正交设计法优化巴布剂基质处方

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1、维普资讯http://www.cqvip.comISSN1671-2838PharmCare＆Res药学服务与研究2004Mar；4(1)·8O·E—mailPharmCR@yaoxue．netPhn／Fax86—21—65519829·技术和方法·正交设计法优化巴布剂基质处方奚炜，胡晋红，朱全刚，刘继勇(1．第二军医大学长海医院药学部，上海200433；2．宜昌市第一人民医院药剂科，宜昌443000)[关键词]巴布剂；正交设计[中图分类号]R944[文献标识码]B[文章编号]167l一2838(2004)01—0080—03巴布剂最早出现于2O世纪7O年代

2、的日本，我国在第三表l正交设计的因素及水平版《药剂学》[1一教材中开始有了简单的介绍，2000年版《中华人民共和国药典》(一部)的制剂通则中正式收载。相对于其他外用贴膏，巴布剂具有以下优点：(1)与传统橡膏剂相比，巴布剂主要以水溶性高分子材料为基质，对皮肤无过敏、刺激反应，剥离时无疼痛感和残留；(2)对低离子强度和水溶性组分承载能力强；(3)生产过程中不使用有机溶剂，对环境无1．4快粘力测定采用滚球实验装置，从倾斜角为22．5。的污染；(4)较高的含水量可促进药物从贴布向皮肤释放，并且光滑木质斜面上把13号不锈钢球(直径8．73ram)滚下，钢球水分在蒸发时

3、会带走皮肤上的热量，带来凉爽感。巴布剂的经过放在水平位置的巴布剂粘着面，测定钢球经过距离表示基质主要由骨架材料、填充剂、增粘剂、保湿剂、交联剂和交粘性大小。实验中以测得的最大值为100分，其余的以与其联调节剂等构成[2]。骨架材料包括聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、相比的百分率计算得分。聚乙烯醇(PVA)、d一山梨醇、明胶、桃胶、西黄蓍胶等；填充剂1．5内聚力测定将5cm×8cm的巴布剂贴在垂直不锈包括高岭土、氧化锌、膨润土、二氧化钛等；增粘剂包括聚丙钢板上，下端2cm处挂750g的砝码，测定其在单位时间内烯酸、聚丙烯酸钠等；交联剂为二价或三价金属离子盐等；交移动

4、的距离。以测得的最大值为1O0分，其余的以与其相比联调节剂包括柠檬酸、依地酸钠(EDTA)、酒石酸、油酸、葡的百分率计算得分。萄糖酸等_3]。各组分的性质不同，在基质中所起的作用亦不1．6综合得分计算考虑到快粘力和内聚力有相同的重要同，决定了加入量的差异，因此各物质的合理配比是技术的性，将上述两项得分相加，计算综合得分。关键。本研究在本室以前的研究工作基础上，重点考察增粘1．7统计学处理将所得实验结果输入计算机，利用Excel剂、交联剂、交联调节剂、消泡剂和保湿剂5个因素[4]。以巴计算方差和F值。布剂的快粘力和内聚力为指标，用正交设计法对以上各因素2结果及

5、其用量进行优化。2．1正交试验结果按照正交设计表进行处方配比，铺制1试剂和方法巴布剂，进行物理性状的测定。计算各因素下三水平的极差1．1材料和仪器明胶、羧甲基纤维素钠(CMc—Na)、PVPR×3，可知各因素影响巴布剂性状的能力大小为c>B×(型号K30)、高龄土及d一山梨醇等均购自上海化学试剂公c>B>A>D>E，即交联调节剂柠檬酸的作用最大，氢氧化司，聚丙烯酸钠(型号Carborit7s)由美国诺誉公司上海办事钙、聚丙烯酸钠、消泡剂和甘油的作用依次降低。根据实验设处馈赠。CH一1型涂布机为本室自制，无纺布和保护膜由上海计，综合评分越低性状越好，由表2可知

6、，各因素项下综合评卫生材料厂提供。分之和最小的为最佳水平，由于B与c存在交互作用，以A1．2正交试验设计_5]在本室以前实验的基础上，固定主(B×c)3D。E为最佳处方，B×C列水平3对应的B和C列要高分子骨架材料等的含量，考察交联剂、交联调节剂、增粘组合较多，不能直接得出结果，作出B和c的交互作用表(表剂、保湿剂的用量水平及消泡剂的类别对巴布剂粘性指标的3)，无论B取何水平，C比C、Ca都小，取BC为最佳配比。影响(见表1)，即安排五因素三水平试验。考虑到交联剂和交对结果进行方差分析，将空白项列入误差，同时E因素项下联调节剂的相互影响，安排一个交互因素进行

7、考察，选用L离差平方和相对过小，也列入误差项，进行F检验，取a一(3)表进行试验，见表2。0．05，由表4可知增粘剂、消泡剂、交联剂和交联调节剂及交1．3巴布剂制备按处方量称取明胶、PVPK30、CMC—Na、互作用项对巴布剂物理性状的影响都具有显著性，甘油列离d一山梨醇，加适量水浸泡，水浴加热溶胀；另取聚丙烯酸钠、差平方和太小，归人误差项，对巴布剂物理性状基本无影响。高龄土、丙二醇、甘油，搅拌混合均匀后加入上述溶胀液中，然后加入氢氧化钙、柠檬酸及消泡剂充分搅拌数分钟，即得[基金项目]全军医药卫生科研基金“十五”重点项目(No．01Z066)巴布剂基质。将基

8、质均匀涂布于无纺布上，50C烘2Omin。盖[作者简