醇质体与丁香、八角茴香挥发油的促透皮作用比较研究论文

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1、中文摘要醇质体与丁香、八角茴香挥发油的促透皮作用比较研究研究生：张毅导师：马云淑教授丁香、八角茴香是挥发油含量较高的中药温里药；雪上一枝蒿是云南习用的具镇痛抗炎作用的外用药材，其有效成分雪上一枝蒿总碱(主含雪上一枝蒿甲素)单独应用于皮肤透过量较低。醇质体即含醇脂质体常具有提高药物经皮渗透量或皮肤贮留量的作用。为此本课题主要考察了丁香与八角茴香挥发油对雪上一枝蒿总碱经小鼠和裸鼠皮肤渗透的影响；并制备雪上一枝蒿总碱醇质体，考察醇质体中雪上一枝蒿总碱经裸鼠皮肤渗透的情况；并与7％丁香油、3％八角茴香油及3％氮酮促透效果进行比较。主要研究

2、内容如下：1挥发油的提取及测定采用水蒸气蒸馏法作为挥发油的提取工艺，并通过GC．MS鉴别其成分并测定含量。结果表明丁香加lO倍量水提取10h得丁香油14．0％(m1／g)，检出12种含量较高的化合物，主成份为丁香酚(83．68％)、乙酰基丁香酚(8．69％)、B．石竹烯(5．68％)；八角茴香加10倍量水提取8h得八角茴香油7．2％(ml／g)，检出15种含量较高的化合物，主成份为反．茴香脑(86．62％)、小茴香素(5．83％)、柠檬烯(3．73％)。2丁香与八角茴香挥发油对雪上一枝蒿总碱小鼠体外促透皮作用分别采用改良的Fran

3、z扩散池进行体外透皮实验，以3％氮酮为对照，HPLC法测定雪上一枝蒿总碱中一枝蒿甲素的含量，考察l％、3％、5％、7％、10％5种浓度的挥发油对雪上一枝蒿总碱的促透效果。结果同系列中7％丁香油与3％八角茴香油的促透效果最佳。二者对40mg／ml雪上一枝蒿总碱的12h平均累积渗透量(酉2，mg／cm2)分别为1．9053(同组中3％氮酮酉2=1．6734)与1．9060(同组中3％氮酮孬2=1．9154)；12h平均透皮速率常数(Jss，gg／cm2．h)分别为150．5(同组中3％氮酮J．鹞=142．7)与155．9(同组中3％氮

4、酮Jss=162．2)；增渗倍数(ER)醇质体与挥发油对一枝蒿总碱促的透皮作用比较研究分别为1．27(同组中3％氮酮ER为1．21)与1．53(同组中3％氮酮ER为1．59)。可见7％丁香油对雪上一枝篙总碱的增渗倍数比3％浓度氮酮的略大，而3％八角茴香油对雪上一枝蒿总碱的增渗倍数比3％浓度氮酮的略小。差异均无显著性意义(P>O．05)。37％丁香挥发油与3％八角茴香挥发油对雪上一枝蒿总碱体外经裸鼠皮肤渗透以生理盐水为接收液(醇质体实验接受液为70％乙醇生理盐水)，采用HPLC法测定雪上一枝蒿甲素的含量。结果表明40mg／ml雪上一

5、枝蒿总碱中加入7％丁香油、3％八角茴香油与3％氮酮后12h平均累积渗透量分别为1．1280，0．1945，0．1868mg．em"2；12h平均透皮速率常数分别为86．4，16．2，16．11．tg．cm-2·h．1；增渗倍数分别为8．07，1．51，1．50，其中7％丁香油组与阴性对照相比，差异有非常显著性意义泸<0．001)。7％丁香挥发油与3％八角茴香挥发油对雪上一枝蒿总碱经裸鼠皮渗透有优于或近似氮酮的促透作用。4雪上一枝蒿总碱醇质体的制备采用薄膜超声法制备雪上一枝蒿总碱醇质体。考察有关单因素对醇质体包封率的影响，并在此基础

6、上应用均匀设计实验，优化确定雪上一枝蒿总碱醇质体处方和工艺，最终确定了醇质体的配方和工艺。确定配方为：脂材总量(卵磷脂+胆固醇)1000mg；总碱加入量200mg；维生素E／卵磷脂(质量比)0．05；卵磷脂／胆固醇(质量比)5：l；乙醇浓度50％1乙醇加入量10ml；超声强度350W；超声时间10min。采用优化处方制备的醇质体，平均包封率为62．21％。5雪上一枝蒿总碱醇质体体外经裸鼠皮肤渗透的实验研究对制得的雪上一枝蒿总碱醇质体进行透皮实验研究，以裸鼠皮肤为透皮屏障，以70％乙醇生理盐水(v-v)为接受液，采用HPLC法测定雪

7、上一枝蒿甲素的含量。结果表明：12h增渗倍数(4．22)小于3％氮酮(6．70)、3％八角茴香挥发油(9．30)、7％丁香挥发油(9．70)；12h累积渗透量(0．1026)小于3％氮酮(0．1631)、3％八角茴香挥发油(0．2626)、7％丁香挥发油(02951)。雪上一枝蒿总碱醇质体组与阴性组相比，差异有显著性意义(胗O．05)。雪上一枝蒿总碱醇质体作为药物载体对雪上一枝蒿总碱有一定的促透作用，但其促透速率明显低于7％丁香油、3％八角茴香油及3％氮酮。关键词：丁香油、八角茴香油、雪上一枝蒿总碱、醇质体、促透皮英文摘要Stud

8、yontheDifferenceofEnhancingEffectofEthosomesandVolatileOilofFCandFASonthePenetrationZhangYiDirectedbyprofessorMaY吼sMAbstract