醚脱烷基保护的新方法及吲唑衍生物的合成研究

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1、密级：学校代码：10075分类号：学号：20091163理学硕士学位论文醚脱烷基保护的新方法及吲唑衍生物的合成研究学位申请人：杨小军指导教师：曹玉庆副教授学位类别：理学硕士学科专业：药物化学授予单位：河北大学答辩日期：二〇一二年六月ClassifiedIndex:CODE:10075U.D.C.:NO:20091163ADissertationfortheDegreeofM.ScienceANewMethodofDealkylationforTheEthersandSynthesisofTheIndazolesC

2、andidate:YangXiao-JunSupervisor:ViceProf.CaoYu-QingAcademicDegreeAppliedfor:MasterofScienceSpecialty:MedicinalChemistryUniversity:HebeiUniversityDateofOralExamination:June，2012摘要摘要本文主要分为两部分内容，一方面研究了一种羟基化合物经烷基保护后脱除保护基的新方法。该方法试剂便宜易得，选择性好,是一种方便实用的新方法。另外合成了一系列N(1

3、)、C(3)、C(4)和C(6)位取代的吲唑衍生物，它们都是目前吲唑衍生物生物活性研究的热点。合成过程原料廉价易得，工艺简单。这些吲唑衍生物有进一步修饰改造的空间，为后续的研究工作奠定了基础。全文分为三章：第一章：前言第二章：羟基化合物经烷氧基保护后形成的醚，在三氟化硼，碘化钠作用下，以乙腈或DMF为溶剂，脱除烷基保护。该法具有试剂廉价易得，选择性好的特点。第三章：合成了一些列吲唑类衍生物，原料廉价易得，合成工艺简单。这些衍生物主要是吲唑环的N(1)、C(3)、C(4)和C(6)位取代的化合物，这些位置取代的吲唑

4、衍生物一直是生物活性研究的热点。关键词醚脱烷基化三氟化硼吲唑衍生物水合肼IAbstractAbstractThisthesisincludestwoparts,firstpart,anewmethodofdealkylationfortheethersisstudied.Itwasaconvenientandpracticalmethod,forithastheadvantagesoflowcostandgoodselectivity.Secondpart,aseriesofindazolederivantswe

5、resynthetizedfromthelow-costrawmaterials,thesynthesisprocesswaseasyandconvenient.TheseindazolecompoundsincludeN(1)-,C(3)-,C(4)-andC(5)-substitutedindazoles,whicharehot-spotstructureofbiologicallyactivecompounds.Andtheycouldbefurthermodified,whichlaythefoundat

6、ionforfollow-upresearchwork.Thisthesiscontainsthreechapters:Chapter1:PrefaceChapter2:Thehydroxysweretransformedintoethersafterbeingprotectedbyalkyl,andtheetherscouldprocessadealkylationreactionandturnbackhydroxylcompoundswhentreatedwithborontrifluorideandsodi

7、umiodide.Itisagoodmethodwiththeadvantagesoflowcostandgoodselectivity.Chapter3:Aseriesofindazolederivantsweresynthetizedfromthelow-costrawmaterials,thesynthesisroutewaseasyandconvenient.ThesecompoundsincludeN(1)-,C(3)-,C(4)-andC(5)-substitutedindazoles,whichar

8、eofgreatinterestaspartialstructureofbiologicallyactivecompounds.KeywordsEtherDealkylationBorontrifluorideIndazolesHydrazinehydrateII目录目录第1章:前言……………………………………………………………………………11.1保护基………………………