中医药大学药理学第十九章镇痛药

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1、第十九章镇痛药Analgesics6/16/2021药理学疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉，常伴有不愉快的情绪甚或心血管和呼吸方面的变化。既是机体的一种保护性机制，提醒机体避开或处理伤害，也是临床许多疾病的常见症状。剧烈疼痛不仅给患者带来痛苦和紧张不安等情绪反应，还可引起机体生理功能紊乱，甚至诱发休克。控制疼痛是临床药物治疗的主要目的之一。概述6/16/2021药理学躯体痛（Somaticpain)：快痛、慢痛,对机械性、化学性、炎症性、温度性刺激均敏感。内脏痛（Visceralpain)：对牵张、炎症刺激敏感。神经痛(Neuropat

2、hicpain)：多由神经损伤或兴奋性增高引起，呈发作性或持续性，一般镇痛药无效。概述6/16/2021药理学疼痛的感觉传入6/16/2021药理学与疼痛传导有关的神经递质和调质神经肽类:P物质（SP）、神经激肽（NKA、NKB)经典递质类：Glu、GABA、5－HT、NA、腺嘌呤阿片肽类（opioidpeptides）：亮氨酸脑啡肽、甲硫氨酸脑啡肽、β－内啡肽、强啡肽、内吗啡肽等。6/16/2021药理学镇痛药（Analgesics)在不影响意识和其它感觉的情况下，能选择性地缓解或消除疼痛及伴有的不愉快情绪（恐惧、紧张、不安等）。按其作用机制、缓解疼痛的

3、强度和临床用途可分为两大类。6/16/2021药理学镇痛药（Analgesics)主要作用于中枢神经系统、缓解疼痛的作用较强，用于剧痛的药物，在镇痛时，意识清醒，其它感觉不受影响，但能成瘾，称麻醉性镇痛药,属本章叙述范围。作用部位不在中枢，缓解疼痛作用较弱，多用于钝痛（如头痛、牙痛等），同时具有解热、抗炎作用——解热、镇痛、抗炎药，属第十九章内容。6/16/2021药理学药物依赖性（Drugdependence)药物与机体的相互作用所造成的一种精神状态，有时也包括身体状态，它表现出一种强迫要连续或定期用该药的行为和其它反应，为的是要去感受它的精神效应，或是

4、为了避免由于断药所引起的不舒适。6/16/2021药理学身体依赖性（Physicaldependence)长期使用依赖性药物将使机体产生一种适应状态，这时必须有足够量的药物，才能维持机体的正常功能状态，若突然断药，生理功能就会发生紊乱，出现戒断症状。亦称生理依赖性。6/16/2021药理学成瘾性（Addiction)药物依赖性使人产生一种内在的强迫感，为了享受用药后的的“欣快”感和避免断药所引起的戒断症状，用药者不顾一切不断地寻觅和使用药（毒）品，此即成瘾性。6/16/2021药理学阿片受体激动药6/16/2021药理学药理作用1.CNS系统⑴镇痛镇静：选

5、择性激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体，产生强大的镇痛作用。激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体，改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，并可伴有欣快感。对多种疼痛有效（对钝痛的作用>锐痛）。6/16/2021药理学药理作用⑵镇咳：直接抑制咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失，从而产生镇咳作用。⑶抑制呼吸：治疗量吗啡可降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性和抑制脑桥呼吸调整中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低；剂量增大，抑制作用增强。急性中毒时呼吸频率可减至3-4次/分，最后呼吸停止，是吗啡急性中毒致死的主要原因。6/16/2021药理学药理作用⑷

6、缩瞳：兴奋支配瞳孔的副交感神经。中毒时瞳孔缩小，针尖样为其中毒特征。(5)其他:兴奋延脑CTZ→恶心、呕吐。抑制丘脑下部释放：促性腺释放激素促肾上腺皮质激素释放因子6/16/2021药理学药理作用2.平滑肌⑴兴奋胃肠平滑肌，提高肌张力，减缓推进性蠕动,引起便秘，用于止泻。⑵收缩胆道奥狄括约肌，胆道排空受阻，导致上腹部不适甚至引起胆绞痛。胆绞痛时合用阿托品。(3)大剂量时收缩支气管平滑肌，故支气管哮喘患者及肺功能不全者禁用。(4)提高膀胱括约肌张力，致排尿困难，尿潴留。(5)降低子宫张力，对抗催产素对子宫的收缩作用，延长产程，产妇禁用。6/16/2021药理

7、学药理作用3.心血管系统⑴扩张阻力血管及容量血管，引起体位性低血压。这与吗啡抑制延脑血管运动中枢、促组胺释放和扩张外周血管等作用有关。(2)间接扩张脑血管而使颅内压升高，主要由于呼吸抑制，CO2潴留使脑血管扩张的结果。颅脑损伤，颅内压高者禁用。4.其他抑制免疫系统和HIV诱导的免疫反应。6/16/2021药理学阿片受体①丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质密度较高——与痛觉的感受和整合有关。②边缘系统及蓝斑核密度最高——与情绪、精神活动有关。③中脑盖前核与缩瞳有关。④延脑的孤束核与咳嗽反射有关。⑤脑干极后区与恶心呕吐有关。⑥迷走神经背核、肠肌也有阿片受体存在。6

8、/16/2021药理学孤儿阿片受体孤儿阿片受体（N/OFQ受体，N