薄荷醇促透皮吸收作用探究进展

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1、薄荷醇促透皮吸收作用探究进展摘要:对近年关于薄荷醇促透皮吸收方面的研究进展作一综述。关键词:薄荷醇;经皮给药;吸收中图分类号:R282.71文献标识码:A文章编号:1672-979X(2007)06-0044-03ResearchAdvanceonPromotingTransdermicAbsorptionofMerithoiWANGLu,HEWei*,LIYong(GuangdongPharmaceuticalUniversity,Guangzhou510006,China)Abstract:Theresearchanddevelopmentofmerithoiasap

2、enetrationenhancerisreviewed.Keywords:menthoi;transdermicadministration;absorption薄荷为唇形科植物薄荷的地上干燥部分,用于医药、食品、香料、化妆品等领域。作为中药用于治疗风热感冒、风温初起、头痛、目赤、咽喉肿痛等。薄荷醇是环状单菇类化合物,是薄荷挥发油的主要成分。薄荷醇作为透皮吸收促进剂,在经皮给药系统中具有良好的促透效果,现将近年这方面的研究进展作一综述。1对不同药物的促透皮吸收作用1.1抗生素、抗菌类药物朱健平等[1]用简单小室装置,多波长面积积分紫外分光光度法研究了薄荷醇对酮康哩的促透

3、皮吸收作用,与不含促透剂的对照组比较,显著提高了酮康哇的经皮渗透度,3%薄荷醇24h可使酮康哇的透皮吸收率增加2.16倍。许卫铭等[2,3]用两室扩散池体外实验装置,以兔皮为屏障,用不同浓度的薄荷醇作促透剂,测定甲硝呢的吸光度,计算其渗透系数,结果显示,0.5%~2%浓度范围内,随薄荷醇浓度增加,甲硝哇的渗透系数逐渐增大,但当薄荷醇的浓度达到4%时,促透作用反而有所降低。同时发现,2%薄荷醇可使甲硝哩的贮库效应增加,扩散时滞缩短;以性状不同的兔皮作为屏障,用薄荷醇作为促透剂,测定甲硝呢的吸光度。结果显示,甲硝呢在去除角质层皮肤的透过率明显大于完整皮肤,表明角质层可能是甲硝

4、哇透皮的主要屏障;在完整皮肤中,薄荷醇明显地促进了甲硝瞠的透皮吸收,表明薄荷醇促甲硝吐透皮吸收的屏障作用主要在角质层。黄艳萍等[4]用改良的Franz扩散池,对含不同浓度薄荷醇的阿昔洛韦凝胶,用小鼠皮进行体外透皮作用研究,以紫外分光光度法测定阿昔洛韦累积渗透量及渗透速率,发现含1%,3%,5%薄荷醇凝胶的渗透速率分别为不含薄荷醇凝胶的0.97,2.29,1.12倍,表明3%薄荷醇对阿昔洛韦凝胶有明显的促渗作用。冯小龙等[5]用离体透皮实验装置进行透皮吸收实验,表明薄荷醇明显地提高了环毗酮胺的渗透系数。刘焕龙等[6]用离体透皮实验装置进行透皮吸收实验和贮库效应的研究,用正交

5、函数分光光度法消除皮肤浸出物的吸收干扰,结果表明,薄荷醇无明显的促透作用,但可增加贮库效应。冯小龙等[7]用上述方法,发现1%薄荷醇对特比蔡芬经皮渗透有明显地促进作用。1.2解热镇痛、抗炎药物吴宋夏等[8]用水平式两室扩散池体外透皮吸收实验装置,研究薄荷醇对水杨酸的透皮促进作用,发现1.5%.3.0%的薄荷醇明显地增加了水杨酸的透皮率。王晖等[9]用离体鼠皮作透皮吸收实验,结果表明,薄荷醇和氮酮对水杨酸透皮吸收有促进作用,随着薄荷醇浓度的增加,促透作用明显增强。3%薄荷醇促透作用最强,相同浓度氮酮的促透作用则显著降低,显示浓度相同时,薄荷醇对水杨酸的促透作用大于氮酮。徐伟

6、等[10]用离体小鼠皮研究了薄荷醇对水杨酸乙醇液透皮吸收的影响。薄荷醇的含量固定,乙醇浓度由50%加大至70%,水杨酸透皮速率随之增大,乙醇浓度至80%,水杨酸透皮速率反而减少;固定薄荷醇的含量及乙醇浓度,pH值由4.5逐渐增加至7.5,水杨酸透皮速率随之减少,表明薄荷醇的促透皮吸收作用与溶液的醇浓度和pH值有关。王晖等[11,12]用离体透皮实验装置进行透皮吸收实验和研究贮库效应,结果显示,薄荷醇对双氯芬酸钠的体外透皮吸收有明显的促进作用,时滞明显缩短。以双氯芬酸钠为模型药物,以氮酮、薄荷醇、冰片、油酸、蛇床子挥发油为促透剂,在离体透皮吸收实验装置上进行透皮吸收实验,计

7、算累积透过量、渗透速率、稳态流量和滞后时间,运用灰关联聚类法评价促透效果,结果显示,薄荷醇、氮酮对双氯芬酸钠的促透效果最好,冰片、油酸、蛇床子挥发油次之。许碧莲等[13]用两室扩散池体外实验装置,以兔皮为屏障,使用不同浓度的薄荷醇,测定双氯芬酸钠的渗透系数,显示0.02kg/L及0.03kg/L薄荷醇均有促皮渗透作用,以0.02kg/L薄荷醇的促皮渗透作用最强。祁静[14]用体外扩散池法,以双氯芬酸钾巴布剂中药物的经皮渗透量为指标,用HPLC法定量检测双氯芬酸钾透过量,结果显示,与不含促透剂样品比较,2%薄荷醇显著提高了双氯芬

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