复方制剂中葛根素的鉴别与质量评价方法的.研究

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1、冲剂、小儿腹泻宁糖浆、心可舒片等10种含葛根的常用中药制剂，采用薄层色谱及高效液相色谱等先进手段，对制剂中葛根的主要有效成分葛根素进行定性定量分析，并对现行标准中存在的问题进行了改进，建立了先进、简便、快速、准确、具有实用价值的分析方法。并采用均匀设计的科学方法，筛选出葛根水提、醇提的合理工艺参数，以减少能源消耗，降低生产成本，提高葛根有效成分的得率，提高产品质量，确保l临床疗效。为工艺改革及药品标准的修订提供科学依据。此项研究具有一定的社会效益和经济技术效益。1文献综述1．1资源调查葛属(PuerariaDC)植物全世界有近18种，主要分布在亚热带和温带地区，我国为各个属植物的分布中心，约有

2、9种和2个变种，集中分布在云南及其临近省区【1】。野葛为广布种，资源丰富；粉葛则主要分布于广西和广东，以栽培为主。其中与药用葛根有关的共7种，对6种葛根测定了总黄酮、葛根素及大豆甙等异黄酮的含量。结果总黄酮含量野葛根最高，依次是粉葛、峨嵋葛、越南葛、三裂叶葛、云南葛根。在液相色谱中，野葛和粉葛以葛根素的色谱为主，峨嵋葛的主要峰是葛根素和大豆甙，越南葛、三裂叶葛及云南葛根主要峰是大豆甙，其中云南葛各种成分含量均低【2】。顾志平等调查发现，野葛根分布广，资源多，总黄酮含量高达7．6％，峨嵋葛、三裂叶葛及云南葛含量分别是1．70％、1．58％、O．5％【31。葛根素为葛属植物的特征成分，亦是主要有效

3、成分，但属内各种根中含量高低有显著差异，从分析结果看，野葛中葛根素和总黄酮的含量均较高，粉葛根次之。目前，作为商品流通的葛根主要是野葛根，其次是粉葛根，峨嵋葛是否可作药用，有待研究。山葛的根茎和根细长匍匐，有些地方称小葛根，葛根素含量在0．01％以下，不能供药用。食用葛、密花葛和黄毛葛三者根的葛根素含量均在O．01％以下，其根不应作药用，云南葛、小花葛和三裂叶葛三者的葛根素的含量均很低(0．01～20．023％)，尤其云南葛，毒性较大，均不能作葛根用。据报道【”，对中国华南产粉葛根、日本产及韩国产野葛根三者的甲醇提取物的含量进行了实验比较，其结果，中国产粉葛根含3．6％，而日产和韩产的野葛根约

4、含14％，中国产的粉葛根所含的异黄酮和三萜类与日产和韩产的野葛根也有明显差别，按所含成分的判断日产、韩产的野葛根品质为优。1．2葛根的鉴定及分类曾明等采用RAPD技术，对葛属6种植物进行分析，结果发现：峨嵋葛与野葛间的遗传距离小，应归并为野葛，野葛与粉葛、山葛间的遗传距离大，粉葛、山葛应独立成种【5】aL．J．G．Maesen将粉葛和山葛都降为野葛的变种【6】，但粉葛在花的大小、根的质地及葛根素的含量等方面和野葛比较都有明显而稳定的差异，不宜降为野葛的变种【粥。L．J．G．Maesen将峨嵋葛归属于山葛，中科院华南植物研究所认为，其独立成种的理由不充分，应归属于山葛P．10batavar．mo

5、ntanal7]。曾I碉IS]等从PCA分析，峨嵋葛化学成分与野葛和粉葛相似，归属于野葛或粉葛较为合理。山葛与样本野葛和粉葛相距较远，化学成分相差较大，主要活性成分葛根素的含量甚微，从化学角度，应独立成种。1．3葛根的主要化学成分葛根中主要含有a)异黄酮类(isoflavones)，大豆甙元(又名大豆素、大豆黄索(daidzein)，葛根素(puerarin)等，b)葛根甙A、B、c(puerosideA、B、C)，三萜类(triterpen-oidsaponin)，主要以葛根皂醇A、B、C命名的7种新型齐墩果烷类化合物，d)生物碱类【911．4葛根的药理作用1．4．1对心脑血管作用对冠状动脉

6、、心脏功能、心肌代谢的影响：葛根素可使心脏搏动的速率减慢，心肌收缩力增强，主动脉压(Mhr)降低，但并不会使缺血区侧支冠状动脉的血流量减少，葛根素可使张力一时间指数(TTI)及左心室压力上升速度(LVdp／dt)显著降低，葛根素对缺血心肌的作用是降低外侧支3冠状动脉的阻力【9】。葛根素除能明显缓解心绞痛，改善缺血心电图【10l，降低心肌耗氧量外，尚能使冠状动脉及外周血管扩张，故抗心绞痛，降血压，降低心肌耗氧量，改善缺血ECG等【“1。葛根黄酮均可使冠脉血流量明显增加，对血管平滑肌有明显的松弛作用，使外用阻力降低，心输出量无明显改变，而左室作功略减少。静脉注射葛根酮可使缺血区氧含量增加，乳酸含量

7、降低，改善正常和缺血、梗塞心肌的代谢有良好的影响【12】。葛根甙元可降低了心肌的耗氧量，提高心肌工作效率，同时又使冠脉血管扩张，冠脉血流量增加，阻力降低而增加氧的供给，氧的供求平衡得到改善【10】1．4．2抗心律失常作用：葛根黄酮、大豆甙元和葛根乙醇提取物对乌头碱、氯化钡、氯化钙、氯仿一肾上腺素和急性心肌缺血等所致的心律失常有明显对抗作用，说明葛根成分可能影响细胞膜对钾、钠、钙离子的通透性而降低心