抗高血压药乌拉地尔在围术期的应用

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1、抗高血压药乌拉地尔在围术期的应用傅润乔出玉科[430030武汉，华中科技大学同济医学院附属同济医院麻醉科，（*2005级在职博士生，现在:100022北京市垂杨柳医院麻醉科）]摘要乌拉地尔自上世纪8（）年代上市90年代初引入我国以来，由于它的理化特性、药动特点和作用机制，在临床上得到了广泛应用，用于治疗各种高血压，尤其围术期高血压。它已成为麻醉医生面对高血压而首选或使用最多的降压药，明显提高了麻醉的安全性。其降压机理主要是外周和中枢双重作用，同时对内源性血管活性物质有些影响，它可能还抑制伤害性刺激的传导。关键词

2、：乌拉地尔，高血压，麻醉，手术乌拉地尔（Urapidil,URA）是上世纪80年代初由德国BykGulden药厂首先研制上市用于临床的新药，其商品名优兀敌、压宁定（Ebrantil）,于90年代初引入我国，是围术期、麻醉中使用最好最多的降压药或抗高血压药，深受麻醉医生的喜爱。目前国内己有多个单位生产该药，商品名分别称为利喜定、劳麦拉等。其屮的主要成分就是乌拉地尔。作者1（）余年来使用该药颇有心得，其“乌拉地尔在麻醉手术中应用的系列研究”获2004年度北京市朝阳区科技发展进步二等奖。本文主要就其围术期麻醉手术中应

3、用的现状作一综述。一、理化性质URA是哌嗪类尿咤唳的衍生物。化学名：6-{3-[-邻-（甲氧苯基）-1-哌嗪基]-丙氨基}-1,3-二甲基-尿陀卩定，分子式C20H29N5O30URA外观为白色或稍带黄色粉末，微溶于水、乙瞇和乙醇，易溶于氯仿。目前临床有口服胶奏（30mg.60mg、90mg）和静脉针剂（25mg、50mg）两种，针剂是以盐酸盐的形式存在（urapidilhydrochloride）0麻醉手术屮主要使用其针剂。二、药代动力学URA口服很快从胃肠道吸收，服用30mg胶囊生物利用度为72%,Cmax

4、为253~705（平均428）ug/L,tmax为4~6h,终末t”2为4.7h。血中药物浓度呈双指数下降，分布t1/2为35min,清除相S2为2.7h,分布容积为0.58〜1.16（平均0.77）L/kg,血浆白蛋白结合率为80%,可以通过血脑屏障和胎盘。URA在肝脏代谢，约50%~70%的URA经尿排出，其中10%〜15%为原形。肝脏病变可使URA的清除h/2延长（约14〜55和），但对URA的吸收无影响。肾脏病变对URA的代谢无影响，不会加重肾脏病变。老年人的URA清除速度会降低，这与年龄所致的肾功能状

5、态有关。三、作用机理URA是一种较新型的降压药⑴，其降压作用具有中枢和外周双重机制，其中主要是外周作用机制。在外周URA选择性阻断突触后％受体，降低外周和肺血管阻力而降低血压；也部分阻断突触前CC2受体，使突触间隙去甲肾上腺素被吸收减少（即突触I'可隙去甲肾上腺素得以保持一定水平）而不至于产生恶性低血压；对卩受体作用很小，没有临床作用。在屮枢URA激活低位脑干（延髓）的5-轻色胺1A受体（5-IIT1A）降低延髓心血管中枢的交感神经反馈调节而起降压和稳定心率的作用；URA述能在中枢阻断cci受体使中枢交感活性输

6、出减少。四、控制麻醉与术中的高血压反应1.控制气管插管心血管反应气管插管心血管反应⑵是指对病人施行气管插管时由于喉镜、气管导管刺激了咽喉、气管引起交感神经反射后的心血管反应，即血压升高、心率加快、心肌做功增加、心肌氧耗增加的反应。该反应一般持续5-7min,高血压病人或麻醉不当持吋延长，对一般健康人来说伤害不大，但对老龄、心脏病、心功能障碍、脑血管病患者有很大风险，有可能导致急性心衰、颅内血管破裂、颅内压升高、脑疝等意外，因此需要加以预防。其预防措施有许多，治标治本兼而有之，多有利弊，或操作不便费时，或同时产生

7、另外副作用。作者在国内较先用URA有效地预防了气管插管反应⑶。方法是在全身麻醉常规诱导，即安定（）.2mg/kg、2.5%硫喷妥钠5mg/kg、琥珀胆碱1.5mg/kg之后快速（3〜5s）静注URA0.5mg/kg,然后实施喉镜暴露气管插管术。结果该组病人心血管反应稳定，SBP、DBP、MBP、HR和RPP分别上升6%、12%、15%、24%和28%,而未用URA的对照组上述参数分别升高30%、37%、33%、48%和95%,两组相比有明显差异。之后国内同类文章很多[4_11],报道均取得了相似的效果。其屮有用

8、于麻醉前即为髙血压的病人，不仅降低了病人原有的高血压，并有效地控制了气管插管的血压升高反应，与对照组相比都有极显著差异（尸＜0.01）。还有作者用尼卡地平、地尔硫卓等钙拮抗剂与URA进行比较，显示它们均能有效抑制气管插管反应，而钙拮抗剂不仅对心率增快的抑制作用不明显而且有自身反射性心率增快作用，但URA由于激活中枢5-IITja受体而抑制了反射性心率加快。陈淼等人还测定了气管插管期间A