临床药理学与治疗学课件5

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1、临床药理学与治疗学ClinicalpharmacologyandTherapeutics主讲教师：宋前流个人邮箱：songqianliu@126.com个人图书馆：http://qianliu55.360doc.com2014.10.12am教学内容10.12am第24章抗菌药物合理应用p292§1概述§2常用抗菌药物及药理学特点§3抗菌药物应用的基本原则10.12pm§4常见感染性疾病的治疗第26章恶性肿瘤的药物治疗p322第27章中毒及其抢救p340统考试卷分析第24章抗菌药物合理应用Rationaluseofantibiot

2、ics重要知识点1、化疗药物、抗生素、抗菌药物、抗菌谱；抗菌活性、化疗指数、药敏试验、抗生素后效应和首次接触效应等基本概念。2、抗菌药物按作用作用机制分类、作用机制及耐药机制。3、内酰胺类抗生素、新大环内酯类、万古霉素类、氨基糖苷类、喹诺酮类等常用药物的药理学特性。4、抗菌药物应用的基本原则。5、常见感染性疾病的抗菌治疗：急性上呼吸道感染、肺炎、脑膜炎、心内膜炎、伤寒与伤寒带菌者、败血症。细菌耐药是当前临床抗感染治疗的热点和难点β-内酰胺抗生素尤其是第三代头孢菌素的耐药问题非常严重，明显加重医药费用负担，甚至出现了无药可用的细

3、菌感染中国细菌耐药性问题的严重程度已位居世界前列!WHO的资料显示实际使用率：三级医院：70%我国住院患者的抗生素使用率高达80％二级医院：80%广谱抗生素和联合使用的占58％一级医院：90%英国：22%美国：20%远远高于30％的国际水平,造成细菌耐药性的快速上升及播散。§1.抗菌药物概述一、基本概念应用药物对病原体（病原微生物、寄生虫、化学治疗(Chemotherapy)肿瘤细胞）所致疾病进行预防或治疗。化学治疗药(Chemotheropeutics)抗微生物药包括抗菌药物、抗真菌药及抗病毒药。化学治疗学是研究药物、机体

4、、病原体三者之间相互作用规律的一门分支科学。§1.抗菌药物概述抗菌药物是指能抑制或杀灭细菌，用于防治细菌性感染的药物。抗生素是微生物的代谢产物，能抑制或杀灭其他病原微生物、肿瘤或寄生虫，包括天然、半合成衍生物及化学合成仿制品。抗菌谱是指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围。抗菌活性是指药物抑制或杀灭细菌的能力。抑菌剂、杀菌剂；同一药物对不同细菌作用可能不同。化疗指数＝LD50/ED50或LD5/ED95是衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参数。一般情况下，指数愈大，疗效越高，对人体毒副作用越小，临床应用价值越高。§1.抗菌药

5、物概述最低抑菌浓度(minimalinhibitoryconcentration,MIC)高度敏感：某药常药物可抑制培养基内细菌生长的最低浓度。用量时达到的平均血药浓度>MIC5倍最低杀菌浓度(minimalbactericidalconcentration,MBC)以上；中度敏感：药物杀死培养基内99.9%的细菌所需的最低浓度。相当于或略高于MIC；耐药：低于抗菌后效应（post-antibioticeffect，PAE）MIC将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌药后，再去除培养基中的抗菌药，去除抗菌药后的一定时间范围内（常以小

6、时计）细菌繁殖不能恢复正常，该现象亦称抗生素后效应。首次接触效应（firstexposeeffect）抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，而持续接触效应并不增强，必须间隔一定时间才会再次起效，如氨基糖苷类。§1.抗菌药物概述二、抗菌作用机制1、抑制细胞壁合成壁：青、头、万、杆、磷膜：多、二、制2、影响细胞膜通透性Pr：广、大、林、氨3、抑制Pr合成核：喹、利4、抑制叶酸及核酸代谢叶：磺、甲磺胺类：抑制FH2合成酶TMP：抑制FH2还原酶奎诺酮类：抑制DNA螺旋酶利福平：抑制DNA依赖性RNA多聚酶-内酰胺类抗生素-lac

7、tamantibiotics§2.常用抗菌药物及药理学特点一、-lactamantibiotics天然：青霉素G青霉素类耐酸：青霉素Ⅴ（苯氧甲青霉素）耐酶：苯唑西林、氯唑西林半合成青霉素类：广谱：氨苄西林、阿莫西林抗绿脓假单胞菌：羧苄西林、哌拉西林头孢菌素类：第一代：头孢氨苄、头孢拉定第二代：头孢呋新、头孢克洛第三代：头孢哌酮、头孢曲松第四代：头孢匹罗、头孢利定其他－内酰胺类：碳青霉烯类：亚胺培南、美罗培南单环-内酰胺类：安曲南－内酰氨酶抑药：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦§2.常用抗菌药物及药理学特点【抗菌作用机制】青霉素类

8、药物与细菌胞质膜上的PBPs结合，抑制菌体粘肽合成，使细菌细胞壁缺损，失去渗透屏障，使菌体膨胀裂解；触发细菌自溶酶活性，导致细菌死亡。§2.常用抗菌药物及药理学特点－内酰胺类的抗菌特点：G+细菌细胞壁粘肽含量高（60%），故对β-内酰胺类敏感，易