小檗碱提取及结构鉴定开题报告

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1、天然药物化学课程实验任务书一、题目：小槃碱提取及结构鉴定二、实验任务1.查阅文献资料并写出小漿碱化学研究进展的文献综述2•设计实验方案并进行可行性分析（方案应包括目的意义，设计原理、流程、实验方法、吋间安排、需要的仪器与试剂）。3.对实验材料进行性状、显微和理化鉴定并将鉴定结果写入实验报告屮。4.完成小漿碱单体化合物的分离及结构鉴定，鉴定数据应包括熔点、旋光度、紫外图谱。5.对所得数据进行分析6•完成实验报告并提交少量小漿碱样品。三、实验要求1•实验中要求学生不完全依赖现成条件，能在教师指导下自己创造一些条件完成实

2、验。2.实验方法应有一定的创新性。3•实验数据准确，须注明实验条件。4•要求提供的样品袋上注明样品名称、熔点、旋光度、制备者姓名、口期四、实验报告内容1•题目2.实验目的3.基本原理4.实验所用试剂、仪器的型号及生产厂家5•分离方法创新之处6.a制或创造了那些实验条件条件7.实验流程及操作方法8•结果与分析9結论10.在所完成实验的基础上提出一个新的研究课题11•合理化建议1•题目背景黄连（CoptischinensisFranch）为我国名贵中药材Z—，享有“屮药抗生素”美称,其主要功能为清热燥湿、泻火解毒。黄连

3、抗菌能力强，对降热镇痛、抗肠道细菌感染、急性结膜炎、口疮、急性细菌性痢疾等均有很好的疗效，在临床中有较多应用小引。小、饷3/CH3图1小漿碱的季镀碱式藥碱（berberine,又称黄连素）是从屮草药黄连等植物中提取分离得到的一类异座啦类生物碱，为黄连主要有效成分,其含量约为4%-10%,但根据野生和栽培产地的不同，其含量各异。小槃碱是黄色针状结晶体，能缓慢溶于水（1：20）,乙醇（1：100）,较易溶于水、热乙醇，微溶于丙酮、氯仿、苯，几乎不溶于石油醯屮。小藥碱的结构式以较稳定的季镀碱为主，其结构式如图1。在自然界

4、，小槃碱多以季钱盐的形式存在，其盐酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硝酸盐均难溶于水，易溶于热水，且各种盐的纯化都比较容易。小藥碱是一种常用的广谱抗菌药，具有抗细菌性感染、抗肿瘤、抗心率失常、降压降血糖等功效，在临床上有越来越广泛的应用⑷。2.研究现状近十年来，已经有2000多篇国内外文献报道了小槃碱及其衍生物在治疗肿瘤、糖尿病、心血管疾病、高血脂、炎症、细菌和病毒感染、脑缺血性损伤、精神疾病、阿尔茨海默病（Alzheimerdisease）＞骨质疏松等多方面的临床应用、药效机制以及该类化合物的构效关系等研究结果。这些结果表

5、小槃碱生理功能广泛，潜在的结构改造和开发应用价值很大。下面主要从临床应用与药效机制、分子药理、体内吸收代谢、构效关系四个方面来介绍小漿碱及其衍生物的研究进展。2.1临床应用与药效机制2.1.1抗肿瘤小槃碱具有一定的抗肿瘤作用。可通过抑制肿瘤细胞增殖，促进肿瘤细胞分化，诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤转移等来发挥抗肿瘤作用2.1.2治疗糖尿病檀华敏等给病人口服盐酸小漿碱治疗糖尿病临床症状减轻，空腹血糖下降。陈海飞等应用黄连素辅助治疗老年II型糖尿病44例，也取得良好疗效。张明等采用黄连素与磺月尿药联合治疗II型糖尿病，发现

6、黄连素与二甲双弧一样，能够使患者周围组织月夷岛素受体的敏感性增强，从而降低血糖，尤其是有降低餐后血糖的效应。火叙等给38例非糖尿病者和56例糖尿病患者应用黄连素(0.8g/次，每口3次)3d后，发现II型糖尿病患者用黄连素治疗后血糖有显著下降(P<0.O1)。魏敬等对伴有脂肪肝的II型糖尿病患者应用小槃碱治疗，可有效改善胰岛素抵抗，提高胰岛素敏感性，并具有降糖和调脂的功效。2.1.3治疗心血管疾病小漿碱有抗心律失常，舒张血管，保护心肌，抑制血管增生，抗血小板聚集等作用从而实现对心血管疾病的治疗。2.1.4降血脂小漿

7、碱治疗高脂血症45例，总有效率为90%，也表明小藥碱降血脂的效果较为理想。Kong等发现，小槃碱治疗32例高胆固醇病人3个月，降低血清胆固醇29%,甘油三酯35%,LDL胆固醇25%,并且降血脂的机制和抑制素类药物不同。2.1.5抗炎有研究表明，硫酸小漿碱可通过抑制促炎症因子的产生和减少IL-10的释放从而减少内毒血症小鼠肺和肠损伤，提高内毒血症小鼠的生存率。2.1.6抗菌和抗毒素小漿碱可通过抑制恶性疟原虫端粒酶活性治疗疟疾。杨柳萌等研究了小糜碱、己基小槃碱(13-hexylberberine)>巴马汀(palma

8、tine)和己基巴马汀(13-hexylpalmatine)4种结构非常相似的季胺型异座咻类生物碱对HIV-1的作用，发现小漿碱和巴马汀有较强的体外抑制HIVJ重组逆转录酶活性，己基巴马汀有一定的抗HIV-1活性，巴马汀对各种细胞系的细胞毒性较其他3种化合物小。另有研究表明，小槃碱衍生物HB—13有抗单纯疱疹病毒的作用。Hayashi等还发现，小漿碱能在病毒