黄酮类活性成分晶体特性.研究——葛根素的理化性质与多晶型

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1、致谢本课题的研究和论文的完成是在导师潘见教授的精心指导下完成的。在硕士研究生的三年学习期间，恩师不仅教育我养成严谨、踏实的科研作风，并且在生活上给予了无微不至的关心和照顾。在此谨向恩师表示崇高的敬意和衷心的感谢!在本论文的完成过程中，还得到合肥拓峰生物工程有限责任公司袁传勋老师、王国霞老师、谢慧明老师等老师、同学和同事的大力支持和帮助，在此也一并表示诚挚的谢意。VI作者：孤翁2003年7月2日第一章前言1．1黄酮类化合物的结构与性能天然产物的应用、研究和开发一直伴随着人类文明的发展，对天然产物资源的利用应该既从远古时期就开始了，在1800年左右开始了对天然产物中的陆生动檀物以及动物的

2、二级代埘产物的研究；而对海洋天然产物的研究基本上是从1960年开始的。由于目前从化学合成物中筛选发现新药的命中率明显降低，刨制成本越来越高，研制周期越来越长，加之化学合成药物的毒副作用，使更多的新药研究机构又开始从天然产物中寻求新药。这就使得天然产物有效成分的研究开发与应用获得了前所未有的发展。在种类繁多的天然产物中，天然药物由于人类对自身健康的关爱以及其巨大的市场和经济利益而同益引入注目，这是由于天然产物是由各种化学成分所组成的复杂体系，包括了存在于陆生动植物、海洋生物和微生物体内各类物质成分，甚至还可以包括人与动植物体内许多内源性成分。其有效成分在药理学和生物学角度来看是指具有生

3、物活性的物质，这种物质在化学上能用分子式和结构式来表示，并且有一定的物理常数。如在植物体内主要成分就有生物碱、萜类、甾体、苷类、黄酮体、蒽醌、香豆素、氨基酸、单糖、低聚糖、多糖、蛋白质、酶、鞣质、纤维紊、叶绿素、蜡、油脂、树脂、树胶等。不同的天然产物在其组成和含量等方面具有生命体的一般特征，某一相同化学成分可能就广泛的分布于各种不同的天然产物之中。同时，不同来源的天然产物，所含的物质成分及其含量也有很大的不同，即使是同一类物质，其结构和功能也存在很大的不同⋯。药用植物中的有效成分是保健、防病、治病的物质基础，目前天然药物的开发与利用已与化学制药、生物制药三分天下。天然药物提取物不但可

4、作为植物药制剂的主要原料，还可应用于营养补充剂、化妆品等相关领域。而在各类提取物中黄酮类物质更是天然药物研究开发的热点，它是广泛存在于自然界的一大类天然化合物，其数量列天然酚性化合物之首。黄酮类化合物(flavonoids)，又名生物类黄酮化合物，是色原酮或色原烷的衍生物，以C6一c3一c6结构为基本母核的天然产物，即两个苯环通过3个碳原子结合而成。其中c3部分可以是脂链，或与c6部分形成六元或五元氧杂环。近年来在黄酮类化合物的研究中，异黄酮逐渐为人们所重视，这是由于异黄酮结构与黄酮结构的不同之处在于母核上的苯环(B环)不是接在C2位上，而是接在C3位上，使得异黄酮与雌二醇有相似性，

5、通过与雌激素受体(EstrogenReceptor，ER)作用结合发挥微弱激素效应，异黄酮对雌激素也有表现拮抗作用，由于与雌二醇竞争结合ER，使得雌二醇不能产生激素效应，进而对激素相关的疾病具有保护作用。除了具有弱的艟眭激素，还可以清除自由基活性、抗真菌及真菌毒素活性、抗血管收缩活性、抗溶j缸因子等生物活性，所以在抗肿瘤、抗氧化、防治老年人毛细血管脆化等方面起着重要作用。黄酮类化合物的结构及存在：状态使溶解度有显着差异【2l。黄酮苷一般易溶于：、、甲醇、乙薛等强极性溶剂中．筐难溶或不溶于苯、氯仿等有机溶剂中，而⋯毅游离苷元难溶或不浴于水，易溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯、乙醚等有机溶百j砭

6、稀碱液中。其中黄酮、黄酮醇、查耳酮是平面型分子，囚分子堆砌较紧密，兮子问引力较大，故更难溶于水，而二氧黄酮及二氢黄酮醇等，因系非平面型，敌排列不紧密，分子间引力降低，有利于水分子进入，因而对水的溶解度稍大。萼且异黄酮类化合物的B环受吡喃环羰基的立体阻碍，也不是平面分子，故亲水}生比平面型分析增加。多数苷类囚本身具有的酚羟基可提高在水中的溶解度，有些以离子形式存在的具有盐的通性，故亲水性较强，偏向于较大的水溶性。经基经甲基化后，则增加在有机溶剂中的溶解度，如一般黄酮类化合物不溶于石油醚中，故可与脂溶性杂质分开，但川I陈皮素(5，6，7，8，3’，4’一六甲氧基黄酮)却可溶于石油醚。黄酮

7、类化合物的羟基糖苷化后，水中溶解度即相应蛔大，而在有机溶剂中的溶解度则相应减小，并且糖链越长，则水中溶解度越大：另外，糖的结合位置不同，对苷的水中溶解度也有一定的影响，如斟皮素一3一O一葡萄糖苷的水中溶解度就大于槲皮素～7一O一葡萄糖苷，这是由于3一O一糖基与c·羰基的立体阻碍使平面型分子变成了非平面型分子，同时7一OH比3～oH的极性大。因此，黄酮类化合物可根据其分子结构和空间构象大致判断出溶解特性。1．2药物的多晶型自然界中的固态物质，绝大多数是以晶体