天葵子的化学成分及质量标准研究

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1、沈阳药科大学博士学位论文摘要天葵子的化学成分及质量标准研究摘要天葵子为毛莨科(Ranunculaceac)天葵属(Semiaquilegia)植物天葵Semiaquilegf_aadoxoides(DC．)Makino的干燥块根，收载于《中国药典》2005年版一部。具有清热解毒，消肿散结，利水通淋之功效。用于治疗痈肿疗疮，乳痈，瘰疬，毒蛇咬伤，为较常用中药之一。天葵予化学成分研究较少，特别是化学对照品和质量控制研究几乎为空白。为了阐明天葵子的化学成分，提供有效的质量控制方法，我们对天葵子进行了化学成分和生物活性研究，建立了化学对照品的制备工艺和质量标准

2、，在此基础上，迸一步建立了天葵子药材的质量标准，为天葵子的临床应用、质量控制和进一步开发利用提供了科学依据。一、对天葵子95％乙醇提取物进行了系统的化学成分研究，采用多种色谱技术分离得到48个化合物，利用多种光谱、波谱技术结合理化分析，鉴定了41个化台物，其中5个为新化合物，分别命名为天葵碱(semiaquilegineA，5)。反式-天葵子素A(E-semiaquileginA。14)，’顺式·天葵予素A，(Z-semiaquileginA，15)，天葵苷A(semiaquilegosideA，16)，2．丙烯酸-3(4’．羟基苯基)-(4”-羧基苯

3、基)酯[2-propenoicacid，3一(4’-hydroxyphenyl)-，(4'-earboxyl)-phenylester，27】，已知化台物中有24个化合物为首次从该属植物中分离得到。基本上阐明了该药材的化学成分，并对重要特征性化合物进行了核磁、质谱谱学研究。二、根据天葵子的传统功效，结合分离到化合物的结构式，有目标的选择新化合物、特征性成分进行了活性筛选，发现新化合物反式．天葵子素A(14)具有明显的细胞毒活性，2个特征性化合物格列风内酯(gdffonilide，1)和紫草氰苻(1ithospermoside。8)具有明显的抗炎活性，一

4、定程度上阐明了天葵子药材的活性成分。由于活性明确，考虑将来的应用，我们对于新化合物的相关内容已经申请了专利保护。三、根据分离的化合物，结合生物活性及其特征性，选择了3个化合物格列风内酯(1)、紫草氰营(8)和东方唐松草苷(thalictricoside，12)作为天葵子药材的化学对照品。建立了化学对照品的制各工艺和质量标准，为天葵子及其相关制；}!l的质量控制奠定了物质基础。四、首次对天葵子药材进行了系统的质量标准研究，内容包括溥层色谱鉴别、水分、灰分、农药残留等检查、指纹图谱和含量测定，建立了天葵子药材的质量标准，并进行了系统沈阳药科大学博士学位论文

5、摘要的方法学考察；为药典起草了天葵子药材的质量标准草案。供了有效的方法。五、课题对天葵子的国内外研究文献进行了系统查阅，研究提供了参考。此项研究为天葵子的质量控制提并进行了综述，为天葵子的深入六、关于申请专利保护的活性先导化合物的化学合成路线研究已经取得了阶段性的进展，但内容涉及知识产权问题，本论文暂未将具体内容收入。关键词：天葵子；化学成分；天葵碱；反式．天葵子素A；顺式．天葵子素A；天葵苷A：2．丙烯酸．3(4’．羟基苯基)．(4t

6、．羧基苯基)酯；格列风内酯；紫草氰昔；东方唐松草苷；生物活性；质量标准沈阳药科大学博士学位论文Studiesonth

7、eConstituentsandQualityControlofSemiaquilegiaadoxoides(DC．)MakinoABSTRACTSemiaquilegiaadoxoides(oc．)Makino(Chinesename“Tian-Kui-Zi'’)，theonlyspeciesofGenusSem蜘uilegia，belongstotheRanunculaceaefamily．TherootshaveoRenbeenusedtotreatinflammation,snakebite，bruisesandinjuries，tonsill

8、itis，mastiffs，scrofulaandevencancer，foritsantibacterial，anti—inflammatoryandanti-neoplasticactivities，andthemedicinewerecollectedbyChinesepharmacopoeia．LiteraturessurveyrevealedthatalittlechemicalresearchWaSreported，andthereisalsoalackofqualitycontrolmethod．Toclal田theconstituent

9、sof＆adoxoidesandestablishthequalitycontrolmetho