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1、环丙沙星片原研处方工艺分析1.概述本品由拜耳公司开发，1986年最新在菲律宾上市。合成工艺为:5.1配料比?5.1.1质量比？(1)3,4■二氟苯胺：乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯：十六烷：1:1.62:4.99?(2)6,7-二氟・匕4■二氯・4■氧■座咻竣酸乙酯：DMF：澳代环丙烷=1:7.12:0.84?(3)「环丙基・6,7•二氟丄4■二氢・4・氧・3■卩奎卩林竣酸乙酯：水：冰醋酸：浓盐酸=1:5:1.57:1.80?(4)1•环丙基・6,7■二氟•二氢4氧・3■卩奎卩林竣酸：DMSO：无水哌嗪=1:11.59:1.5
2、8?5.1.2摩尔比;？(1)3,4■二氟苯胺：乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯：十六烷=1:1.52:9.37?(2)6?二氟■二氯4氧・3•唾卩林竣酸乙酯：DMF：漠代环丙烷=1:5.46:0.22?化合物(2)?水?冰醋酸?浓盐80°C,反应2h至冰水中？？过滤，水洗??？化合物(3)?干燥?化合物(3)?DMSO?无水哌嗪？搅拌，90°C反应6h,冷却？醋酸？调PH二7,过滤?？DMF?重结晶？烘干？盐酸环丙沙星？(3)1■环丙基・6,7•二氟■二氢・4■氧・3■嗪卩林竣酸乙酯：水：冰醋酸：浓盐酸=1:0.28:0.5:
3、0.18?(4)1-环丙基・6,7•二氟丄4・二氢.・4・氧・3■唾卩林竣酸：DMSO：无水哌嗪=1:3.08:0.46?5.2所有工序的工艺过程？(1)6,7・二氟・匕4・二氯・4・氧・3・唾咻竣酸乙酯？在四颈烧瓶中按比例加入3,4•二氟苯胺，乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯，搅拌，缓慢升温至130°C,加入十六烷，缓慢升温至250°C,反应80min,冷却，过滤，得浅咖啡色晶体，p>250°Co?(2)1■环丙基・6?二氟・匕4•二氢4氧・3•卩奎咻竣酸乙酯？化合物(1),DMF,搅拌，在80°C滴加澳代环丙烷，在DMF中的
4、溶液，反应8h,过滤,冷却,得白色晶体,p:175°C~178°C?(3)1■环丙基・6,7■二氟・1,4■二氢4氧■瞳卩林竣酸？取化合物(2)加入水，冰醋酸，浓盐酸，80°C反应2h,倒入冰水屮，得白色粉末，p：206°C~210°C?(4)7■哌嗪基亠环丙基・6•氟・1,4匸氢4氧・3■卩奎H林竣酸？取化合物(3)加入DMSO,无水哌嗪，在搅拌条件下95°C反应6h,冷却，用醋酸调节ph=7,过滤，的淡黄色粉末，用DMF重结晶，烘干，p：259°C~261.5°C1.上市情况国内环丙沙星片(Ciprofloxacin
5、HydrochlorideTablets)共117个批准文号,规格为O.lgs0.25g>0.5go无进口本地化产品。有进口产品上市，为德国拜耳公司生产，商品名：西普乐？(Ciprobay?)。规格0.25g>0.5go在欧洲、日本和美国等国家上市。商品名Ciprobay、Ciflox、Cipro等，规格100mg>250mg>500mg和750mg等。2.原研情况德国拜耳公司生产,商品名:西普乐?(Ciprobay?)<>规格0.25g>0.5go4•处方工艺分析CIPROfilm-coatedtabletsareav
6、ailablein250mgand500mgciprofloxacinequivalent)strengths.Ciprofloxacintabletsarewhitetoslightlyyellowish.Theinactiveingredientsarecornstarch,microcrystallinecellulose,silicondioxide,crospovidone,magnesiumstearate,hypromellose,titaniumdioxide,andpolyethyleneglycol.
7、CiprofloxacinOralSuspensionisavailablein5%(5gciprofloxacinin100mL)and10%(10gciprofloxacinin100mL)strengths.CiprofloxacinOralSuspensionisawhitetoslightlyyellowishsuspensionwithstrawberryflavorwhichmaycontainyellow-orangedroplets.Itiscomposedofciprofloxacinmicrocap
8、sulesanddiluentwhicharemixedpriortodispensing(SeeInstructionsforUse/Handling).Thecomponentsofthesuspensionhavethefollowingcompositions:Microcapsules-ciprofloxa
