哌嗪、五环三萜类、尿嘧啶类化合物氨基酸缀合物合成、表征及其生物活性的研究

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2、扫描等复制手段保存、汇编学位论文，并且本人电子文档的内容和纸质论文的内容相一致。保密的学位论文在解密后使用本授权书。学位论文作者签名：指导教师签名：乏荔红．签名目期：f3年6月辽宁师范大学硕士学位论文摘要氨基酸(Aminoacid)，是含有氨基和羧基的一类有机化合物的统称，是构成生物体内蛋白质、酶等生物大分子的基本结构单元，主要分为蛋白质氨基酸和非蛋白质氨基酸两大类。许多氨基酸不仅是机体的营养物质，而且对某些疾病具有一定的治疗作用。显示出了多种生物活性：如抗癌、抗炎、抗病毒、降糖等多种药理作用。氨基酸是人体必需的营养成分，将氨基酸导

3、入先导化合物中既可以提高先导化合物水溶性，又可以起到协同作用，在一定程度上还可以提高先导化合物的靶向定位能力，提高生物利用度。本文以新药设计中的拼合原理为指导，以有机合成技术为手段，结合生物活性测试，将一些具有生物活性的化合物和氨基酸拼接在一起，以期得到生物活性更好的新药候选药物。本论文的研究主要分为三个部分：第一部分：对哌嗪、齐墩果酸、熊果酸、氟尿嘧啶、胸腺嘧啶的生物活性进行了综述，对含氨基酸片段化合物的生物活性进行了综述。第二部分：通过探索合成、分离和纯化的条件，设计并合成了20种未见文献报道的氨基酸缀合物，具体做了如下工作：1

4、．将4种氨基被保护的氨基酸导入哌嗪的Ⅳ-1和Ⅳ-4位，再脱去保护基，合成了8种哌嗪的氨基酸缀合物，并通过1HNMR和IR对所合成的氨基酸缀生物进行了结构表征。2．通过对齐墩果酸和熊果酸的C一28位进行结构修饰及C一3位导入氨基酸，合成了8种五环三萜类的氨基酸缀合物，并通过1HNMR、”CNMR和IR对所合成的氨基酸缀合物生物进行了结构表征。3．在氟尿嘧啶、胸腺嘧啶的Ⅳ-1位引入乙酸连接片段，然后在乙酸连接片段上导入氨基酸，合成了4种氟尿嘧啶、胸腺嘧啶的氨基酸缀合物，并通过1HNMR和IR对所合成的氨基酸缀生物进行了结构表征。第三部分

5、：对所合成的哌嗪类氨基酸缀生物进行了抗菌活性测试，五环三萜类的氨基酸缀合物进行了抗肿瘤活性测试，尿嘧啶的氨基酸缀合物进行了抗肿瘤活性测试。关键词：哌嗪；五环三萜；尿嘧啶：氨基酸；生物活性Synthesisandcharacterizationofaminoacidconjugatesofpiperazine，pentacyclictriterpenoidsanduracilcompounds，andthestudyonthebiologicalactivityAbstractAminoacidsarecollectivelyofac

6、lassoforganiccompoundscontainingaminogroupandcarboxylgroup，anditisabasicstructureunitoforganismprotem，enzymesandotherbiologicalmacromolecules．Itcanbedividedintoproteinaminoacidandnon—proteinaminoacidtwocategories。Manyaminoacidsisnotonlynutrientsofthebody,butalsohasacer

7、taintherapeuticeffectonsomediseases．Itshowsavarietyofbiologicalactivitysuchasantitumor,anti—inflammatory,antiviral，hypoglycemicandmanyotherkindsofpharmacologicaleffects．Aminoacidisanessentialnutrientofthebody．Introductionofaminoacidontheleadcompoundshasasynergisticeffe

8、ctandcanimproveitswater-solubility,thecapabilityoftargetlocationandbioavailabilitytoacertainextent．Thisdissertationad