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1、硫酸庆大霉素缓释片的工艺研究聂中越,王晓玲,程淑娟(深圳市人民医院,深圳 518020)摘要:目的:制备硫酸庆大霉素缓释片。方法:以HPMC、丙烯酸树脂及十八醇作为辅料,采用湿颗粒制备硫酸庆大霉素缓释片。结果:本品在2、4和6h的释放量限度分别为45%～70%、60%～85%与80%以上。结论:硫酸庆大霉素缓释片在酸性溶液中具有显著的缓释作用。关键词:硫酸庆大霉素;缓释片;释放度;工艺研究中图分类号:R944.4 文献标识码:A文章编号:1006-0111(2001)03-0149-02Technicalresearchofge
2、ntamycinsulfatesustained-releasetabletsNIEZhong2yue,WANGXiao2ling,CHENGShu2juan(ShenzhenPeople’sHospital,Shenzhen518020,China)ABSTRACT:OBJECTIVE:ToProducegentamycinsulfatesustained-releasetablets.METHODS:WithHPMCetcassupplement,gentamycinsulfatesustained-releasetable
3、tscanbemanufacturedbywayofwetpellets.RE2SULTS:Thereleaselimitsofthemedicineat2,4and6hwereabove45%～70%,60%～85%and80%respec2tively.CONCLUSION:Gentamycinsulfatesustained-releasetabletsinacidsolventdisplaysremarkablesus2tained-releasecapability.KEYWORDS:gentamycinsulfate
4、;sustained-releasetablets;releasevolume;technicalresearch 硫酸庆大霉素缓释片是以庆大霉素为主要原料药,添加适量的药物阻滞剂制成的口服胃内滞留型缓释片[1]。本品采用亲水性高分子和脂肪醇为辅料,使其在胃内能滞留一定的时间,当与胃液接触时,表面水化形成凝胶使体积膨胀,当小于胃液密度时,便漂悬于胃内容物内,药物从凝胶中缓慢释放出来。为此我们采用同位素标记示踪,在体内99mTC标记,Singma438r照相,观察服用缓释片在人体胃内滞留的时间。结果表明,本品在胃内的滞留时间均在
5、6h以上,因此本品达到了延长在胃内滞留时间长的目的。1 仪器与试剂硫酸庆大霉素原料药(江西制药有限责任公司,批号:990817);羟丙基甲基纤维素(HPMC,上海卡乐康公司);丙烯酸树脂Ⅱ号(浙江菱湖化工厂);十八醇(天津化工出口总公司);硬脂酸镁(上海药用辅料厂);33冲压片机(上海制药机械总厂);溶出仪(上海黄海药检仪器厂):UV-2201紫外分光光度计(日本岛津);pH计(上海分析仪器厂)。2 处方及制备工艺211 处方硫酸庆大霉素8000万u,羟丙基甲基纤维素(HPMC)80g,丙烯酸树脂Ⅱ号80g,十八醇240g,硬脂
6、酸镁8g,制成2000片。212 制备工艺取辅料HPMC、丙烯酸树脂及十八醇分别粉碎并过80目筛备用。再将硫酸庆大霉素原料药及上述3种辅料充分混合均匀,并置搅拌机内过40～60目筛3次,加入适量75%乙醇,制成软材,用18目筛制粒,在40～45℃温度下鼓风干燥,18目筛整粒,加入硬脂酸镁,混匀,用10mm浅园型冲模压片[2],每片含庆大霉素4万u。3 体外释放度311 方法取本品,照释放度测定法,采用溶出度测定法第一法的装置[3],以011mol/L盐酸溶液为溶剂,转速100rpm,依法操作,在2、4与6h分别取溶液5ml,滤过
7、,并及时在操作容器中补充011mol/L盐酸溶液5ml;分别精密量取续滤液各3ml于具塞试管中,加衍生化试剂〔取乙酰丙酮018ml、36%甲醛溶液1.7ml,加醋酸一硼酸一磷酸溶液(取冰醋酸1115ml,硼酸1214g与磷酸1315ml,加水约800ml使溶解,用2mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至410,用水稀释至1000ml)至30ml,摇匀,立即使用〕3ml，密塞,摇匀,置水浴中25min,冷至室温,照分光光度法[4],在356nm的波长处分别测定吸收度;另取本品10片,研细,精密称取适量(约相当于平均片重),置500ml
8、量瓶中,按标示量0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度,振摇后,取上清液25ml,置50ml量瓶中,用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度,滤过,精密量取续滤液3ml于具塞试管中作对照溶液,同法测定。按各自的吸收度与对照溶液吸收度的比值分别计算出每片在不同时间的
