羟基脲衍生物体外抗肿瘤作用的初步研究

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1、南昌大学硕士学位论文羟基脲衍生物体外抗肿瘤作用的初步研究姓名：刘五梅申请学位级别：硕士专业：药理学指导教师：仲英20120605摘要目的：通过MTT法检测羟基脲衍生物的体外抗肿瘤活性，筛选出有体外抗肿瘤作用的羟基脲衍生物；对有抗肿瘤作用的羟基脲衍生物进行诱导肿瘤细胞凋亡的研究。方法：(1)选用Hep．2肿瘤细胞、K562肿瘤细胞和L1210肿瘤细胞作为模型，然后利用MTT法从几十种羟基脲衍生物中筛选出对Hep．2肿瘤细胞、K562细胞和L1210细胞有抗肿瘤作用的羟基脲衍生物，并计算出各羟基脲衍生物对所用肿瘤细胞的半数抑制浓度，即IC50值。(2)选用

2、筛选出的有抗肿瘤作用的羟基脲衍生物进行抗肿瘤作用机制的初步研究，同时，选用AIulexinV-FITC／PI细胞凋亡检测试剂盒对羟基脲衍生物YB5问诱导K562肿瘤细胞凋亡的作用进行检测。结果：(1)筛选得到对Hep．2细胞有很好的抗肿瘤活性的羟基脲衍生物有13种，对K562细胞有非常好的抗肿瘤活性的羟基脲衍生物有9种，对L1210细胞有非常好的抗肿瘤活性的羟基脲衍生物有1种。计算得到的每种羟基脲衍生物对Hep一2细胞、K562细胞和L1210细胞的半数抑制浓度IC50值；(2)将各浓度YB5阃作用于K562细胞24h后与各浓度羟基脲作用K562细胞2

3、4h后的K562细胞的凋亡率相比较，发现前者作用后凋亡率更高；尤其是在浓度为10。2M时，YB5间诱导K562细胞凋亡作用更加显著，远高于羟基脲；并且YB5问的浓度越高，细胞凋亡率也就越高。结论：(1)YV5、YL5、YL5邻、YGl、YL3、HY二CN、HX．CN、HX．叔、YVl、YB4、YV3环、YL2和YL5对对Hep．2细胞有非常好的抗肿瘤作用；HY-CN、HY-CL、YG5邻、YBl、YB2、YG2、YV2、YB4、YB5阃对K562细胞有非常好的抗肿瘤作用；YB5同对L1210细胞有非常好的抗肿瘤活性。(2)YB5问诱导K562细胞凋亡的

4、作用比羟基脲诱导K562细胞凋亡的作用摘要更好。关键词：羟基脲衍生物；MTT；IC50；细胞凋亡；流式细胞术；AbstractABSTRACTobjective：Tbdetecttheanti-tumoractiVityofhydroxyureaderiVatiVesinVitoandscreenoutthehydroxyureaderiVatiVesthatcaIlinhibitthenmorcellthrou啦MTTassay．ResearchtheceUapoptosise行．ectsofhydroxyureaderiVatiVesthathaV

5、ebeenscreenedout．Method：(1)HydroxyuI．eaderivatives、verescreenedinvitroantitumoractivitiesagainstHep-2cells，L1210cellsa11dK562cellsthrou曲MTTassay，a11dscreenedouttheefIfectedhydroxyureaderivatives，meIC50valuefor48htreatmentonHep-2cells，L1210andK562、verecalculated．(2)Theanti-tumora

6、CtionmechaIlismofhydroxyureaderiVatiVesonK562cellswereinvestigated．AIulexinV_FITC／PIstainingwaspe墒medtoconflrnltheapoptosisofK562cellsincubateswithYB5问．Results：(1)Wef-oundthatthirteenkindsofhydroxyureaderiVatiVessho、VedinhibitionagainstHep-2cells，ninekindsofhydroxyureaderiVatiVe

7、sshowedinhibitionagainstK562cellsandonel(indofhydroxyureaderiVatiVeshowedinhibitionagainstL12l0ceUs．TheIC50valueonHep一2cells，L1210cellsandK562cellswerecalculated，thesecompoundspossesscertainantitumoractiVit)rinVitro．(2)TheresuhsofAmlexinV—FITC／PIdoublestainingFCMaSsayshowedthatY

8、B5间caninduceapoptosisofK562ceUcomparedwithHUwhe