常用抗心律失常药物的安全使用

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1、常用抗心律失常药物的安全使用任晓庆 (北京阜外医院心律失常中心,) 　　目前药物治疗仍是控制心律失常的基础措施。心律失常抑制试验(CAST)的结论，使人们对心律失常药物治疗的观念发生了巨大变化。在临床上如何正确、安全、合理使用抗心律失常药物，仍是需要临床医师引起重视的问题。安全使用抗心律失常药物，需要掌握循证医学结论和药物的药理特性；准确评估患者的病情，减少不必要的过度治疗；严格掌握临床用药适应证；加强用药后反应的监测；遵循个体化治疗原则[1]。现对常用抗心律失常药物的药理作用、适应证和使用注意事项进行简述。

2、 1　Ⅰ类抗心律失常药物 1.1　奎尼丁(quinidine)[2]　药理作用：为Ⅰa类抗心律失常药，对细胞膜有直接作用,主要抑制钠离子的跨膜运动，影响动作电位0相。抑制心肌细胞的自律性和兴奋性,降低传导速度；抑制外向钾电流而延长有效不应期。其次抑制钙离子内流,降低心肌收缩力。通过抗胆碱能作用间接对心脏产生影响。 适应证：虽对房性期前收缩、阵发性室上性心动过速、预激综合征伴室上性心律失常、室性期前收缩、室性心动过速有效，并有转复心房颤动或心房扑动的作用，但由于不良反应较多，目前已少用。口服主要适用于心房颤动或

3、心房扑动经电转复后的维持治疗。 使用注意事项：奎尼丁的不良反应较多，主要有：①促心律失常作用，一是抑制心脏，产生心脏停搏及房室传导阻滞，较多见于原有心脏病患者。二是使心电图QT间期明显延长，诱发室性心动过速,扭转型室性心动过速或心室颤动，可反复自发自停,发作时伴晕厥现象。②金鸡纳反应:可产生耳鸣、听力障碍、视力障碍、胃肠道障碍、心悸、头痛、面红等。严重者可引起眩晕、震颤、惊厥、昏迷甚至死亡。一般与剂量有关。③其他还有消化道不良反应、过敏反应、血小板减少、急性溶血性贫血和粒细胞减少等。因此，奎尼丁禁用于Ⅱ度或Ⅲ

4、度房室传导阻滞以及病窦综合征患者。对于地高辛中毒、Ⅰ度房室传导阻滞、严重室内传导障碍等，有可能导致传导阻滞加重，故应慎用或不用。对该药过敏者或曾应用该药引起血小板减少性紫癜患者禁用。 1.2　利多卡因(lidocaine)[3]　药理作用：利多卡因属Ⅰb类药。可抑制心肌细胞钠内流,降低动作电位0相除极速度；促进细胞钾离子外流，缩短动作电位时程及有效不应期。它的主要药理作用是减慢传导而非延长不应期，其终止心律失常的作用是将单向阻滞转为双向阻滞。 适应证：用于急性心肌梗死后室性期前收缩和室性心动过速，亦可用于洋地

5、黄类中毒，心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。对室上性心律失常无效。 使用注意事项：心脏方面不良反应主要为传导速度减慢，窦房及房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力，故窦房传导阻滞，房室阻滞及心室内传导阻滞患者禁用或慎用。中枢神经系统不良反应包括嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等。 1.3　美西律(mexiletine)　药理作用：细胞电生理效应与利多卡因相似，同属Ⅰb类药。抑制心肌细胞钠内流，降低动作电位0相除极速度；促进K+外流作用，缩短浦氏纤维动作电位时程及有效不应期，延缓室内传导。该药具有抗心

6、律失常、抗惊厥及局部麻醉作用，对心肌的抑制作用较小。 适应证：主要用于慢性室性心律失常的治疗,如室性期前收缩、室性心动过速。美西律不延长心室除极和复极时程，因此可用于QT间期延长的室性心律失常。 使用注意事项：在心脏传导系统正常的患者中，美西律对心脏冲动的产生和传导作用不大，临床试验中未发现美西律引起Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞。但已有Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞患者应禁用，严重心动过缓及病窦综合征患者应禁用。美西律的不良反应较少，可有消化道不适反应以及头痛、眩晕等。偶有皮疹和肝功能损害，少数有低血压和心动过缓。严重心力衰

7、竭、Ⅰ度房室传导阻滞以及肝肾功能障碍患者慎用。 1.4　莫雷西嗪(moricizine)[4]　药理作用：莫雷西嗪属于Ⅰb类抗心律失常药，它可抑制快Na+内流，减慢动作电位0相最大除极速率，且可缩短2相和3相复极及动作电位时间，缩短有效不应期。对窦房结自律性影响很小，但可延长房室及希浦系统的传导。 适应证：主要适用于室性心律失常,包括室性期前收缩及室性心动过速的治疗。 使用注意事项：由于莫雷西嗪主要抑制房室结和希浦系统的传导，故禁用于Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞及双束支传导阻滞患者。由于CAST试验证实本品在心肌梗死

8、后无症状的非致命性室性心律失常患者中可增加两周内的病死率，长期应用也未见到对改善生存有益，故不宜用于冠心病、心肌缺血和心肌梗死患者。对病窦综合征,Ⅰ度房室阻滞和室内阻滞患者应慎用。肝或肾功能不全及心力衰竭或者也应慎用。 1.5　普罗帕酮(propafenone)[5]　药理作用：普罗帕酮属Ic类抗心律失常药。通过阻断钠离子通道发挥抗心律失常作用。 适应证：适用于无器质性心脏病患者的室性和室上性快速心