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《布洛芬临床药理学及在儿科临床的疗效和安全性评价》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。
1、中国实用儿科杂志2000年12月第15卷第12期·763·综述与讲座文章编号:1005-2224(2000)12-0763-03布洛芬临床药理学及在儿科临床的疗效和安全性评价施 文中图分类号:R72文献标识码:A 布洛芬为非甾体类抗炎药加快和放大疼痛的传导,布洛芬通过抑应用不同的NSAIDs得到的疗效不同,(NSAIDs),化学名为2-(4-异丁基苯制外周炎症局部和中枢神经元中的前列如果仅以COX抑制来解释,疗效应该没[3]基)丙酸。布洛芬有明显的解热镇痛作腺素的合成,起到镇痛的作用。布洛有很大差别。②
2、氟比洛芬是NSAIDs的用。作为处方药和非处方药(OTC药芬的退热作用是通过调节下丘脑体温调一种,其对映体R(-)氟比洛芬对COX品),布洛芬早已用于成人,1989年美国节中枢完成的。事实上,布洛芬及其他无抑制作用,在人和大鼠体内也不会转食品与药品监督管理局(FDA)批准布洛NSAIDs的疗效及不良反应大部分都可变成对COX有抑制作用的S(-)对映芬作为处方药用于儿童。1995年商品通过前列腺素合成受抑制这一点来解体,但两者都有镇痛作用。③有些情况名为Motrin(美林)的布洛芬混悬液被释,因为前列腺素除
3、了是疼痛、炎症、血下,虽然NSAIDs对COX抑制的量效关FDA批准作为解热镇痛的OTC药品用小板聚集的介质,同时也是胃的保护剂系非常确切,但其剂量和血药浓度与镇[4]于2～11岁的儿童,1999年其滴剂被和肾脏血流灌注的调节物质。最新研痛和抗炎效果的相关性不强,如果仅用[5]FDA批准为OTC药品用于6个月以上究表明,COX存在两种亚型,即COXCOX抑制来解释,这两种现象有所矛儿童的解热。推荐剂量均为每6～8h1-1和COX-2。虽然两种亚型的基因盾。次,每次5～10mg/kg,每天服用次数不不同,但
4、是它们在氨基酸顺序上有60%以上这些现象使越来越多的药理学超过4次。的同源性,且其底物结合区的氨基酸构家开始重新探究与COX抑制无关的作象和催化区域几乎是相同的,因此两种用,其中包括抑制中性粒细胞趋化和活1 药效学和药代动力学亚型都能催化花生四烯酸转化为前列腺化,阻断氧化磷酸化以及抑制脂肪酸的[5,6] 布洛芬抗炎解热作用的机制可能与素H2(PGH2),并最终生成PGE2等。核糖体氧化等。实际上,由于抑制前列腺素的合成有关。前列腺素是但是COX两种亚型在人体的分布NSAIDs可以分离细胞膜和破坏G蛋白一
5、种内源性的致热原和炎症介质[1],布却不同,COX-1在机体内广泛分布,而介导的细胞生物学活动,所以就能够干[7]洛芬通过抑制环氧化酶(COX)进而抑制COX-2则在机体受到炎症损害时表扰正常细胞的信号传递过程。值得注前列腺素合成,缓解因前列腺素聚集引达,因此多分布在局部炎症组织中。意的是,许多NSAIDs的与COX抑制无[5]起的炎症反应、发热和疼痛。充血肿胀NSAIDs在炎症局部通过抑制COX-2关的药理作用没有对映体选择性,也是炎症的主要表现,前列腺素能够引起而产生治疗作用,而在全身,尤其是在胃就是
6、说,S(-)和R(-)两种对映体都有明显的血浆渗出,并在其他炎症介质协肠道和肾脏抑制了COX-1而产生不良这种药理作用。同作用下加重这一过程,而布洛芬能明反应。不同的NSAIDs对两种COX亚临床上应用的布洛芬是既有S(-)显抑制前列腺素E2(PGE2)、肿瘤坏死因型的选择性不尽相同,因此造成了它们又有R(-)对映体的消旋体,而且约平子(TNF)、白介素-1(IL-1)、巨噬细胞在疗效和不良反应方面的差异,临床上均63%的R(-)对映体在人体内可转[5]炎性蛋白(MIP)等炎症介质的释放,从根据它们引起胃
7、肠道不良反应程度的不变成S(-)对映体,因此其作用机制而减轻炎症的充血肿胀[2]。此外,在大同,将传统的NSAIDs大致分成三类:第可能更为复杂,是否COX抑制和非鼠模型中发现,布洛芬能使白介素-2一类如酮洛芬、吲哚美辛、炎痛喜康;第COX抑制的两种作用机制都存在还难(IL-2)生成增加,自然杀伤细胞(NK)二类如阿斯匹林、萘普生;第三类如布洛以确定。活性增加,淋巴细胞内cAMP浓度升高,芬、双氯酚酸、双氟尼酸。其中第一类不布洛芬的吸收迅速完全,口服生物改善免疫功能,从而提高试验动物抗炎良反应最严重,第二
8、类次之,第三类相对利用度为80%。峰值浓度出现在服药能力。疼痛是炎症的另一个主要表现,最安全。后1～2h,99%的药物与血浆蛋白结合,[8,9]前列腺素能使炎症局部的外周神经末梢尽管COX抑制学说已经被多数人半衰期为1～2h。布洛芬的血清蓄致敏,同时还能作用于脊髓背角神经元,接受,仍有很多现象表明NSAIDs还能积率为112,这与它的短半衰期是吻合通过其他非COX抑制途径来发挥其抗的。在儿童身上布洛芬的药代动力学与[4]作者通
