲状腺肿T3抑制实验不良反应过量引起甲亢症状诱发心绞痛、心肌梗塞backback2抗甲状腺药硫脲类硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶methylthiouracil丙硫氧嘧啶propylthiouracil咪唑类：甲巯咪唑thiamazole（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）碘和碘化物放射性碘：131Iβ受体阻断药硫脲类抑制甲状腺激素的合成轻度免疫抑制作用丙硫氧嘧啶可抑制外周T4转化为T3临床应用——甲亢内科药物治疗开始大剂量→1－3月基础代谢正常后维持量1~2年①

3、轻症；②不宜手术或131I；如儿童、青少年、术后复发而131I不适者。手术前准备使甲状腺功能接近正常，减少合并症及甲状腺危象。因反馈性TSH↑，腺体代偿增生充血，术前两周加碘剂甲状腺危象的辅助治疗大剂量碘和大剂量硫脲类阻断甲状腺素合成体内过程口服F80%广泛分布，可透过胎盘、乳汁。甲状腺浓集，故生物半衰期长。卡比马唑转化为甲巯咪唑生效。不良反应过敏反应粒细胞减少消化道反应甲状腺肿碘和碘化物作用和应用小剂量碘用于单纯性甲状腺肿——缺碘可致甲减、甲状腺代偿性肿大大剂量碘①抑制甲状腺激素释放；（－）蛋白水解酶②短暂抑制碘化酪氨酸形成；③使腺体变小、变硬、血管减少（复方碘

4、溶液-卢戈液）。①②→甲状腺危象的治疗。③→术前准备。④继续应用，抑制碘摄取，故不单独用于内科治疗不良反应急性反应：血管神经性水肿。慢性碘中毒诱发甲状腺功能紊乱注意碘过敏者禁用孕妇、乳母慎用放射性碘131I药理作用和临床应用β射线射程2mm，破坏甲状腺组织。用于①不宜手术；②术后复发；③硫脲类无效或过敏者。γ射线可在体外测得，用于甲状腺摄碘功能测定。不良反应：甲状腺功能低下禁忌：20岁以下、妊娠、哺乳、肾功不良者β受体阻断药β受体阻断：抑制交感亢进，减少甲状腺素的释放抑制外周T4转化为T3用于甲状腺危象、甲亢术前，与硫脲类合用