桃核承气缓释片的研制

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1、贵阳中医学院硕士学位论文到抗血栓效应。分为三代：第一代为阿司匹林，第二代为噻氯匹啶，第三代为血小板糖蛋白IIb／ma受体拮抗剂。C、凝血中形成的纤维蛋白，可经纤溶酶作用从精氨酸一赖氨酸键上分解成可溶性产物，使血栓溶解。纤维蛋白溶解药激活纤溶酶而促进纤溶，也称溶栓药。由于血栓形成的原因复杂，因此该病的治疗和预防需要长期的服用抗血栓药物，同时还要求抗血栓药物的血药浓度保持在最小有效浓度之上，且保持相对的平稳。1．3缓释技术与中药复方的有机结合是中药剂型改革的方向之一缓释制剂是指给药后药物能按要求缓慢、持续释放以维

2、持有效血浓，从而达到长效作用的一类制剂，其能使人体获得平稳的治疗血药浓度，使临床治疗剂量最佳化畸1。缓释制剂作为一种新型给药系统，与普通制剂相比具有以下特点：①对半衰期短或需频繁给药的药物，可以减少给药次数，提高病人的嘲顺应性(compliance)，使用方便；②使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的不良反应；③可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效。缓释制剂特别适用于需长期用药的慢性疾病患者，如血栓性疾病、高血压、心率不齐船号fo中药及其复方的缓释制剂现阶段还处于初级阶段，虽然与西药及单味

3、药相比在其研究道路上有更多的困难，但随着科学技术的发展，现代制剂新技术、新工艺、新辅料的应用对发展中药缓控释制剂、提高制剂质量和生物利用度、降低毒副作用等起到了积极作用。本实验运用缓释技术对经方桃核承气汤进行剂型改革，将其制备成口服缓释片，改型后桃核承气缓释片在保证原方疗效的基础上，还具有缓释释放的特点，不仅减少了服药次数，为患者带来极大的方便，更重要的是使有效成分的维持平稳，从而提高药物的疗效和生物利用度。2．研究目标通过对经方“桃核承气汤"的剂型改革及缓释给药技术进行研究，达到以下目标：1．对桃核承气汤的

4、提取和精制工艺进行研究。优选最佳的提取、精制方法，确定最佳提取工艺的技术参数。贵阳中医学院硕士学位论文2．对桃核承气缓释片的成型工艺进行研究。通过对不同缓释材料的筛选及处方配比进行优选，确定最佳辅料、处方和最佳制剂成型工艺的技术参数。3．对桃核承气缓释片的体外释放度进行研究。将释放度数据采用适宜的数学模型方程拟合，对其释放行为进行评价，对成型工艺调整，使制剂达到中国药典对缓释制剂的标准规定要求。4．对桃核承气缓释片质量标准进行研究。使其质量标准检测方法可控、稳定。5．通过本课题的研究，为中药复方缓释给药系统的

5、研究提供理论探讨。二、国内外研究状况1．桃核承气汤处方中单味药研究1．1大黄本品为蓼科植物掌叶大黄RheumpalmatumL．、唐古特大黄RheumtangutcumMaxim．exBalf．或药用大黄RheumofficinaleBaill．的干燥根和根茎。秋末茎叶枯萎或次春发芽前采挖，除去细根，刮去外皮，切瓣或段，绳穿成串干燥或者直接干燥。具有泻下攻积，清热泻火，凉血解毒，逐瘀通经，利湿退黄的功效m。大黄主要活性成分是葸类衍生物，葸类衍生物包括蒽醌类大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚、芦荟大黄素和土大黄

6、素等有效成分：大黄还含有大黄蒽类衍生物与葡萄糖结合成的苷类和葸酮类如番泻苷A、B、C、D、E等，以及其他苷类、蹂质、多糖化合物、有机化合物和无机物等田1。其中蒽醌类衍生物是主要活性成分(含量约占3—5％)，具有抗凝血、降血脂、降胆固醇、泻下、抗感染、止血、保肝利胆利胰抑酶、泌尿、抗癌、抗高血压、抗衰老、抗真菌、抗过敏、排石、解热、镇痛、健胃助消化、强心、降低尿素氮、抑制体液免疫、增强细胞免疫、抑制内毒素血症、调节植物神经功能，雌激素样等多种作用阳1。1．2桃仁本品为蔷薇科植物桃Prunuspersica(L．

7、)Batsch或仙桃Prunusdayidiana(Carr．)Franch的干燥成熟种子。果实成熟后采收，除去果实和核壳，去除种子晒干。具有活血祛瘀，润肠通便，止咳平喘的功效n引。桃仁主要化学成分为苦杏仁苷，其他化学成分包括各种油脂(如：中性脂，糖脂质，磷脂等)、挥发油、糖类(如：葡萄糖，蔗糖等)、蛋白质、氨基酸、维生素B1、三油酸甘油酯、苦杏仁酶、尿囊素酶、精油及微量元素Fe、Mn、Mg等nH3l。主要药理作用有抗凝血作用、改善血流动力学、抗炎、抗过敏、抗肿瘤作用等n4

8、。桃仁在我国分布广泛，资源丰富，但

9、是目前国内、外对其药理的研究较少，对其化学成分的5贵阳中医学院硕士学位论文研究尚不够深入，尤其是体现其活性的有效成分还不够明确，其主要药理作用多为水提液或纯提液。毒理研究也缺乏大量的验证资料，表明桃仁的开发和临床应用空间有待进一步挖掘。1．3桂枝本品为樟科植物肉桂CinnamomumcassiaPresl的干燥嫩枝。春、夏二季采收，除去叶，晒干，或切片晒干。具有发汗解肌，温通经脉，助阳化气，平冲降气