盐酸丁卡因凝胶剂的质量标准和稳定性研究

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1、从本学科出发，应着重选对国民经济具有一定实用价值和理论意义的课题。课题具有先进性，便于研究生提出新见解，特别是博士生必须有创新性的成果盐酸丁卡因凝胶剂的质量标准和稳定性研究【关键词】丁卡因凝胶剂质量标准稳定性丁卡因是一种局麻药，亲脂性强，穿透力强，易进入神经系统，也易被人体吸收入血，常用作黏膜表面麻醉剂［1］，但此药物与神经脂质亲和力较大，在血中被胆碱脂酶水解速度较慢，作用起效较慢。以新型药用辅料卡波普为基质制成了盐酸丁卡因凝胶剂，为水性凝胶，易于涂展和洗除，能吸收组织渗出液，不妨碍皮肤正常功能，还由于粘滞度较小利于药物的释放。如与其注射剂比较被胆碱脂酶

2、水解速度加快。为了确保该制剂的有效性和安全性，根据化学动力学原理对其稳定性进行了研究。1仪器与试剂UV320紫外分光光度计(日本日立公司)；盐酸丁卡因/5ml(批号：XX1104，规格：5ml/支，山东新华制药有限公司)；卡波普(批号：XX0104，上海人民制药有限公司)；试剂均为分析纯。处方与制备方法.1规格与处方规格：/5ml。处方：盐酸丁卡因50g，卡波普10g，丙二醇100g，氢氧化钠4g，注射用水加至1000ml。课题份量和难易程度要恰当，博士生能在二年内作出结果，硕士生能在一年内作出结果，特别是对实验条件等要有恰当的估计。从本学科出发，应着

3、重选对国民经济具有一定实用价值和理论意义的课题。课题具有先进性，便于研究生提出新见解，特别是博士生必须有创新性的成果.2制法取上述处方量卡波普与丙二醇混合，调成糊状，加入注射用水400ml与之混合，氢氧化钠溶于100ml水后加入上液搅匀并调pH至7～8，备用，另取上述处方量盐酸丁卡因原料粉碎后，细粉过100目筛加入上述溶液中，并加注射用水至1000ml，搅匀即得［2］。质量标准.1性状本品为乳白色半固体物质。.2鉴别(1)取本品约加5%醋酸钠溶解后，加25%硫氰酸铵溶液1ml，即析出白色结晶；滤过，结晶用水洗涤，在80℃干燥，依法测定(中国药典XX二部附

4、录ⅥC)，熔点约131℃。(2)取本品约40mg，加水2ml溶解后，加硝酸3ml，即显黄色。(3)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。(4)本品的红外光吸收图谱与药品光谱集314图一致。.3酸度取本品加水5ml溶解后，加溴酚蓝指示液1滴，如显淡黄色，加氢氧化钠(/L)1滴，变为淡蓝色，符合要求。.4有关物质检查取本品加水制成每1ml中含的溶液，作为供试品溶液，另取对氨基苯甲酸对照品，加水制成每1ml中含的溶液作为对照品溶液。照薄层色谱法(中国药典XX版二附录V课题份量和难易程度要恰当，博士生能在二年内作出结果，硕士生能在一年内作出结果，特别是对实验条件等要有

5、恰当的估计。从本学科出发，应着重选对国民经济具有一定实用价值和理论意义的课题。课题具有先进性，便于研究生提出新见解，特别是博士生必须有创新性的成果B)试验，吸取上述两种溶液各100μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以乙醚-正丁烷-冰醋酸(80:60:4)为展开剂，展开后，晾干，于105℃干燥5～10min后，置UV紫外灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点，颜色与对照品溶液的主斑点比较，颜色不得更深。.5含量测定取本品约，精密称定，加冰醋酸25ml与醋酐5ml溶解后，加热回流2min，放冷，加醋酸汞试液5ml与结晶紫指示液1滴，用高氯酸液

6、(/L)滴定。每1ml高氯酸滴定液相当于的C15H24N2O2·HCl(盐酸丁卡因)。经测定，含量为%。稳定性试验与结果.1测定条件的选择以含水10%［4］磷酸盐缓冲液为溶剂，按处方比例配制成(10μg/ml)盐酸丁卡因的溶液，选用波长310nm为测定波长由文献［3］可知。.2工作曲线的制备精密称取经105℃干燥至恒重的盐酸丁卡因适量，加水溶解并制成/ml盐酸丁卡因的溶液；分别精密量取/ml盐酸丁卡因的溶液、、、、置于100ml量瓶中，加水稀释至刻度摇匀，以水为空白，于310nm波长测定其吸收度，计算经线性回归处理，得工作曲线为：Y=，r=(n=5)。表

7、明盐酸丁卡因浓度在～/ml范围内线性良好。.3回收率实验精密配制盐酸丁卡因凝胶剂7份，按下法进行回收试验。精密量取盐酸丁卡因凝胶剂1ml,置100ml量瓶中，加水至刻度摇匀，以水为空白，于310nm波长测定其吸收值，将结果代入回归方程，1gA课题份量和难易程度要恰当，博士生能在二年内作出结果，硕士生能在一年内作出结果，特别是对实验条件等要有恰当的估计。从本学科出发，应着重选对国民经济具有一定实用价值和理论意义的课题。课题具有先进性，便于研究生提出新见解，特别是博士生必须有创新性的成果=×10-2C+×10-3，r=,计算含量及其回收率，得回收率为%，RS

8、D为%(n=7)。.4样品含量测定精密量取盐酸丁卡因凝胶剂1ml，置100ml量