硝苯地平杯形缓释片的研制.pdf

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1、NO.20102796硝苯地平杯形缓释片的研制研究生李云立导师杜青教授专业药剂学二级学院药学院研究起止日期2011年9月－2013年3月提交日期2013年3月万方数据目录中文摘要„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„1英文摘要„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„4研究论文硝苯地平杯形缓释片的研制引言„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„8第一部分硝苯地平杯形缓释片的制备及处方工艺考察前言„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„9材料与方法„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„10结果„„

2、„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„20附图„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„27附表„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„32讨论„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„39小结„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„40参考文献„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„41第二部分硝苯地平杯形缓释片的质量评价及稳定性研究前言„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„42材料与方法„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„42结果„„„„„„„„„„„„„„„„„„„

3、„„„„„„„47附图„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„50附表„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„54讨论„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„59小结„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„60参考文献„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„61第三部分硝苯地平杯形缓释片在Beagle犬体内药代动力学研究前言„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„62材料与方法„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„62结果„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„67附图

4、„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„69附表„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„72讨论„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„77万方数据小结„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„78参考文献„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„79结论„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„80综述异形缓控释制剂及制剂设备概述„„„„„„„„„„„„„81致谢„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„89个人简历„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„„90万方

5、数据中文摘要硝苯地平杯形缓释片的研制摘要目的：高血压是一种常见病，多发病，是诱发其他一些严重疾病如脑卒中，心肌梗死的重要因素之一。控制好血压可以大幅减少并发症和死亡率。硝苯地平是一种二氢吡啶类钙离子拮抗剂，由德国拜尔公司开发上市。经多年的临床应用，硝苯地平已成为治疗高血压和各型心绞痛的首选药物之一。硝苯地平普通制剂服药后30分钟左右达血药峰值，血药浓度波动很大，其缓控释制剂应用更为安全有效。目前市场上其缓释制剂释药平稳性相对提高，但并不理想，渗透泵片虽然可以实现恒速释药，但所采用工艺复杂，成本高。本研究旨在制备杯形缓释片，提供一种释药更为平稳，工艺简单容易

6、操作的硝苯地平新型制剂。方法：1硝苯地平杯形缓释片的制备：将硝苯地平，NF8B，NF9A，微晶纤维素按处方量称取，65℃水浴熔融，混合均匀，冷却至半凝固状态，40目筛制粒，加入NF7C，硬脂酸镁，混合均匀，填入6mm冲模，轻压得片芯。将乙基纤维素粉末填入12mm冲模，已制备的片芯置于冲模正中，二次压片，得硝苯地平杯形缓释片。以释放度为考察指标，通过单因素考察并采用三因素三水平的正交设计，确定出最佳处方和制备工艺。2自制硝苯地平杯形缓释片质量研究：建立了紫外分光光度法对硝苯地平杯形缓释片的释放度进行测定，并进行方法学考察；建立了HPLC法，测定含量并进行方法

7、学考察。以外观、含量、释放度为评价指标，对自制制剂进行稳定性考察。3以Beagle犬为受试动物，市售硝苯地平控释片为参比制剂，采用两制剂两周期交叉试验设计，建立HPLC法测定Beagle犬血药浓度，并对其药代动力学、相对生物利用度等进行研究。结果：1以释放度为指标，确定了最佳处方和制备工艺。片芯处方：处方组成50片1万方数据中文摘要硝苯地平1.5gNF8B2.75gNF9A2g微晶纤维素1gNF7C1.5g硬脂酸镁1%片芯制备工艺：将硝苯地平，NF8B，NF9A，微晶纤维素按处方量称取，65℃水浴熔融，混合均匀，冷却至半凝固状态，40目筛制粒，加入NF7C

8、，硬脂酸镁，混合均匀，用6mm冲模轻压得片芯，备用。杯形片制备：换