n-异喹啉-3-羧酸-l-丙氨酸苄酯抗人食道癌的研究

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1、N-异喹啉-3-羧酸-L-丙氨酸苄酯抗人食道癌的研究杨国栋1，陈大斌2，张晓英2，冯志松1，黄涛1，王俊1（637000南充，川北医学院附属医院；637000南充，川北医学院寄生虫教研室2）[摘要]目的：N-异喹啉-3-羧酸-L-丙氨酸苄酯（N-isoquinoline-3-carbonyl-L-Alanine-benzylester，IQ-A-OBzl）对人食道癌细胞的抑制及其机制。方法：通过检测新化合物对癌细胞活性，裸鼠移植瘤模型的瘤重、抑瘤率及外周血白细胞数，及细胞内活性氧(Intracellularreactiveoxygenspecies,ROS)的水平。

2、结果：与EC-9706细胞株（低分化鳞癌）相比，新化合物对Eca-109细胞株（高分化鳞癌）的体外抑瘤更强；IQ-A-OBzl的剂量与抑瘤率正相关，与瘤重负相关，对外周血白细胞数无明显影响（p＞0.05），且细胞内ROS水平增高（p＜0.05）。结论：化合物IQ-A-OBzl可通过提高活性氧以抑制癌细胞的增值。[关键词]N-异喹啉-3-羧酸-L-丙氨酸苄酯；食道癌；活性氧[中图法分类号]R735.1[基金项目]川北医学院科研发展重点培育项目（CBY13-A-ZP16）[作者简介]杨国栋，男，博士，主治医师，主要从事消化系统肿瘤研究，发表相关论著16篇。Tel：157

3、60569639，E-mail：ygd_ld2003＠163.com[通讯作者]张晓英，E-mail：zxy269163＠163.comTheapplicationnewagentofN-isoquinoline-3-carbonyl-L-Phenylalanine-benzylesterinhibitingesophagealcarcinomaproliferationYANGGuodong,ZHANGXiaoying2,CHENDabin2,FENGZhisong1,HUANGTao1,WANGJun1（1DepartmentofGastroenterology

4、,AffiliatedHospitalofNorthSichuanmedicalCollege,Nanchong637000,Sichuan,China;TeachingandResearchSectionofParasitology,SchoolofBasicMedicine,NorthSichuanCollege）[Abstract]Objective:Tostudyanovelanti-esophagealcarcinomaagent:N-isoquinoline-3-carbonyl-L-Alanine-benzylester(IQ-A-OBzl).Meth

5、odMTTassayswereperformedtoassessthecytotoxicityofesophagealcarcinomacelllines.Themodelofesophagealcarcinomainnudemicewasestablishedtomeasuretheweightofthetumortissue,calculatethegrowthinhibitionratesoftumorandcounteWBConperipheralbloodofthemice.Intracellularreactiveoxygenspecies（ROSwer

6、edetectedbyflowcytometryanalysis.Results:IQ-A-OBzlhavebetterantitumorabilityinvitroandvivoandtheROSlevelwashigherthancontrolgroup.Conclusion:Anti-esophagealcarcinomaabilityofIQ-A-OBzlhadassociatedwithROSlevel.[Keywords]N-isoquinoline-3-carbonyl-L-Alanine-benzylester;Esophagealcarcinoma

7、;antitumor;reactiveoxygenspeciesSupportedbytheTrainingProgramoftheMajorResearchPlanoftheNaturalScienceofNorthSichuanmedicalCollege.Correspondingauthor:ZHANGXiaoying,Tel15881722608,E-mail:zxy269163＠163.com前言食管癌是最常见的消化道肿瘤之一，全世界每年约有30万人死于食管癌[1-4]。其发病率和死亡率各国差异很大。我国是世界上食管癌高发地区，每年平均病死约15万人