唑吡坦开发报告

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1、酒石酸哇毗坦原料及制剂开发报告一、基本情况药品名称：酒石酸哩毗坦英文名称：ZolpidemTartrate药物类型：镇静安眠、催眠药分子式:C19H21N30分子量:307.39CAS号：82626-48-0结构式：二、选题的目的与依据陀毗坦是第三代非苯二氮类镇静安眠药。属于苯二氮卓类药物的换代产品，咪陀毗碇类衍生物。选择性地结合于中枢神经系统中的甜31•受体亚型，但对32•或s3■受体亚型的亲和性低。用于偶发性、暂时性、慢性失眠症的短期治疗。它有很强的睡眠诱导作用，作用快,服药后30分钟起效。由于其在血中的半衰期约为2.5小吋，

2、所以是短效的催眠药。睡眠研究发现，U坐毗坦主要作用于睡眠周期的非眼快动相第二睡眠吋相，增加或不增加慢波睡眠,对眼动快相的作用轻微。如杲停药，与其他药物相比，它引起的睡眠紊乱比较轻微。1988年，法国圣德拉堡制谿公司研制成功后并上市，先后在英国、德国瑞士等多国广泛使用。1992年12月通过美国FDA审核批准后，在美国上市，现己是赛诺菲•安万特公司旗下的产品。虽然畔毗坦也需耍周期性用药，但其具有快速进入睡眠和改善睡眠质屋的特点,正常醒来后精力充沛，使用较为安全，上市后得到庾生的普遍认同。2000年在全球已成为重磅炸弹级药品，是治疗睡眠

3、障碍的金标准药物。三、哇毗坦市场情况目前，临床用催眠药物主要包括巴比妥类（第一代）、苯二氮类（笫二代）及非苯二氮类（第三代）三类。在这三类药物中，巴比妥类药只冇司可巴比妥仍在使用，由于此类约物价格便宜，销售额仅占市场总销售额很小的一部分。苯二氮类催眠药（如地西泮和三吒仑等）长期服川可产生耐受性、习惯性、成瘾性以及不良反应，因此近年临床应用逐步减少，其在医院用催眠药屮所占的份额也在逐步萎缩，并冇被第三代药物——非苯二氮类药品幽比坦、佐匹克降、扎来普降等取代的趋势。1、国际市场Datamonitor的统计数据显示，在包括美国、日本、法

4、国、德国、意大利、西班牙和英国在内的全球七大主要医药市场，2005年催眠药的市场价值为38亿美元，2006年该数值继续上升，达到了46亿美元。然而，在经历了3年的稳定增长后，2007年，催眠药的市场价值却下滑了12%,仅为41亿美元，2008年该市场亦持续低迷。法国赛诺菲安万特公司的主导产胡峽毗坦在美国的专利到期，从而遭到非专利药的强烈冲击，无疑是造成这种现状的主要原因。为了应对蜂拥而至的仿制药，赛诺菲安万特推出了新一代哇毗坦缓释剂型AmbienCR。与其同时争夺催眠药市场的还包括美国Sepracor公司的右佐匹克隆、替马西泮非专

5、利药和附比坦非专利药。就在全球催眠药市场随着附比坦&利到期而倍受非专利药冲击的吋候，醴毗坦缓释剂AmbienCR及吋顶了上去。2007年，AmbienCR在美国的销售额超过了右佐匹克隆，这表明赛诺菲安万特的新一代II坐毗坦缓释剂型已经成功取代了老药Ambien(即醴毗坦)在众多患者心FI中的位置，H.赢得了市场的肯定。据Datamonitor估计,到2017年，AmbienCR将以15亿美元的销售额成为全球催眠药市场中的“领头羊”，并拥有不nJ撼动的市场地位。2001年3月，联合国麻醉药站委员会笫44届会议通过决议，决定将国际非专

6、利通用名岬毗坦列入精神药物管制。2005年，赛诺罪为了巩固安眠药市场，推出新一代喘毗坦思控释制剂ambien上市；2007年4刀，赛诺菲的产品专利到期后，仿制药蜂拥而至。2007年赛诺菲-安万特的ambien的销售额为17.14亿美元，比上一年下降了38.30%,已从上一年的第30名后退至笫64名，但仍占据了全球主耍镇静催眠药市场的一半以上。赛诺菲-安万特的最新年报显示，2008年哇毗坦全球性销售额仅为8.29%,按可比价没得同比下降了34.1%。岬毗坦专利到期令许多药企纷纷进驻其非专利药领域。抓住了专利到期的大好时机，看准了哩毗

7、坦在催眠市场中的王牌治疗地位，众多制约企业竞相开发畔毗坦的非专利药，以期在颇具潜力的催眠药市场中分得一杯奚。一些制药公同从AmbienCR的市场成功案例屮发现了商机，他们也在传统醴毗坦片剂的基础上，试图通过改变剂型或给药方式开发出优于老药的新产品，为英市场竞争增加胜利的祛码。瑞士Orexo制药公司的岬毗坦舌下含片、美国NovaDel制约公司的岬毗坦口腔喷雾剂,以及美国Transcept公司的I处毗坦舌下含片就是这样的例了。瑞士Orexo公司开发的醴毗坦(zolpidem,Edluar/Sublinox)是一•种快速起效的舌下含片，

8、该公司通过相关技术使得本品在舌下能经过口腔黏膜被快速吸收。今年3力18日，Orexo公司宣称，美国FDA已批准其啤毗坦舌下含片用于入睡困难失眠患者的短期治疗。而在2008年，公司的合作伙伴——瑞典Meda公司已获得了将该产品推向全球市场的许町证，该